Другой активный компонент – гестоден представляет собой гестагенную производную 19-нортестостерона и является более сильной и селективной по своему действию версией природного прогестерона, выделяемого желтым телом. Эта составляющая используется в ультра низких количествах, благодаря чему не реализует свои андрогенные возможности (химической основой для гестодена является вариация мужского полового гормона) и в наиболее слабой мере влияет на углеводный и липидный обмен организма.

Помимо центральных механизмов действия непосредственно на половые гормоны, лекарственное средство реализует противозачаточные свойства опосредованно через периферические компоненты. Под влиянием фармацевтического препарата снижается восприимчивость эндометрия к бластоцисте, что делает практически невозможным процесс имплантации начальных форм плода. Также повышается плотность и вязкость слизи, локализующейся в шейке матки, которая становится в значительной мере непроходимой для сперматозоидов, совершающих активные движения по направлению к женской яйцеклетке.

Линдинет оказывает не только контрацептивные эффекты, фармацевтический препарат способствует активной профилактике некоторых гинекологических заболеваний и не только. В частности, снижается возможность появления функциональных овариальных кист и внематочных беременностей. Уменьшается риск возникновения фиброаденом в молочных железах, застойные воспалительные процессы практических сходят на нет. Благоприятные свойства лекарственного средства распространяются и на кожные покровы, так как улучшается их общее состояние и снижается степень проявления угревой сыпи (при регулярном применении дерматологические дефекты пропадают совсем).

Фармакокинетические способности гестодена

После перорального приема достаточно быстро и практически полностью активная составляющая всасывается из желудочно-кишечного тракта, ведь ее биодоступность составляет около 99 %, а максимальная концентрация в 2-4 нг/мл отмечается уже по прошествии 1 часа.

В кровеносном русле гестоден связывается с альбуминами и специфическим глобулином ГСПГ, в свободном виде остается лишь 1-2 % от количества действующего компонента. Фармакокинетика гестодена в значительной мере зависит от уровня ГСПГ и концентрации эстрадиола, ведь количество селективного переносчика повышается в 3 раза под действием полового гормона. Постоянный прием пероральных контрацептивов также способствует активному насыщению гестоденом, при ежедневном его использовании концентрация увеличивается в 3-4 раза.

Основные этапы биохимического превращения активная составляющая претерпевает в печени, после чего только в форме метаболитов выводится с мочой (60 %) и калом (40 %). Период полувыведения действующего компонента двухфазный и занимает около 1 суток, так как средний плазменный клиренс составляет от 0,8 до 1 мл/млн/кг.

Фармакокинетические способности этинилэстрадиола

Вторая активная составляющая обладает несколько более низкими показателями всасывания – из-за пресистемной конъюгации и первичного метаболизма абсолютная биодоступность фармакологического компонента из пищеварительной трубки составляет лишь 60 %, а максимальная концентрация в 30-80 пг/мл достигается через 1-2 часа.

Со стороны распределения этинилэстрадиол напротив выигрывает у гестодена, ведь 98,5 % действующего вещества связывается с неспецифическими альбуминами. Также активная составляющая индуцирует повышение уровня ГСПГ, что благоприятным образом сказывается на суммарной эффективности перорального контрацептива. Постоянный средний уровень этинилэстрадиола устанавливается к 3-4 дню после начала терапевтического курса, и он на 20 % выше, чем после однократного приема таблетки Линдинета.

Биотрансформация действующего вещества происходит в печени и представляет собой ароматическое гидроксилирование с образованием метилированных и гидроксилированных продуктов обмена в свободном виде или в форме конъюгатов с сульфатами или глюкуронидами. Метаболический клиренс из плазмы крови колеблется в границах 5-13 мл.

Выводится этинилэстрадиол только в форме продуктов обмена с мочой и желчью в соотношении 2:3. Период полувыведения, как и у гестодена, двухфазный и составляет около 1 суток.

Состав Линдинет 20 (1 таблетки):

• этинилэстрадиол – 0,02 мг;
• гестоден – 0,075 мг;
• натрия кальция эдетат – 0,065 мг;
• стеарат магния – 0,2 мг;
• коллоидный диоксид кремния – 0,275 мг;
• повидон – 1,7 мг;
• кукурузный крахмал – 15,5 мг;
• моногидрат лактозы – 37,165 мг.

Состав Линдинет 30 (1 таблетки):

• этинилэстрадиол– 0,03 мг;
• гестоден – 0,075 мг;
• натрия кальция эдетат – 0,065 мг;
• стеарат магния – 0,2 мг;
• коллоидный диоксид кремния – 0,275 мг;
• повидон – 1,7 мг;
• кукурузный крахмал – 15,5 мг;
• моногидрат лактозы – 37,165 мг.

Обе фармацевтические формы поставляются в виде таблеток, оболочка которых имеет следующие компоненты:

• сахароза – 19,66 мг;
• карбонат кальция – 8,231 мг;
• макрогол 6000 – 2,23 мг;
• диоксид титана – 0,46465 мг;
• повидон – 0,171 мг;
• желтый хинолиновый краситель (Д+С желтый № 10 – Е 104) – 0,00135 мг.

Противозачаточные свойства фармацевтического препарата снижаются при его применении с такими лекарственными средствами, как Ампициллин, Тетрациклин, Рифампицин, барбитураты, Примидон, Карбамазепин, Фенилбутазон, Фенитоин, Гризеофульвин, Топирамат, Окскарбазепин.

Потому при необходимости совместного использования данных препаратов с Линдинетом необходимо применять дополнительные негормональные средства контрацепции в течении 7 дней (рекомендуется посетить дополнительную консультацию у лечащего врача и доподлинно уточнить срок). Также возможно появление мажущих или прорывающих кровотечений, нарушений менструального цикла или некоторых других побочных эффектов.

В условиях повышенной перистальтики или диареи снижается время нахождения противозачаточного препарата в просвете желудочно-кишечного тракта, что в значительной мере уменьшает абсорбционные свойства гормонального контрацептива. Любое лекарственное средство, укорачивающие нахождение Линдинета в пищеварительной трубке приводит к снижению концентрации активных составляющих компонентов в крови, а соответственно к уменьшению их полезного эффекта.

Лекарственные взаимодействия на этапе всасывания моделируются на сочетанном применении контрацептива с аскорбиновой кислотой, так как биологически активные вещества в равной степени подвергаются сульфатированию в стенке кишечника, что тормозит метаболические цепи и увеличивает биодоступность этинилэстрадиола.

Прием избыточного количества противозачаточного средства сопровождается следующими симптомами:

• тошнота;
• рвота;
• влагалищное кровотечение в небольших количествах.

Специфического фармацевтического антидота для лекарственного препарата нет, потому применяется симптоматическая терапия отдельных клинических проявлений интоксикации.

• индивидуальная повышенная чувствительность к фармацевтическому препарату или его составляющим компонентам;
• факторы риска артериального или венозного тромбоза;
• артериальная гипертензия средней и тяжелой степени;
• транзиторная ишемическая атака или стенокардия в качестве предвестников тромбоза;
• хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией;
• сахарный диабет;
• панкреатит с выраженным повышением триглицеридов крови;
• дислипидемия;
• тяжелые заболевания печени (гепатит, холестатическая желтуха и др);
• желчнокаменная болезнь;
• синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора;
• новообразование, локализованное в печени;
• отосклероз или наличие его в анамнезе предыдущей беременности или после приема глюкокортикостероидов;
• курение в возрасте старше 35 лет;
• гормонозависимые злокачественные опухоли половых органов и молочных желез;
• вагинальное кровотечение невыясненного происхождения;
• период лактации и вынашивания ребенка.

Противозачаточные таблетки используются перорально внутрь 1 раз в день, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды вне зависимости от приема пищи. По возможности следует принимать таблетки в одно и то же время суток в течение 21 дня, далее необходимо сделать перерыв в течение 7 дней, после чего возобновить использование контрацептивов. То есть следующую таблетку использовать нужно через 4 недели с момента начала курса в тот же день недели. Во время перерыва будут наблюдаться маточные кровотечения, что соответствует менструации в нормальном цикле.

Начинать курс консервативной контрацепции следует с 1-ого по 5-ый день менструального цикла, если до этого не использовались другие пероральные противозачаточные. В противном случае, 1-ую таблетку необходимо принять после приема последней дозы предыдущего фармацевтического препарата содержащего гормоны, в 1-ый день кровотечения после отмены.

Переход с прогестагеносодержащих средств на Линдинет требует использования дополнительного способа контрацепции в первую неделю. Дата первого приема нового противозачаточного должна быть согласована с фармацевтической формой предыдущего препарата:

• в форме мини-таблеток – в любой день менструального цикла;
• в случае инъекций – накануне последнего укола;
• имплантат – на следующий день после его удаления.

Линдинет 30, инструкция по применению

Так как данная фармацевтическая форма представляет собой усиленную версию Линдинет 20 с большей концентрацией этинилэстрадиола, ее рекомендуют назначать после проведения аборта, дабы восстановление физиологического гормонального фона проходило гораздо быстрее и менее болезненно.

Если аборт был совершен в 1-ом триместре беременности, то беспокоиться нечего. Прием пероральных контрацептивов можно начинать сразу после проведения гинекологической манипуляции и необходимости использования дополнительных методов контрацепции нет.

Если же аборт или роды произошли во 2-ом триместре беременности, то прием фармацевтического препарата можно начинать лишь на 21-28-ые сутки после проведенной акушерской операции. При более позднем начале курса консервативной протекции в первую неделю следует использовать барьерный метод контрацепции. Если полноценный половой акт имел место быть до начала приема лекарственного средства, то перед приемом противозачаточных необходимо убедиться в отсутствии новой беременности.

Пропуск таблетки перорального контрацептива

Если очередной прием таблетки был пропущен, тогда недостающее количество фармацевтического препарата в кровеносном русле необходимо восполнить как можно быстрее. При задержке, которая по длительности не превышает 12 часов, клинические эффекты противозачаточного средства не снижаются и необходимость в дополнительной защите другими способами контрацепции сама собой отпадает. Последующие таблетки принимаются согласно обычному режиму.

Если женщина пропустила таблетку и не восполнила ее потерю в течение 12 часов, то фармакологическая эффективность препарата снижается, что требует особых мер и предосторожности. Прежде всего, в самые кратчайшие сроки следует возобновить прием препарата и в дальнейшем осуществлять его в обычном режиме. На протяжении недели после пропуска рекомендуется использовать любые другие методы контрацепции.

Данная ситуация может усложниться, если в упаковке с таблетками осталось менее 7 штук. Как принимать в таком случае – начать следующую пачку без соблюдения необходимого недельного перерыва, который проводится лишь по окончанию 2-ой упаковки с контрацептивами. Следует отметить, что во время использования 2-ой пачки могут наблюдаться мажущие или даже прорывные кровотечения, косвенно способные указывать на наличие беременности. Если геморрагии по окончанию 2-ой упаковки не прекратились, то прежде чем продолжить прием противозачаточных стоит обратиться к врачу и исключить наличие развивающегося плода в утробе.

• контрацепция;
• функциональные нарушения менструального цикла.

Неблагоприятные последствия лечения, требующие немедленной отмены фармацевтической терапии:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии, венозная или артериальная тромбоэмболия печеночных, мезентериальных, ретинальных или почечных сосудов.
• Со стороны органов чувств: потеря слуха, обусловленная отосклерозом.
• Прочие: порфирия, гемолитико-уремический синдром, обострения реактивной системной красной волчанки, хорея Сиденхема.

Побочные действия, после появления которых целесообразность дальнейшего использования лекарственного средства решается в индивидуальном порядке:

• Со стороны половой системы: ациклические кровотечения из влагалища неясной этиологии, аменорея, кольпоцитологическое изменение влагалищной слизи, воспалительные заболевания, кандидоз влагалища, боль, увеличение молочных желез, галакторея.
• Со стороны центральной нервной системы: снижение слуха, депрессия, мигрени, лабильность настроения.
• Дерматологические реакции: узловая или экссудативная эритема, непонятная сыпь, хлоазма, усиление алопеции.
• Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии, тошнота и рвота, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, желтуха и зуд, который ей обусловлен, холелитиаз, аденома печени, гепатит.
• Со стороны обменных процессов: задержка жидкости в организме, снижение толерантности к углеводам, повышение уровня триглицеридов или глюкозы крови, увеличение массы тела.
• Другие аллергические реакции.