Производитель: КРКА дд Ново место, Словения
Производитель: Вертекс, Россия
Производитель: Алиум АО, Россия
Производитель: Вертекс, Россия
Производитель: Вертекс, Россия
Производитель: КРКА дд Ново место, Словения
Производитель: Фармстандарт-Томскхимфарм, Россия
Производитель: Фармстандарт-Томскхимфарм, Россия
Производитель: Озон, Россия
Производитель: Авва Рус, Россия
Производитель: Авва Рус, Россия
Производитель: Фармстандарт-Томскхимфарм, Россия
Производитель: Рафарма АО, Россия
Производитель: Рафарма АО, Россия
Производитель: Рафарма АО, Россия
Производитель: Озон, Россия
Оригинальный препарат
Производитель: Фамар Лэгль, Франция
Только самовывоз
Последняя цена продажи
691 ₽
Нет в наличии
Оригинальный препарат
Производитель: ЭббВи С.р.Л., Италия
Нет в наличии
Оригинальный препарат
Производитель: ЭббВи С.р.Л., Италия
Нет в наличии
Оригинальный препарат
Производитель: ЭббВи С.р.Л., Италия
Последняя цена продажи
682 ₽
Нет в наличии
Оригинальный препарат
Производитель: ЭббВи С.р.Л., Италия
Последняя цена продажи
957 ₽
Нет в наличии
Производитель: КРКА дд Ново место, Словения
Последняя цена продажи
388 ₽
Нет в наличии
Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд, Индия
Только самовывоз
Нет в наличии
Оригинальный препарат
Производитель: ЭббВи С.р.Л., Италия
Последняя цена продажи
1 012 ₽
Нет в наличии
Производитель: Рафарма АО, Россия
Нет в наличии
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-макролид
Код АТХ: J01FA09
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий и подавляя синтез белка в микробной клетке. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Исследования, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Helicobacter pylori.
Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов доказана в исследованиях in vitro и в клинической практике:
аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes;
аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrheae, Legionella pneumophila;
других микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR); микобактерий: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare;
Helicobacter pylori.
К кларитромицину нечувствительны Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., а также другие, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии.
Продукция β-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладает устойчивостью и к кларитромицину.
Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (группы C, F, G), Streptococcus spp. группы Viridans;
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida;
анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes;
анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus;
спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum;
кампилобактерии: Campylobacter jejuni.
Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь кларитромицин быстро и активно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность составляет 50 %. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменяется. Пища замедляет всасывание, прием пищи непосредственно перед приемом препарата увеличивает биодоступность в среднем на 25 %. При приеме препарата в дозе 500 мг 2 раза в сутки максимальные равновесные концентрации (Сmax) кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина достигались после приема пятой дозы и составляли в среднем 2,7-2,9 мкг/мл и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно.
Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70 % в концентрации от 0,45 мкг/мл до 4,5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл степень связывания снижается до 41 %, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.
Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин хорошо распределяется во все ткани и жидкости организма. После перорального приема кларитромицина его содержание в спинномозговой жидкости остается невысоким (при нормальной проницаемости ГЭБ
1-2 % от уровня в сыворотке крови). Содержание в тканях обычно в несколько раз больше его содержания в сыворотке крови.
Метаболизм и выведение
Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р450 с участием изоферментов СYP3A4, СYP3A5, СYP3A7 с образованием основного микробиологически активного метаболита 14-гидроксикларитромицина. При многократном приеме дозы препарата характер метаболизма в организме человека не изменяется.
При равновесном состоянии концентрация 14-гидроксикларитромицина не увеличивается пропорционально дозам кларитромицина, а периоды полувыведения (Т1/2) кларитромицина и его основного метаболита увеличиваются с повышением дозы. Нелинейный характер фармакокинетики кларитромицина связан с уменьшением образования 14-гидроксилированного и N-деметилированного метаболитов при применении более высоких доз, что указывает на нелинейность метаболизма кларитромицина при приеме в высоких дозах.
При приеме в дозе 500 мг 2 раза в сутки Т1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 4,5-4,8 ч и 6,9-8,7 ч.
Выводится почками и кишечником (20-30 % в неизменной форме, остальное – в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг и 1200 мг выводится почками 37,9 % и 46 %, кишечником 40,2 % и 29,1 % соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Заболевания печени
У пациентов со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени, но с сохраненной функцией почек, корректировки дозы кларитромицина не требуется, равновесные концентрации (Сss) и системный клиренс кларитромицина не отличаются от этих показателей у здоровых пациентов. Сss 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых.
Заболевания почек
У пациентов с нарушениями функции почек увеличивается Сmax и Сmin в плазме крови, Т1/2, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение почками уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста концентрация кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее, чем у молодых людей. Считают, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, в первую очередь, с изменениями клиренса креатинина и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов.
ВИЧ-инфекция
Сss кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина у больных с ВИЧ-инфекцией, получавших кларитромицин в обычных дозах (500 мг 2 раза в сутки), были сходными с таковыми у здоровых людей. Однако при применении кларитромицина и в более высоких дозах, которые могут потребоваться для лечения микобактериальных инфекций, концентрации антибиотика могут значительно превышать обычные. У больных с ВИЧ-инфекцией, принимавших кларитромицин в дозе 1 г в сутки и 2 г в сутки в 2 приема, Сmax обычно составляли 2-4 мкг/мл и 5-10 мкг/мл, соответственно. При применении препарата в более высоких дозах отмечалось удлинение Т1/2 по сравнению с таковым у здоровых людей, получавших кларитромицин в обычных дозах. Увеличение концентраций в плазме и длительности периода полувыведения, при назначении кларитромицина в более высоких дозах, согласуется с известной нелинейностью фармакокинетики препарата.
Длительный прием антибиотиков может приводить к образованию колоний с увеличенным количеством нечувствительных бактерий и грибов. При суперинфекции необходимо назначить соответствующую терапию.
При применении кларитромицина сообщалось о случаях нарушений функций печени (повышение концентрации печеночных ферментов в крови, гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит с желтухой или без). Печеночная дисфункция может быть тяжелой, но обычно является обратимой. Имеются случаи печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом связанные с наличием серьезных сопутствующих заболеваний и/или одновременным применением других лекарственных средств. При появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность живота при пальпации, необходимо немедленно прекратить терапию кларитромицином.
При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.
При лечении практически всеми антибактериальными средствами, в том числе кларитромицином, описаны случаи псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Антибактериальные препараты могут изменить нормальную микрофлору кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile, необходимо подозревать у всех пациентов, испытывающих появление диареи после применения антибактериальных средств. После проведения курса антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом. Описывались случаи развития псевдомембранозного колита спустя 2 месяца после приема антибиотиков.
Кларитромицин следует с осторожностью применять у пациентов с ишемической болезнью сердца, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд./мин), а также при одновременном применении с антиаритмическими препаратами IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол). При данных состояниях и при одновременном приеме препарата с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT.
Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.
Учитывая растущую резистентность Streptococcus pneumoniae к макролидам, важно проводить тестирование чувствительности при назначении кларитромицина пациентам с внебольничной пневмонией. При госпитальной пневмонии кларитромицин следует применять в комбинации с соответствующими антибиотиками.
Инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести чаще всего вызваны Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes. При этом оба возбудителя могут быть устойчивы к макролидам. Поэтому важно проводить тест на чувствительность.
Макролиды можно применять при инфекциях, вызванных Corynebacterium minutissimum (эритразма), при угрях обыкновенных и роже, а также в тех ситуациях, когда нельзя применять пенициллин.
В случае появления острых реакций гиперчувствительности, таких как анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), необходимо сразу же прекратить прием кларитромицина и начать соответствующую терапию.
В случае совместного применения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать MHO и протромбиновое время.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, так как некоторые побочные эффекты кларитромицина, такие как головокружение, сонливость, могут отрицательно влиять на способность управления транспортным средством и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия представлены в зависимости от воздействия на органы и системы органов.
Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении кларитромицина, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неуточненная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – кандидоз слизистой оболочки полости рта. Как и при применении других антибактериальных препаратов возможны также вторичные инфекции (развитие устойчивости микроорганизмов).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко – лейкопения, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения; неуточненная частота – агранулоцитоз, геморрагии.
Со стороны иммунной системы: часто – сыпь; нечасто – аллергические реакции (крапивница, кожный зуд), анафилактические/анафилактоидные реакции; неуточненная частота – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз – синдром Лайелла (потенциально опасный для жизни), лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS синдром); ангионевротический отек.
Психические расстройства: часто – бессонница; нечасто – сонливость; неуточненная частота – спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, психотические расстройства, «кошмарные» сновидения, мания.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, изменение вкуса (дисгевзия); нечасто – головокружение, парестезии, тремор, астения, беспокойство; редко – аносмия; неуточненная частота – судороги.
Со стороны органов чувств: часто – агевзия (потеря вкусовых ощущений); нечасто – вертиго, шум в ушах; редко – потеря слуха, проходящая после отмены препарата; неуточненная частота - паросмия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – удлинение интервала QT на ЭКГ (как и у других макролидов); редко – желудочковая тахикардия, в том числе типа «пируэт» («torsade de pointes»), трепетание и мерцание предсердий и желудочков.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, тошнота, боли в животе, диспепсия; нечасто – рвота, глоссит, стоматит, вздутие живота, псевдомембранозный колит, анорексия, ухудшение аппетита, запоры, отрыжка, метеоризм, сухость слизистой полости рта, гастрит; неуточненная частота – острый панкреатит, изменение цвета зубов и языка.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гепатоцеллюлярный и холестатический гепатит, холестаз, холестатическая желтуха; очень редко – в единичных случаях регистрировали факты смерти от печеночной недостаточности, которые обычно наблюдались при наличии серьезных сопутствующих заболеваний и/или одновременном применении других лекарственных средств.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – гипергидроз; редко – рожа, неуточненная частота – акне.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – миалгия, артралгия; неуточненнная частота – миопатия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – интерстициальный нефрит; неуточненная частота – почечная недостаточность.
Лабораторные показатели: часто – повышение активности «печеночных» ферментов; нечасто – повышение концентрации креатинина, гипогликемия (в том числе при одновременном применении гипогликемических лекарственных препаратов), повышение активности щелочной фосфатазы, повышение билирубина; неуточненная частота – повышение значения международного нормализованного отношения (МНО), удлинение протромбинового времени, изменение цвета мочи.
Общие расстройства: нечасто – недомогание, боль в грудной клетке, озноб, утомляемость.
Пациенты с подавленным иммунитетом
У пациентов со СПИДом и другими иммунодефицитами, получающих кларитромицин в более высоких дозах в течение длительного времени для лечения микобактериальных инфекций, часто трудно отличить нежелательные эффекты приема препарата от симптомов ВИЧ-инфекции или сопутствующего заболевания.
Наиболее частыми нежелательными явлениями у пациентов, принимавших суточную дозу кларитромицина, равную 1000 мг, были: тошнота, рвота, извращение вкуса, боль в области живота, диарея, сыпь, метеоризм, головная боль, запор, нарушение слуха, повышение концентрации аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) в крови. Также отмечались случаи нежелательных явлений с низкой частотой возникновения, такие как одышка, бессонница и сухость во рту.
У пациентов с подавленным иммунитетом проводили оценку лабораторных показателей, анализируя их значительные отклонения от нормы (резкое повышение или снижение). На основании данного критерия у 2-3 % пациентов, получавших кларитромицин в дозе 1000 мг ежедневно, было зарегистрировано значительное повышение концентрации АЛТ и АСТ в крови, а также снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов. У небольшого числа пациентов также было зарегистрировано повышение концентрации остаточного азота мочевины.
Список аптек | Выдача товаров | Стоимость |
---|---|---|
ЕАПТЕКА Московская обл, Подольск г, Свердлова ул, дом № 13 | завтра после 10:30 | |
ЕАПТЕКА Московская обл, г.о. Балашиха, г Балашиха, мкр. Железнодорожный, ул Советская, влд. 61, стр. 9 | завтра после 10:30 | |
ЕАПТЕКА Московская обл, Одинцовский р-н, Одинцово г, Можайское ш, дом № 141 | завтра после 10:30 |
Откройте для себя 5 процедур, которым лучше следовать, чтобы поддерживать свою кожу здоровой и увлажненной каждое утро.
Перед тем, как ответить на этот вопрос, давайте разберёмся, что вообще такое микробиота кишечника. Всё проще, чем кажется: это та же микрофлор...
Информация о товаре, в том числе цена товара, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ.
Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 "Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом" доставка на дом из интернет-аптеки осуществляется для следующих категорий товаров и лекарственных средств: безрецептурные лекарственные средства, БАДы, медицинские изделия, товары для дома и красоты, бытовая химия и сопутствующие товары.
Доставка рецептурных лекарств, при наличии рецепта выписанного врачом, осуществляется до ближайшей аптеки.