Бинафин

Грибковые поражения кожи и слизистых .

Бинафин - противогрибковое широкого спектра.

Фармакодинамика

Тербинафин представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в т.ч. дерматофитов, таких какTrichophyton  (например T.rubrum, T.mentagrophytes, T.tonsurans, T.verrucosum, T.violaceum), Microsporum (например M. canis ), Epidermophyton floccosum ,а также дрожжеподобных грибов родаCandida  (например Candida albicans ) и Pityrosporum .В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжеподобных грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов. При назначении Бинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие.

Фармакокинетика

После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг C_max  препарата в плазме крови достигается через 2 ч и составляет 0,97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0,8 ч; а период полураспределения — 4,6 ч. Не требуется коррекция дозы препарата при одновременном приеме с пищей. Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%), быстро проникает в дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.

Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2,CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой. Конечный T_1/2  препарата — 17 ч. Каких либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется. Не выявлено изменений C_ss  Бинафина в плазме в зависимости от возраста, но у больных с нарушением функции почек или печени может быть замедлена скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в плазме крови. В фармакокинетических исследованиях разовой дозы Бинафина у больных с сопутствующими заболеваниями печени была показана возможность снижения клиренса препарата на 50%.

1 г крема содержит:

Крем

Активное вещество: тербинафина гидрохлорид 10 мг;

Вспомогательные вещества: кетостериловый спирт, парафин белый мягкий, парафин жидкий, кетомакрогол, метилпарабен, пропилпарабен, изопропилмиристат, натрия фосфат кислый, вода очищенная.

Следует соблюдать осторожность при использовании пациентам с нарушением функции печени и почек. При совместном применении препарата Бинафин в виде таблеток с и доза его должна быть скорректирована. С осторожностью при совместном использовании с антидепрессантами и бета-блокаторами .

Симптомы:  головная боль, головокружение, тошнота, боль в эпигастральной области.

Лечение:  промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Таблетки Бинафин: взрослым по 250 мг/сут в 1-2 приема. Длительность курса: при кожных поражениях 2-4 недели, при поражении ногтей от 6 недель до 4 месяцев. Крем, спрей или лосьон наносят 1-2 раза в сутки на пораженный участок кожи. Перед нанесением пораженные области следует очистить и высушить. Длительность курса лечения препаратом Бинафин 1-2 недели.

Повышенная чувствительность к тербинафину или любому другому компоненту, входящему в состав Бинафина.

Предназначен только для наружного использования. Следует избегать попадания препарата в глаза.

Повышенная чувствительность к препарату Бинафин.

• грибковые инфекции кожи, вызванные дерматофитами, такими как Trichophyton  (напримерT.rubrum, T.mentagrophytes, T.verrucosum, T.violaceum, T.interdigitale, Т. tonsurans, Т. gipseum ),Microsporum canis  и Epidermophyton floccosum;
• дрожжевые инфекции кожи, в основном те, которые вызываются родом Candida  (например Candida albicans );
• разноцветный лишай (Pityriasis versicolor) ,вызываемый Pityrosporum orbiculare  (также известный под названием Malassezia furfur ).

• аллергические реакции
• потеря аппетита
• тошнота, боли в животе, диарея
• головная боль
• нарушение картины крови.

Крем, спрей и лосьон препарата Бинафин предназначены только для наружного применения.

Крем следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 30°С.

3 года