Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы.

Вызывает слабый диуретический эффект. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия , калия , бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора ; вызывает повышение рН мочи. Нарушает кислотно-щелочное равновесие (метаболический ацидоз ). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает противосудорожную активность препарата.

Длительность действия - до 12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг C _max активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер.

Ацетазоламид не биотрансформируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

В 1 таблетке содержится:

Действующее вещество: ацетазоламид 250 мг.  

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия крахмала гликолат.

В упаковке 30 таблеток.

Препарат Диакарб нельзя назначать более 5 дней подряд. При длительном использовании необходимо контролировать картину крови и электролитный баланс. Рекомендуется диета, богатая калием и/или прием . обезболивающие противоспалительные и гормоны-кортикостреоиды снижают эффект препарата Диакарб.

При совместном применении с противоэпилептическими препаратами Диакарб усиливает проявления остеомаляции.

При сочетанном применении Диакарба с другими диуретиками и теофиллином усиливается диуретический эффект.

При одновременном применении Диакарба с кислотообразующими диуретиками диуретический эффект уменьшается.

При одновременном применении Диакарб повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина , эфедрина , недеполяризующих миорелаксантов.

Не описаны случаи передозировки препаратом или острого отравления.

• Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.
• Лечение: проводят симптоматическую терапию.

При пропуске приема препарата не следует увеличивать дозу при очередном приеме.

При отечном синдроме

В начале лечения препарат назначают в дозе 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз/сут утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или 2 дня подряд, а затем - однодневный перерыв. При применении Диакарба следует продолжать терапию недостаточности кровообращения, включая сердечные гликозиды, соблюдать диету с ограничением потребления соли и восполнять недостаток калия.

При глаукоме

• Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1 г, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 4 раза/сут.
• Детям при приступах глаукомы Диакарб назначают в дозе из расчета 10-15 мг/кг массы тела в сутки за 3-4 приема. 

При эпилепсии

• Взрослым назначают по 250-500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4-й день - перерыв.
• Детям в возрасте с 4 до 12 мес 50 мг/сут в 1-2 приема.
• Детям в возрасте 2-3 лет - 50-125 мг/сут в 1-2 приема.
• Детям в возрасте 4-18 лет по 125-250 мг 1 раз/сут утром.

При одновременном применении Диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таб.) 1 раз/сут, при необходимости постепенно увеличивая дозу. У детей не следует применять дозы, превышающие 750 мг/сут.

При горной болезни

Рекомендуют применять препарат в дозе 500-1000 мг (2-4 таб.) в сутки; в случае быстрого восхождения - по 1000 мг/сут. Суточную дозу делят на несколько приемов в равных дозах. Препарат следует применять за 24-48 ч перед восхождением, а в случае появления симптомов болезни - продолжать лечение в течение следующих 48 ч или более, если это необходимо.

• Острая почечная недостаточность.
• Печеночная недостаточность .
• Гипокалиемия .
• Ацидоз.
• Гипокортицизм.
• Болезнь Аддисона.
• Уремия.
• Сахарный диабет.
• Беременность.
• Лактация.
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при:

• Отеках печеночного и почечного генеза.
• Совместном приеме с в высоких дозах.

При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза.

При длительном применении препарата следует контролировать картину периферической крови, показатели водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного обмена.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при острой почечной недостаточности. С осторожностью следует применять препарат больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диакарб, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, утомляемость, головокружение и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Отечный синдром.

• Слабой и умеренной степени выраженности.
• В сочетании с алкалозом.

Глаукома.

• Первичная.
• Вторичная.
• При остром приступе.

Эпилепсия (в составе комбинированной терапии).

Острая высотная (горная) болезнь.

• тошнота, потеря аппетита, диарея
• сонливость, головокружения
• аллергические реакции
• нарушение ориентировки
• нарушение картины крови
• потеря ионов калия.

Диуретик.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

5 лет.