Фармгруппа:  антиаритмическое средство.
Фармдействие:  Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). 
Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект обусловлен коро-нарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. 
Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы ССС (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). 
Снижает ОПСС и системное АД (при в/в введении). 
Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы в миокарде; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения. Блокируя инактивированные "быстрые" натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических ЛС I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусного узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса). 
По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его мол. массы. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение Т4 в Т3 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцита-ми, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. 
Начало действия (даже при использовании "нагрузочных" доз) - от 2-3 дней до 2-3 мес., длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме на протяжении 9 мес. после прекращения его приема).
Фармакокинетика:  Абсорбция медленная и вариабельная - 30-50%, биодоступность - 30-50%. ТСmах - 3-7 ч. Диапазон терапевтической плазменной концентрации - 1-2.5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Объем распределения - 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани. 
Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме, соответственно в 300, 200, 50 и 34 раза). Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через ГЭБ и плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). 
Связь с белками плазмы - 95% (62% - с альбумином, 33.5% - с бета-липопротеинами). Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, метаболизируется также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентрации амиодарона. Является ингибитором ферментной системы CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A5, CYP3A5, CYP3A7 в печени. Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по T1/2 противоречивы. 
Выведение амиодарона после перорального приема осуществляется в 2 фазы: начальный период - 4-21 ч, во второй фазе Т1/2 - 25-110 дней. После продолжительного перорального приема средний T1/2 - 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, т.к., возможно, необходим по крайней мере 1 мес. для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 мес.). После в/в введения амиодарона выведение его имеет 2 фазы: начальный T1/2 - 8 мин, во 2-й фазе - 4-10 дней. Конечный Т1/2 дезэтиламиодарона -в среднем 61 день. Выводится с желчью (85-95%), почками выводится менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения

1 ампула (3 мл раствора) содержит: 
действующего вещества: амиодарона гидрохлорида – 150 мг; 
вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, полисорбат 80, бензиловый спирт, вода для инъекций.

1 таблетка содержит: 

Активное вещество: амиодарона гидрохлорид 0,2 г. 

Вспомогательные вещества: сахар молочный, поливинилпирролидон среднемолекулекулярный, крахмал картофельный, тальк, кальций стеариновокислый, целлюлоза.

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения:

Способ применения – внутривенный.

Стандартная рекомендуемая доза составляет 5 мг/кг массы тела, которая вводится путем инфузии в течение периода времени от 20 минут до 2 часов. Лекарственное средство может вводиться в виде раствора, разведенного в            250 мл  5 % раствора глюкозы. После этого может быть применена повторная инфузия лекарственного средства в дозе до 1200 мг (примерно 15 мг/кг массы тела) в 5 % растворе глюкозы объемом до 500 мл в течение 24 часов, при этом скорость инфузии необходимо корректировать в зависимости от клинического ответа пациента (см. раздел «Меры предосторожности»).

В чрезвычайно неотложных клинических ситуациях лекарственное средство, по усмотрению врача, может быть введено в виде медленной инъекции в дозе 150–300 мг в 10–20 мл 5 % раствора глюкозы в течение не менее 3 минут. После этого повторное  введение  лекарственного средства  можно осуществлять не ранее, чем  через  15 минут. За пациентами, которым вводится лекарственное средство вышеизложенным способом, необходимо осуществлять тщательный надзор – например, в отделении интенсивной терапии.

Таблетки:

Амиодарон принимают внутрь во время или после приема пищи. 

Таблетку принимают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. 

Доза препарата должна корректироваться в зависимости от состояния пациента и определяться врачом. 

Начальная доза составляет 600-800 мг (до 1200 мг) в сутки, разделенные на 2-3 приема. 

Курс лечения 8-15 дней. 

При необходимости возможно повышение дозы до 1200 мг амиодарона в день. 

После достижения признаков насыщения переходят к поддерживающей терапии. 

При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции больного и обычно составляет от 100 до 400 мг в сутки в 1-2 приема. 

В случаях, когда это возможно, через каждые 5 дней приема препарата делают двухдневный перерыв. 

Для взрослых средняя терапевтическая разовая доза - 0,2 г, средняя терапевтическая суточная доза - 0,4 г, максимальная разовая доза - 0,4 г, максимальная суточная доза - 1,2 г.

Повышенная чувствительность к амиодарону и йоду. 
Синусовая брадикардия и синоатриальная блокада. 
Синдром слабости синусового узла (в случае отсутствия кардиостимулятора). 
Атриовентрикулярная блокада II-III степени. 
Нарушение функции щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз). 
Выраженная сердечная недостаточность . 
Одновременное лечение препаратами, которые могут вызвать полиморфную желудочковую тахиаритмию типа «пируэт» (torsade de pointe). 
Гипокалиемия. 
Интерстициальные болезни легких. 
Прием ингибиторов МАО. 
Беременность и период лактации. 
Возраст до 18 лет. 
С осторожностью применять при: 
Печеночной недостаточности . 
Бронхиальной астме. 
В пожилом возрасте (высокий риск развития выраженной брадикардии).

Амиодарон применяют у взрослых: 
Для лечения и предупреждения нарушений ритма сердца : 
Желудочковая и наджелудочковая тахикардия. 
Синдром WPW. 
Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия. 
Для предупреждения повторной фибрилляции желудочков и предсердий. 
В периоде реабилитации после инфаркта миокарда, если в анамнезе есть указания на ранее отмечавшиеся эпизоды аритмии.

максимальный эффект развивается ко 2-3 неделе приема