Фармакодинамика

Эспарокси - полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S субъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит синтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий.

In vitroк препарату чувствительны: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (Pneumococcus), Neisseria meningitidis (Meningococcus), Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori (Campylobacter), Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Haemophilus ducreyi.

Следующие микроорганизмы продемонстрировали вариабельную чувствительность in vitro: бета-гемолитический стрептококк группы A (Streptococcus pyogenes), Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Staphylococcus epidermidis.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. C_maxв плазме крови после приема внутрь 150 мг — 6,6 мг/л, T_max — 2,2 ч, после приема 300 мг — 9,6 мг/л и 1,5 ч соответственно. У детей C_maxв плазме крови (при 2-кратном приеме 2,5 мг/кг/сут) — 8,7–10,1 мг/л и достигается через 2 ч. Прием с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. C_ssв плазме при приеме 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней достигается между 2-м и 4-м днями и составляет 9,3 мг/л; при приеме 300 мг 2 раза в сутки в течение 11 дней — 10,9 мг/л.

Хорошо проникает в легкие (концентрация — 5,6–3,7 мг/кг), в небные миндалины (2,6–1,7 мг/кг) и предстательную железу (2,8–2,4 мг/кг), внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Практически не проникает через ГЭБ. V_d — 31,2 л. Связь с белками плазмы (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени — с альбуминами и липопротеинами) — 96%, носит насыщаемый характер и уменьшается при концентрациях свыше 4 мг/л.

Метаболизируется частично. T_1/2 — 10,5–14 ч, у детей в возрасте от 1 мес до 13 лет — до 20 ч. Выводится преимущественно с каловыми массами (более 50% активного вещества), остальная часть — почками (10%), легкими (15%). Менее 0,05% принятой дозы выделяется с грудным молоком.

При тяжелой хронической почечной недостаточности T_1/2 — 25 ч и AUC увеличивается, снижается почечный клиренс. У пожилых пациентов (60–79 лет) увеличивается AUC и T_1/2, снижается почечный клиренс (снижение функции почек), однако количество выделяемого почками препарата не изменяется.

У больных с алкогольным циррозом печени T_1/2и C_maxв плазме крови значительно увеличиваются.

1 таблетка, покрытая оболочко, содержит:
действующее вещество: рокситромицин 150 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 88,86 мг; лактозы моногидрат — 78,43 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 30 мг; магния стеарат — 9,71 мг; тальк — 5 мг; кремния дикосид коллоидный — 11,43 мг; натрия гликолат — 6,57 мг      
оболочка: гипромеллоза — 5 мг; тальк — 7,14 мг; титана диоксид — 1,71 мг; макрогол 4000 — 2,14 мг;
в упаковке 10 и 20 шт.

Увеличивает абсорбцию дигоксина, повышая риск развития его токсического действия (необходим контроль ЭКГ и концентрации дигоксина в плазме крови). Клинически значимого взаимодействия с варфарином не выявлено. Сообщалось о повышении ПВ или MHO при одновременном приеме с антагонистами витамина К, поэтому в период лечения необходимо мониторировать MHO.

Увеличивает T_1/2и AUC мидазолама (усиление и увеличение продолжительности действия). Повышает концентрацию в плазме теофиллина, циклоспорина.

Увеличивает сывороточную концентрацию астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям (необходим контроль ЭКГ).

Может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в сыворотке крови (необходим контроль ЭКГ и концентрации дизопирамида в плазме крови).

Эрготамин и эрготаминподобные сосудосуживающие ЛC приводят к развитию «эрготизма», некрозу тканей конечностей.

Лечение:промывание желудка, симптоматическое лечение, специфического антидота не существует.

Эспарокси принимают внутрь, взрослым — 150 мг 2 раза в сутки, утром и вечером, до еды или 300 мг однократно. Курс лечения определяется индивидуально в зависимости от показаний, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя; при инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, курс лечения должен составлять не менее 10 дней. При печеночной недостаточности — 150 мг 1 раз в сутки.

Детям и подросткам старше 12 лет с массой тела более 40 кг — как для взрослых.

• гиперчувствительность;
• одновременный прием эрготамина, дигидроэрготамина (риск развития симптомов «эрготизма»), цизаприда, пимозида, астемизола и терфенадина;
• беременность;
• период лактации;
• дети до 12 лет и с массой тела менее 40 кг.

Для лекарственных форм, содержащих лактозу (дополнительно) — непереносимость лактозы.

С осторожностью:печеночная недостаточность (цирроз печени с желтухой и/или асцитом), почечная недостаточность, пожилой возраст, одновременный прием с колхицином, дофаминостимуляторами — алкалоидами спорыньи (в т.ч. бромокриптин, каберголин, лизурид, перголид), циклоспорином, теофиллином.

При печеночной недостаточности в период лечения необходимо контролировать функцию печени. При развитии суперинфекции или псевдомембранозного колита рокситромицин следует немедленно отменить и назначить соответствующую терапию.

Если курс лечения длится свыше 14 дней, необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и почек, а также картину крови.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций.Пациентам, принимающим препарат, следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Инфекции легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

• нижних дыхательных путей — острый бронхит, пневмония, вызванные Streptococcus pneumoniae, атипичная пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae;
• лор-органов — фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит, вызванные бета-гемолитическим стрептококком группы А и Streptococcus pneumoniae;
• кожи и мягких тканей — рожа, пиодермия, вызванные Staphylococcus aureusи бета-гемолитическим стрептококком группы А;
• мочевыводящих путей — уретрит у мужчин, вызванный Chlamydia trachomatisи Ureaplasma urealyticum.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

2 года.