Сетегис - альфа-адренолитическое.

Фармакодинамика

Антагонисты α₁ -адренорецепторов улучшают уродинамику у пациентов с ДГПЖ. Симптомы ДГПЖ связаны с повышением тонуса гладкой мускулатуры выходного отдела мочевого пузыря (треугольника и шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры) и простаты, который контролируют α₁ -адренорецепторы. In vitro теразозин тормозил сокращения гладких мышц простаты человека, вызванные фенилэфрином. В клинических исследованиях теразозин улучшал уродинамику и устранял симптомы у пациентов с ДГПЖ.

Теразозин расширяет артерии благодаря конкурентному антагонизму по отношению к постсинаптическим α₁ -адренорецепторам. Теразозин вызывает постепенное снижение АД с последующим длительным антигипертензивным действием.

Теразозин в терапевтических дозах уменьшает общий холестерин крови на 2–5% и сумму концентраций холестерина ЛПНП и холестерина ЛПОНП крови на 3–7% по сравнению с показателями до лечения. Кроме того, повышение уровня общего холестерина, отмечавшееся на фоне приема других антигипертензивных препаратов, не наблюдали, если в комбинации с ними использовали теразозин.

Фармакокинетика

Теразозин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ вне зависимости от приема пищи. Обладает очень малым эффектом первого прохождения через печень. Его биодоступность близка к 90%. Теразозин в значительной степени (90–94%) связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени, из четырех известных метаболитов только один фармакологически активен. T_1/2  составляет приблизительно 12 ч без значительных изменений даже при нарушении функции почек. Теразозин начинает действовать примерно через 15 мин после приема однократной дозы, C_max  в плазме крови достигается в течение 1 ч, а максимальный эффект наступает через 2–3 ч после приема внутрь. Продолжительность действия — 24 ч. Примерно 40% принятой дозы выводится почками и 60% — через кишечник. Функция почек не влияет на выведение препарата.

Таблетки

Действующее вещество:  теразозин;

Вспомогательные вещества:  лактозы моногидрат; крахмал прежелатинизированный кукурузный; повидон К30; магния стеарат; тальк.

При одновременном применении Сетегиса с другими антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.

Симптомы:  артериальная гипотензия, нарушение координации движений, обморок.

Лечение:  больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен, т.к. теразозин в высокой степени связывается с белками плазмы крови. При развитии шока необходимо увеличить ОЦК с последующим введением вазопрессорных препаратов.

При артериальной гипертонии препарат Сетегис назначают в начальной дозе 1 мг один раз в сутки. Поддерживающая доза составляет от 1 до 10 мг один раз в день. Максимальная суточная доза - 20 мг. При аденоме простаты начальная доза - 1 мг в сутки, перед сном. Постепенно дозу увеличивают до 2-10 мг в день до достижения оптимального эффекта. Эффект обычно отмечается через 2 недели с момента начала лечения, для достижения стойкого эффекта курс лечения препаратом Сетегис должен составлять 4-6 недель.

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любым другим структурным аналогам антагонистов α-адренорецепторов, или к вспомогательным веществам;
• артериальная гипотензия;
• период лактации;
• детский возраст (ввиду отсутствия достаточных клинических данных).

С осторожностью:  стенокардия, ИБС или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, почечная/печеночная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, сахарный диабет типа I.

Для предотвращения возникновения "феномена первой дозы" (чрезмерное снижение давления) лечение следует начинать с дозы 1 мг перед сном, после чего пациент должен находиться в постели 6-8 ч. Одновременное назначение с антигипертензивными  препаратами может привести к выраженному снижению давления.

Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ); артериальная гипертония  (в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами), аденома простаты , хроническая сердечная недостаточность .

Сетегис - альфа-блокатор

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °C.

3 года