Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

M01AE

Декскетопрофена трометамол относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2.

Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность болеутоляющего действия после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч.

При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофен значительно (до 30-45 %) снижает потребность в опиоидах.

Всасывание

После внутримышечного (в/м) введения декскетопрофена максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе как при в/м так и при внутривенном (в/в) введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

Распределение

Для декскетопрофена характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99 %). Среднее значение Vd составляет менее 025 л/кг время полураспределения - около 035 ч.

Выведение

Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (Т1/2) декскетопрофена трометамола составляет около 1 -27 ч.

Фармакокинетика у лиц пожилого возраста

У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности Т1/2 (как после однократного так и после повторного в/м или в/в введения) в среднем до 48 % и снижение общего клиренса препарата.

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: декскетопрофена трометамол - 36,88 мг, в пересчете на декскетопрофен - 25,00 мг.

Вспомогательные вещества: этанол (в пересчете на 100 % вещество) - 100,00 мг, натрия хлорид - 4,00 мг, натрия гидроксид - до pH 6,5-8.5, вода для инъекций - до 1,00 мл.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество:

декскетопрофена трометамол - 36,9 мг, в пересчете на декскетопрофен - 25 мг,

вспомогательные вещества (ядро):

целлюлоза микрокристаллическая -135,2 мг;

крахмал прежелатинизированный (Крахмал 1500) - 50,0 мг,

карбоксиметилкрахмал натрия - 27,5 мг,

магния стеарат - 2,6 мг;

тальк -7,8 мг.

вспомогательные вещества (оболочка): 8 мг (гипромеллоза - 4,3 мг; полисорбат-80 (твин-80) - 1,2 мг; тальк - 1,2 мг; титана диоксид Е 171 - 0,9 мг; лак алюминиевый на основе красителя хинолиновый желтый - 0,4 мг).

Нежелательные комбинации препарата.

С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г в сутки):

С препаратами лития: НПВП повышают концентрацию лития в крови, вплоть до токсического, в связи с чем, данный показатель необходимо контролировать при применении, изменении дозы и после отмены НГ1ВП.

С гидантоинами и сульфонамидами: риск усиления токсического действия этих препаратов.

Комбинации, требующие осторожности.

С диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента: терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение клубочковой фильтрации, обусловленное сниженным синтезом простагландинов). Прием препарата может уменьшать ангигипертензивный эффект некоторых препаратов.

Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости - промывание желудка, гемодиализ.

Таблетки препарата принимают внутрь во время еды. В зависимости от интенсивности болевого синдрома рекомендуемая доза для взрослых составляет 12.5 мг (1/2 таблетки) каждые 4 - 6 ч или 25 мг (1 таблетка) каждые 8 ч.

Максимальная суточная доза - 75 мг.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию следует начинать с более низких доз. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Препарат не предусмотрен для длительной терапии, курс лечения не должен превышать 3-5 дней.

Внутривенно (медленно не менее 15 сек) и внутримышечно (вводят глубоко медленно). Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Максимальная суточная доза 150 мг. Декскетопрофен показан для кратковременного применения (не более 2 суток) в период острого болевого синдрома.

Нарушение функции печени

У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) суммарную суточную дозу следует снизить до 50 мг и проводить частый контроль функциональных показателей печени. Декскетопрофен не следует назначать пациентам с тяжелым нарушением функции печени.

Нарушение функции почек

Для пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина - 30-60 мл/мин) суточную дозу снижают до 50 мг. Декскетопрофен не следует назначать пациентам с умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Пациенты пожилого возраста

Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется снизить дозу препарата: общая суточная доза 50 мг при легких нарушениях функции почек у пациентов пожилого возраста.

Приготовление растворов

Для приготовления раствора препарата для в/в инфузии содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл 09 % раствора натрия хлорида раствора глюкозы или раствора Рингера. Раствор следует готовить в асептических условиях защищая от воздействия дневного света. Разбавленный раствор должен быть прозрачным и бесцветным вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 мин.

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

- тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);

- умеренные или тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин);

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);

- тяжелая сердечная недостаточность;

- период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции;

- возраст до 18 лет (данных по эффективности и безопасности препарата нет).

С осторожностью

- аллергические реакции;

- нарушение системы свертывания крови;

одновременная терапия другими лекарственными препаратами (см. раздел 'Взаимодействие с другими лекарственными средствами');

- состояние выраженной гиповолемии;

- ишемическая болезнь сердца;

- цереброваскулярные заболевания;

- заболевания периферических артерий;

- анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта;

- длительное применение НПВП;

- алкоголизм, злостное курение;

- пожилой возраст (старше 65 лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки предназначены для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - нечеткое зрение.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - боль в спине, мышечный спазм, затруднение движений в суставах.

Нарушения со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.