Хиты продаж
Хиты продаж
Хиты продаж
Хиты продаж
Хиты продаж
Хиты продаж
Амизолид
- 🏪 Купить Амизолид можно на сайте и в наших аптеках
- 📲 Цена на Амизолид ниже в нашем приложении
- 📒 Подробная инструкция по применению Амизолид
Амизолид инструкция по применению
Указания для детей и беременных
Применение линезолида при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск.
Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком, поэтому в период терапии линезолидом рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.Клиническая фармакология
АТХ:
J.01.X.X.08 Линезолид
J.01.X.X Другие антибактериальные препараты
Противомикробное средство, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия препарата обусловлен ингибированием синтеза белка в бактериях. Линезолид связывается с участком 23S на бактериальной рибосомальной РНК 50S субъединицы и предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, являющегося важным компонентом процесса трансляции при синтезе белка.
Линезолид активен in vitro в отношении аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов.
Чувствительность
|
Препарат активен in vitro и in vivo |
|
Грамположительные аэробы Enterococcus faecium (включая штаммы, резистентные к ванкомицину) Staphylococcus aureus (включая метициллинрезистентные штаммы) Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы) Streptococcus pyrogenes |
|
Препарат активен in vitro |
|
Грамположительные аэробы Enterococcus faecalis (включая штаммы, резистентные к ванкомицину) Enterococcus faecium (штаммы, чувствительные к ванкомицину) Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы) Staphylococcus haemolyticus Стрептококки группы Viridans |
|
Грамотрицательные аэробы Pasteurella multocida |
|
Резистентные к линезолиду микроорганизмы |
|
Haemophilus influenzae Moraxella catarrhalis Neisseria spp. Enterobacteriaceae spp. Pseudomonas spp. |
Не отмечается перекрестной устойчивости микроорганизмов между линезолидом и Pseudomonas spp. противомикробными препаратами других классов (аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, тетрациклинами и хлорамфениколом).
Линезолид активен в отношении как чувствительных, так и резистентных к этим препаратам микроорганизмов.
Резистентность по отношению к линезолиду развивается очень медленно путем многостадийной мутации 23S-рибосомальной РНК.
Помимо основного противомикробного действия, проявляет свойства слабого неселективного ингибитора моноаминоксидазы (МАО) типов А и В.
После приема внутрь линезолид быстро и интенсивно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Абсолютная биодоступность составляет около 100%.
При приеме внутрь таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 400 мг (однократно и 2 раза в сутки) максимальная концентрация в крови (Сmах) составляет - 8,1 и 11 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 1,52 и 1,12 ч; площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) - 55,1 и 73,4 мкг*ч/мл; период полувыведения (Т1/2) - 5,2 и 4,69 ч; клиренс - 146 и 110 мл/мин соответственно.
При приеме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 600 мг (однократно и 2 раза в сутки) Сmах составляет 12,7 и 21,2 мкг/мл; ТСmах - 1,28 и 1,03 ч; AUC - 91,4 и 138 мкг*ч/мл; Т1/2 - 4,26 и 5,4 ч; клиренс - 127 и 80 мл/мин соответственно.
Равновесная концентрация (Css) препарата в крови достигается на 2-3 день применения. Быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Объем распределения при достижении Css у здорового взрослого человека составляет в среднем 40-50 л. Связь с белками плазмы - 31% (не зависит от концентрации).
Установлено, что изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома (Р450 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов: гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется е. меньших количествах). Описаны также другие "малые" неактивные метаболиты.Линезолид выводится почками в виде гидроксиэтилглицина (40%), неизмененного препарата (30-35%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (10%). Через кишечник выделяется в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%).
Клиренс линезолида выше у детей и снижается с увеличением возраста.
У женщин более низкие объем распределения, клиренс (на 20% меньше) и более высокая концентрация в плазме, чем у мужчин. Т1/2 линезолида у женщин и мужчин существенно не различается, нет необходимости в коррекции режима дозирования.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) коррекции режима дозирования не требуется, т.к. нет зависимости между клиренсом креатинина и выведением препарата через почки. Поскольку 30% дозы препарата выводится в течение 3 ч гемодиализа, у пациентов, получающих подобное лечение, линезолид следует применять после диализа.Фармакокинетика линезолида не меняется у пациентов с умеренной или средней степени печеночной недостаточностью, в связи с чем нет необходимости в коррекции дозы препарата.
Форма выпуска и состав
Действующее вещество:
Линезолид 200 мг, 400 мг, 600 мг.
Вспомогательные вещества:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Ядро: бетадекс (бета-циклодекстрин) - 10,0 мг/ 20,0 мг/ 30,0 мг; коповидон - 9,0 мг/ 18,0 мг/ 27,0 мг; крахмал прежелатинизированный - 18,0 мг/ 36,0 мг/ 54,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300) - 3,0 мг/ 6,0 мг/ 9,0 мг; натрия стеарилфумарат - 5,0 мг/ 10,0 мг/ 15,0 мг; магния гидроксикарбонат - 28,0 мг/ 56,0 мг/ 84,0 мг.
Оболочка: готовая водорастворимая пленочная оболочка - 7,0 мг/14,0 мг/21,0 мг.
(Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) - 74,2%, тальк - 2,3%, полиэтиленгликоль 6000 (Макрогол 6000) - 14,3%, титана диоксид - 3,5%, краситель железа оксид красный - 1,4%, краситель железа оксид желтый - 4,3%).
Взаимодействие
Установлено, что изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид не ингибирует и не потенцирует активность клинически важных изоферментов цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2Д6, 2Е1, 3А4).
Ингибиторы моноаминоксидазы
Линезолид является неселективным обратимым ингибитором моноаминоксидазы, поэтому у некоторых пациентов, получающих линезолид, может отмечаться умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенолпропаноламина. В связи с этим, рекомендуется снижать начальные дозы следующих групп препаратов: адреномиметики (например, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин, эпинефрин, норэпинефрин, добутамин, дофаминомиметики (например, дофамин) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием. В исследованиях I, II, III фазы не отмечалось развития серотонинового синдрома у пациентов, получавших линезолид совместно с серотонинергическими препаратами. Однако, было несколько сообщений о развитии серотонинового синдрома на фоне применения линезолида и антидепрессантов-селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. При одновременном применении с азтреонамом и гентамицином изменения фармакокинетики линезолида не отмечалось. Рифампицин вызывал снижение Сmах и АUС линезолида в среднем на 21% и 32% соответственно.
Передозировка
Как принимать, курс приема и дозировка
Препарат можно принимать как во время еды, так и между приемами пищи.
Пациентов, которым в начале терапии препарат назначили в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму препарата для приема внутрь, при этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти 100%. Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта.
Взрослые и дети (12 лет и старше, с массой тела не менее 40 кг)
|
Показания (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией) |
Разовая доза и кратность введения |
Рекомендуемая продолжительность лечения |
|
- внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы); |
600 мг каждые 12 ч |
10-14 дней |
|
- госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы); |
600 мг каждые 12 ч |
10-14 дней |
|
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae; |
600 мг каждые 12 ч |
10-14 дней |
|
- инфекции, резистентные к ванкомицину, вызванные Enterococcus faecium, в том числе, сопровождающиеся бактериемией. |
600 мг каждые 12 ч |
14-28 дней |
Пожилым пациентам: коррекции дозы не требуется.
Пациентам с почечной недостаточностью: коррекции дозы не требуется. В связи с тем, что 30% линезолида удаляется при гемодиализе в течение 3 часов, линезолид должен применяться после проведения диализа пациентам нуждающимся в нем.
Пациентам с печеночной недостаточностью: коррекции дозы не требуется.
Противопоказания
С осторожностью:
Беременность, тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность.
Особые указания
При установленной инфекции (или подозрении на инфекцию, вызванной сопутствующими грамотрицательными микроорганизмами, показано дополнительное применение средств, действующих на грамотрицательную флору.
У некоторых пациентов, получающих линезолид, может развиться обратимая миелосупрессия (с анемией, тромбоцитопенией, лейкопенией и панцитопенией), зависящая от продолжительности терапии. В связи с этим в процессе лечения необходимо контролировать количество тромбоцитов и гемоглобина в крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих содержание гемоглобина или количество тромбоцитов и/или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.У пациентов, принимающих антибактериальные препараты, включая линезолид, следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести.
О случаях диареи, связанной с Clostridium difficile, сообщалось в связи с использованием практически всех антибактериальных препаратов, включая линезолид. Тяжесть диареи может варьировать от легких форм до тяжелых. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную микрофлору кишечника, что приводит к избыточному росту Clostridium difficile. Clostridium difficile вырабатывает токсины А и В, которые приводят к развитию диареи, связанной с Clostridium difficile. Избыточное количество токсинов, вырабатываемое штаммами Clostridium difficile, может вызвать повышение летальности среди пациентов, так как такие инфекции могут быть устойчивы к противомикробной терапии, а также может потребоваться колонэктомия.
Возможность развития диареи, связанной с Clostridium difficile, должна рассматриваться у всех больных с диареей, последовавшей за использованием антибиотиков. Тщательное медицинское наблюдение в течение 2 месяцев необходимо пациентам, перенесшим диарею, связанную с Clostridium difficile после введения антибактериальных препаратов.
При проявлении симптомов ухудшения зрительной функции, таких как изменение остроты зрения, изменение цветового восприятия, затуманенность, дефекты полей зрения, рекомендуется срочно обратиться к офтальмологу для консультации. Следует проводить мониторинг зрительной функции у всех пациентов, принимающих линезолид в течение длительного времени (более 3 месяцев), а также у всех пациентов с вновь появившимися симптомами зрительных нарушений независимо от продолжительности терапии. В случае развития периферической нейропатии и нейропатии зрительного нерва следует оценить соотношение риск/польза продолжения терапии линезолидом у этих пациентов.В связи с применением линезолида сообщалось о лактоацидозе. Пациенты, у которых на фоне приема линезолида возникает повторная тошнота или рвота, необъяснимый ацидоз или отмечается снижение концетрации гидрокарбонат анионов, требуют тщательного наблюдения со стороны врача.
Сообщалось о судорогах у пациентов, принимавших линезолид, при этом в большинстве случаев в анамнезе имелось указание на судороги или наличие факторов риска их развития. При необходимости применение препарата Амизолид в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина следует постоянно наблюдать за пациентами с целью выявления признаков и симптомов серотонинового синдрома, таких как нарушение когнитивной функции, гиперпирексия, гиперрефлексия и нарушение координации движений. В случае появления данных симптомов следует отменить один или оба принимаемых препарата. При прекращении приема серотонинергического средства могут наблюдаться симптомы синдрома "отмены".Сообщалось о случаях обратимого поверхностного изменения окрашивания зубной эмали при использовании линезолида. Данные изменения окрашивания удалялись посредством профессионального очищения зубов.
В период лечения управление транспортными средствами и занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не рекомендуются.
Амизолид показания к применению
- внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы);
- госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы).
Побочные действия
Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации, рекомендованной Всемирной организацией здравоохранения:
- Очень часто ≥ 10 %
- Часто ≥ 1 % и < 10 %
- Нечасто ≥ 0,1 % и < 1 %
- Редко ≥ 0,01 % и < 0,1 %
- Очень редко < 0,01 %
Нежелательные явления, связанные с приемом линезолида, бывают обычно легкой или средней степени выраженности. Чаще остальных отмечаются диарея, головная боль и тошнота.
Взрослые пациенты
Со стороны органов пищеварительной системы:
Часто: диарея, тошнота, рвота, запор, боли в животе (в том числе спастические), метиоризм, кандидоз слизистой оболочки полости рта.
Нечасто: изменение окрашивания языка.
Лабораторные показатели:
Часто: тромбоцитопения.
Нечасто: повышение концентрации триглицеридов в крови, повышение активности «печеночных ферментов» (в том числе, аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), липазы, амилазы, повышение концентрации общего билирубина и креатинина), повышение концентрации пролактина;
Со стороны нервной системы:
Часто: головная боль, головокружение, судороги.
Нечасто: извращения вкуса
Со стороны центральной нервной системы:
Часто: бессонница.
Со стороны мочеполовой системы:
Часто: вагинальный кандидоз.
Со стороны кожных покровов:
Часто: сыпь.
Прочие:
Часто: лихорадка.
Нечасто: оппортунистическая грибковая инфекция.
Так же были отмечены: повышение артериального давления, диспепсия, зуд.
Подростки от (12 до 17 лет)
Со стороны органов пищеварительной системы:
Часто: диарея, тошнота, рвота, боли в животе (локальные и генерализованные), жидкий стул.
Лабораторные показатели:
Нечасто: эозинофилия, повышение концентрации триглицеридов в крови, повышение активности АЛТ, липазы, концентрации креатинина.
Со стороны нервной системы:
Часто: головная боль, вертиго.
Со стороны кожных покровов:
Часто: сыпь.
Нечасто: зуд.
Со стороны дыхательной системы:
Часто: инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, кашель.
Прочие:
Часто: лихорадка, боль неуточненной локализации.
Спонтанные (постмаркетинговые) данные
Лабораторные показатели: обратимая миелосупрессия (тромбоцитопения, анемия, лейкопения, панцитопения).
Со стороны органов чувств: случаи нейропатии зрительного нерва, иногда приводящие к потере зрения (см. раздел «Особые указания»).
Аллергические реакции: анафилаксия.
Со стороны кожных покровов: сыпь, ангионевротический отек; буллезные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны обмена веществ: лактоацидоз.
Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: изменение окраски эмали зубов
Прочие: озноб, утомляемость, серотониновый синдром (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»).
Условия хранения
В оригинальной упаковке производителя, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По рецепту
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
| Список аптек | Выдача товаров | Стоимость |
|---|---|---|
| ЕАПТЕКА г, Краснобогатырская ул, дом № 90, строение 1 | в течение часа | |
| ЕАПТЕКА г, Дыбенко ул, дом № 36, корпус 1 | в течение часа | |
| ЕАПТЕКА Московская обл, Щелковский р-н, Щелково г, Ленина пл, дом № 1 | в течение часа |
Часто задаваемые вопросы
-
Какой срок годности у Амизолид?
Срок годности Амизолид - 3 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке. -
Как хранить Амизолид?
В оригинальной упаковке производителя, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. -
Есть ли на Амизолид скидка?
Информацию об акциях и скидках на Амизолид уточняйте на нашем сайте.
Откройте для себя 5 процедур, которым лучше следовать, чтобы поддерживать свою кожу здоровой и увлажненной каждое утро.
Перед тем, как ответить на этот вопрос, давайте разберёмся, что вообще такое микробиота кишечника. Всё проще, чем кажется: это та же микрофлор...
Информация о товаре, в том числе цена товара, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ.
Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 "Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом" доставка на дом из интернет-аптеки осуществляется для следующих категорий товаров и лекарственных средств: безрецептурные лекарственные средства, БАДы, медицинские изделия, товары для дома и красоты, бытовая химия и сопутствующие товары.
Доставка рецептурных лекарств, при наличии рецепта выписанного врачом, осуществляется до ближайшей аптеки.