Фармакодинамика
Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 часа, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сутток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Фармакокинетика. Бисопролол почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (80-90 %). Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы крови примерно 35 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком низкая.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) 9-12 часов, удлиняется при нарушении функции почек (при клиренсе креатинина менее
40 мл/мин – в 3 раза), в пожилом возрасте, при заболеваниях печени (при циррозе увеличивается до 21,7 ч). Выводится почками – 50 % в неизмененном виде, менее 2 % через кишечник.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество:бисопролола фумарат 2,5, 5 мг и 10 мг.
в упаковке 30 и 50 таблеток.

Бисопролол и конкор относятся к категории бета-блокаторов. Оба препарата применяются для лечения артериальной гипертензии и профилактики возникновения стенокардии и других распространённых сердечнососудистых заболеваний.

Оба препарата включают в свой состав основной компонент: бисопрол. По этой причине их эффективность практически одинаковая.

Противопоказания и возможные побочные эффекты также практически одинаковые.

Существенно различается только цена. Биспопролол является отечественным аналогом импортного препарата конкор. Отечественный аналог стоит существенно дешевле оригинального препарата.

Бисопрол и метопрол показаны к применению в следующих случаях:

·        Стенокардия

·        Ишемия

·        Артериальная гипертензия

·        Инфаркт

·        Тахикардия

·        Мигрень

Также препараты применяются в восстановительный период после болезни или для профилактики возможных сердечнососудистых недугов и показаны к применению пациентам из «группы риска».

Поскольку состав у обоих препаратов идентичен, они имеют одинаковые показания к применению. При этом показания к применению, а также возможные эффекты могут отличаться. Метопрол обладает гипотензивным свойством и более пригоден для лечения артериальной гипертензии и выравнивания сердечного ритма в период восстановления.

Главной разницей является время действия препаратов. Действие метопролола начинается через 20-30 минут, бисопролола – через 1,5 часа. Бисопролол, благодаря длительному времени действия (10-12 часов), применять следует раз в сутки, метопролол – 3 раза за день.

Препараты выбираются лечащим врачом на основании исследования динамики изменения сердечного ритма и время, необходимое для восстановления стабильного состояния.

Оба препарата относятся к группе гипотензивных средств и показаны к применению при артериальной гипертензии и нарушении сердечного ритма.

Основное различие двух препаратов – состав. Главным действующим веществом у анаприлина является гидрохлорид пропанолола. Бисопролол состоит из одноимённого компонента.

Различаются также дозировки, необходимые для достижения лечебного эффекта. Биспоролол вырабатывает бета-блокаторы при приёме 0,02 мг препарата, расслабляя мышцы сосудов и бронхов.

Одной таблетки бисопролола хватит для достижения эффекта на целый день. Эффект от приёма анаприлина длится всего около 5 часов. Для поддержания стабильного состояния во время лечения, следует принимать препарат 2-4 раза в сутки. Различается и длительность гипотензивного действия лекарства. Анаприлин действует в течение 1,5 часов, эффект от бисопролола – до 3 часов.

Беталок и бисопролол относятся к одной группе лекарств и показаны при следующих недугах:

·        Артериальная гипертензия

·        Нарушение сердечного ритма

·        Тахикардия

·        Перепады артериального давления

·        Восстановительный период после инфаркта миокарда, или инсульта

Они имеют идентичные показания и противопоказания к применению, как и побочные эффекты. Эффективность их применения также практически идентична. Назначаются препараты, исходя из индивидуальных особенностей организма. Препарат или его аналог могут быть назначены по результатам анализов всех показателей, в том числе и возможных аллергических реакций на компоненты. Цена обоих препаратов также примерно одинаковая.

Эгилок является более дешёвым аналогом бисопролола. Оба препарата показаны при заболеваниях сердечнососудистой системы.

Среди существующих различий специалисты отмечают большую длительность действия бисопролола. После применения препарата, 5% выводится с мочой на следующие сутки. Остальную часть препарата выводится с помощью печени. Бисопролол оказывает длительное действие и отличается от аналога коротким периодом распространения по организму. Бисопролол сохраняет гипотензивный эффект и на утро следующего дня, в то время, как его аналог Эгилок необходимо пить 3-4 раза в сутки.

По всем остальным показателям препараты идентичны.

Оба препарата оказывают гипотензивное действие на организм. В течение дня нормализуется артериальное давление и сердечный ритм. Показания к применению следующие:

·        Нарушение сердечного ритма

·        Тахикардия

·        Ишемическая болезнь сердца

·        Артериальная гипертензия

Различия в составах незначительны. Эффект от применения также примерно одинаков.

Относительно эффективности, специалисты отмечают более длительный и заметный эффект именно от небиволола, поскольку препарат способствует выработке оксида азота. Данное вещество помогает максимально расслабить стенки сосудов и восстановить их эластичность на длительный период. Также небиволол хорошо защищает внутренние органы от возможных повреждений, вызванных действиями веществ, входящих в состав препарата.

Бипрол и бисопролол отличаются составом главных компонентов, обеспечивающих действие препарата. Среди главных характеристик бипрола, выделяются следующие:

·        Препарат действует существенно дольше прочих аналогов, благодаря своей формуле. Одной таблетки хватает на весь день

·        Лекарство даёт эффект от лечения уже через 4-5 дней: в течение следующих суток наблюдается стабильное снижение давления до приемлемых показателей. Терапевтический эффект от применения данного препарата наблюдается в течение 4-8 недель после отмены приёма

По большинству показателей, кроме цены, бисопролол ничем не отличается от своего прямого аналога. Препараты имеют схожие показания и противопоказания к применению и дают одинаковый эффект. Назначение препарата или его прямого аналога происходит после консультации с лечащим врачом-кардиологом.

Сравнивая бисопролол с атенололом, врачи отмечают преимущество первого по части безопасности применения. Данный препарат можно применять даже в периоды беременности. Бисопролол не повредит матери и ребёнку. Но в период грудной лактации лучше воздержаться от его применения и пить другие, более безопасные аналоги.

Бисопролол и его аналог показаны при следующих недугах:

·        Повышенное артериальное давление

·        Нарушение сердечного ритма

·        Ишемическая болезнь сердца

Существенной разницы по свойствам и показаниям нет. Главное различие препаратов между собой – цена.

Атенолол в период беременности лучше применять по прямому назначению врача и только в случае необходимости.

Эналаприл относится к гипотензивным средствам краткосрочного действия. Он применяется при резком повышении артериального давления. Эффект начинается уже после 20-30 минут после применения. В этом плане бисопролол и эналаприл практически схожи. При приёме препаратов наблюдаются следующие эффекты:

·        Постепенное понижение артериального давления

·        Выравнивание сердечного ритма

·        Восстановление эластичности кровеносных сосудов

·        Нормализация метаболических процессов в организме

Оба препарата не снижают резко давление, что может привести к кардиологическому шоку. Применяются они по 1 таблетке за раз, реже – две, при высоком артериальном давлении. Эффект от эналаприла краткосрочный. Принимать таблетки следует 2-3 раза в день. Бисопролол рассчитан на приём 1 таблетки в сутки.

Исследования показали существенное снижение риска сердечнососудистых заболеваний у пациентов, применяющих эналаприл или бисопролол.

Небилет, как и его аналог, показаны при хронической сердечной недостаточности и прочих недугах. Кроме понижения пульса, небилет помогает расширить кровеносные сосуды, воздействуя на мышцы и восстанавливая их эластичность.

В сравнении с Небилетом, бисопролол оказывает более агрессивное действие, понижая секрецию мелатонина, что влечёт за собой проявление побочного эффекта в виде нарушения сна. При его применении следует также применять гипоглекимические средства для коррекции воздействия на организм.

При применении небилета коррекция дозировки гипоглекимических средств не требуется.

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств;
симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IА класса не применяются ); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, - внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - внутривенно диазепам; при бронхоспазме – бета2-адреностимуляторы ингаляционно

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг/сутки. У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется;

• Острая сердечная недостаточность,
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
• кардиогенный шок,
• коллапс,
• AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора),
• СССУ;
• синоатриальная блокада,
• выраженная брадикардия (ЧСС
• стенокардия Принцметала,
• выраженное снижение АД (систолическое АД
• тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе,
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения,
• болезнь Рейно,
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов),
• метаболический ацидоз,
• одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В),
• детский и подростковый возраст до 18 лет,
• повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.

Контроль за больными, принимающими Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяца). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Примерно у 20 % больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа- адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств.
Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Артериальная гипертензия,
• профилактика приступов стенокардии,
• хроническая сердечная недостаточность.

Артериальная гипертензия

Хранить в сухом защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 20 °С.