Тиотриазолин  - антиоксидантное средство.

Фармакодинамика
Фармакологический эффект обусловлен противоишемическими, антиоксидантными, мембраностабилизирующими и иммуномодулирующими свойствами. Предупреждает гибель гепатоцитов, снижает степень их жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам регенерации гепатоцитов, норма­лизует белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает количество синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

Тиотриазолин усиливает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, снижает угне­тение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Препарат активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках. Улучшает реологические свойства крови (активирует фибринолитическую систему). Антиоксидантные свойства проявляются благодаря наличию в структуре молекулы Тиотриазолина иона серы, для которой характерны окислительно-восстановительные особенности, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода. Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиольной группы и предупреждает возникновение активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов - супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.

Фармакокинетика
Таблетки: Биологическая доступность препарата - 64,5% не зависит от приема пищи, период полуабсорбции - 0,28 ч, полувыведение - 1,3 ч, максимальная концентрация в плазме крови 109 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 1,18 ч, связывание с белками крови не превышает 10 %.

Инъекции: Максимальная концентрация Тиотриазолина в плазме крови при внутримышечном введении – 399 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации – 0, 84 ч. при внутримышечном и 0,1 ч. при внутривенном введении, объем распределения 318,0 мл, степень абсолютной биологической доступности 34,6%. В значительных концентрациях препарат накапливается в тканях сердца, печени, селезенки, прямой кишки и почек, в незначительном количестве - в легких и тонкой кишке. Тиотриазолин выделяется, главным образом, почками.

1 мл раствора для инъекций содержит:
действующее вещество :морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин) 25 мг.
вспомогательные вещества:  вода для инъекций;
в упаковке 10 ампул по 2 и 4 мл.

1 таблетка содержит:
действующее вещество :морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин) 100 мг
вспомогательные вещества: Крахмал картофельный, повидон низкомолекулярный, сахароза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат;
в упаковке 50 таблеток.

В состав таблеток входит сахароза – 2,8 мг в одной таблетке, т.е. в максимальной суточной дозе (8 таблеток) содержится 22,4 мг сахарозы, что нужно учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Тиотриазолин как кардиопротекторный препарат можно применять в комбинации с базисными средствами терапии ишемической болезни сердца. Как гепатопротекторное средство, может сочетатся с назначением традиционных методов лечения гепатитов соответствующей этиологии.

Случаи передозировки неизвестны. При приеме внутрь большого количества препарата – необходимо сделать промывание желудка. Лечение симптоматическое.

Внутрь. Тиотриазолин назначают по 1 - 2 таблетки 3-4 раза в сутки на протяжении 20 - 30 дней. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от тяжести и особенностей течения заболевания.

Парентерально. При хроническом гепатите Тиотриазолин в первые пять дней заболевания вводят внутримышечно по 2 мл 2,5% раствора 2-3- раза в день (2-3 раза по 50 мг), или внутривенно медленно, со скоростью 2 мл/мин по 4 мл 2,5% раствора (100 мг) или капельно со скоростью 20-30 капель в минуту (2 ампулы 2,5% раствора растворяют в 150-250 мл физиологического раствора). С пятого по двадцатый день лечения назначают Тиотриазолин в таблетках (100 мг 3 раза в день). Курс лечения – 20-30 дней.

В состав таблеток входит сахароза – 2,8 мг в одной таблетке, т.е. в максимальной суточной дозе (8 таблеток) содержится 22,4 мг сахарозы, что нужно учитывать пациентам с сахарным диабетом.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата Тиотриазолин;
• почечная недостаточность;
• детский возраст;
• период беременности и лактации.

• Токсические поражения печени, в т.ч. алкогольного, вирусного и лекарственного происхождения (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные, противовирусные ЛС, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы и т.д.).
• Хронический алкогольный гепатит минимальной и умеренной активности.
• Хронический вирусный гепатит, жировая дистрофия печени, цирроз печени.

Фармакологический эффект обусловлен противоишемическими, антиоксидантными, мембраностабилизирующими и иммуномодулирующими свойствами. Предупреждает гибель гепатоцитов, снижает степень их жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам регенерации гепатоцитов, нормализует белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает количество синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

Тиотриазолин® усиливает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, снижает угне-тение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Препарат активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках. Улучшает реологические свойства крови (активирует фибринолитическую систему). Антиоксидантные свойства проявляются благодаря наличию в структуре молекулы Тиотриазолина® иона серы, для которой характерны окислительно-восстановительные особенности, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода. Тиотриазолин® реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиольной группы и предупреждает возникновение активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов - супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от +15°С до + 25°С.