Диосмин

Беременность До сих пор в клинической практике не было сообщений о каких-либо побочных эффектах при применении препарата у беременных. Тем не менее, по соображениям безопасности не рекомендуется применять препарат в I триместре беременности. Применение в период беременности во II и III триместрах возможно только по назначению врача в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия диосмина на плод. Период грудного вскармливания Во время грудного вскармливания не рекомендуется прием препарата, так как отсутствуют данные о проникновении диосмина в грудное молоко.

Фармакодинамика Диосмин является производным бензпирона. Относится к группе биофлавоноидов. Обладает флеботонизирующим действием (уменьшает растяжимость вен, повышает тонус вен (дозозависимый эффект), уменьшает венозный застой), улучшает лимфатический дренаж (повышает тонус и частоту сокращения лимфатических капилляров, увеличивает их функциональную плотность, снижает лимфатическое давление), улучшает микроциркуляцию (повышает резистентность капилляров (дозозависимый эффект), уменьшает их проницаемость), уменьшает адгезию лейкоцитов к венозной стенке и их миграцию в паравенозные ткани, улучшает диффузию кислорода и перфузию в кожной ткани, обладает противовоспалительным действием. Усиливает сосудосуживающее действие адреналина, норадреналина, блокирует выработку свободных радикалов, синтез простагландинов и тромбоксана. Было показано, что диосмин снижает содержание в плазме крови ферментов, ответственных за метаболизм мукополисахаридов в венозной стенке. В клинических исследованиях диосмин уменьшал емкость венозного русла и объем венозного застоя (по данным плетизмографии), снижал среднее давление в глубоких и поверхностных венах ног (по данным ультразвуковой допплерографии) и повышал систолическое и диастолическое артериальное давление у пациентов с послеоперационной ортостатической гипотензией. Фармакокинетика Всасывание Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, обнаруживается в плазме крови через 2 часа после приема. Биодоступность диосмина после приема внутрь составляет примерно 40-57,9 %. В кишечнике диосмин трансформируется кишечной микрофлорой в диосметин, гиппуровую и бензойную кислоту. Распределение Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5 часов после приема. Диосмин равномерно распределяется и накапливается во всех слоях стенки полых вен и подкожных вен нижних конечностей, в меньшей степени – в почках, печени, легких и других тканях. Объем распределения составляет 62,1 л. Избирательное накопление диосмина и/или его метаболитов в венозных сосудах достигает максимума к девятому часу после приема и сохраняется в течение 96 часов. Метаболизм Диосмин метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксифенилпропионовая кислота. Метаболиты диосмина выводятся преимущественно почками в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Выведение 79 % принятого диосмина выводится почками, через кишечник – 11 %, с желчью – 2,4 %. Отмечается энтерогепатическая циркуляция диосмина. После приема диосмина, меченого радиоактивным изотопом, примерно 86 % выводится почками и кишечником в течение 48 часов.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: диосмин – 600,00 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 241,50 мг; тальк – 18,00 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 13,50 мг; кроскармеллоза натрия – 13,50 мг; магния стеарат – 9,00 мг; кремния диоксид коллоидный гидрофобный – 4,50 мг; пленочная оболочка: [гипромеллоза – 16,20 мг, тальк – 5,40 мг, титана диоксид – 2,79 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 2,43 мг, краситель железа оксид красный (железа оксид) – 0,18 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (10,33 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %), краситель железа оксид красный (железа оксид) (0,67 %)] – 27,00 мг.

Симптомы Симптомы передозировки не описаны. Учитывая широкий терапевтический диапазон диосмина, риск интоксикации при передозировке представляется незначительным. Лечение Специфический антидот неизвестен.

повышенная чувствительность к компонентам препарата; I триместр беременности и период грудного вскармливания (опыт применения ограничен); возраст до 18 лет.

Лечение острого геморроя проводят в комплексе с другими препаратами. При отсутствии быстрого клинического эффекта необходимо провести дополнительное обследование и скорректировать проводимую терапию. При нарушении венозного кровообращения (варикозное расширение вен нижних конечностей, хроническая лимфовенозная недостаточность нижних конечностей) максимальный эффект лечения обеспечивается сочетанием терапии с изменениями образа жизни: желательно избегать длительного пребывания в вертикальном положении, уменьшить избыточную массу тела. В некоторых случаях улучшению циркуляции крови способствует ношение специальных чулок (компрессионного трикотажа). В случае отсутствия уменьшения или при утяжелении симптомов заболевания обратитесь к врачу. Не превышайте максимальные сроки и рекомендованные дозы препарата без консультации врача.

Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом. Препарат Диосмин предназначен для приема внутрь. При варикозном расширении вен нижних конечностей и хронической лимфовенозной недостаточности назначают по 1 таблетке в сутки утром натощак. Продолжительность терапии обычно составляет 2 месяца. При тяжелых формах хронической лимфовенозной недостаточности (отеки, боль, судороги и так далее) лечение может быть более продолжительным (общая длительность непрерывной терапии не должна превышать 3-4 месяцев). Курсы лечения препаратом Диосмин повторяют через 2-3 месяца. Для лечения хронической лимфовенозной недостаточности во время II и III триместра беременности препарат применяют по 1 таблетке 1 раз в день. Продолжительность терапии не более 30 дней. Прием препарата необходимо прекратить за 2-3 недели до родов. При обострении геморроя препарат назначают по 2-3 таблетки в сутки во время еды в течение 7 дней. Далее при необходимости можно продолжать прием препарата по 1 таблетке 1 раз в день в течение 1-2 месяцев. При нарушениях микроциркуляции Препарат назначают по 1 таблетке в сутки утром натощак. Продолжительность терапии обычно составляет 1-2 месяца. Если пропущен один или несколько приемов препарата, необходимо продолжать применение препарата в обычном режиме и в обычной дозе.

В составе комплексной терапии: для устранения симптомов варикозного расширения вен нижних конечностей; для устранения симптомов хронической лимфовенозной недостаточности нижних конечностей: ощущение тяжести или усталости в ногах, боль; при нарушении микроциркуляции для устранения симптомов острого геморроя.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ≥ 1/10; часто от ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея, диспептические расстройства, изжога, запор; нечасто – колит. Со стороны центральной нервной системы: редко – головная боль, недомогание, головокружение. Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: редко – кожные высыпания, кожный зуд. Аллергические реакции: редко – крапивница; частота неизвестна – изолированный отек лица, губ, век; в исключительных случаях – ангионевротический отек (отек Квинке). Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.