После приема препарата 30% сульфасалазина всасывается втонкой кишке, оставшиеся 70% расщепляются кишечной флорой в толстой кишке досульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.

Различия в максимальных концентрациях сульфасалазина и егометаболитов в сыворотке крови у разных пациентов существенно различаются: упациентов, у которых  процессацетилирования замедлен, концентрация метаболитов завышена и это вызывает болеечастое возникновение нежелательных эффектов.

Сульфасалазин хорошо связывается с белками плазмы крови исоединительной тканью. Значительная часть всосавшегося сульфасалазинавозвращается в просвет кишки с желчью, незначительная часть экскретируется внеизмененном виде с мочой. Метаболизируется в печени – ацетилированием, окислениеми связыванием с глюкуроновой кислотой. Значительная часть высвободившегосясульфапиридина всасывается и достигает максимальной концентрации в сывороткекрови через 12-24 часа после приема препарата. Он метаболизируется в печени  и виде метаболитов выводится почками. Времяполувыведения составляет от 6 до 14 часов и зависит от скорости ацетилирования.Только около 30% 5- аминосалициловой кислоты всасывается в кровь, ацетилируетсяв печени и выводится почками. Оставшаяся часть выводится в неизмененном виде скалом.

Фармакодинамика

Сульфасалазин  обладает иммуносупрессивным, противовоспалительными антибактериальным действием. Его эффект, главным образом, связан с действиемего двух активных метаболитов,  действующихкак местно, так и системно. Сульфапиридин ингибирует действие естественныхклеток - киллеров и преобразование лимфоцитов. Противовоспалительное действие5-аминосалициловой кислоты является наиболее важным для лечения воспалительныхзаболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназув стенке кишечника, что и  предотвращаетобразование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Такжеесть вероятность связывания свободных кислородных радикалов. Сульфасалазин неоказывает болеутолящего эффекта.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: сульфасалазин, покрытый повидоном (сульфасалазин, повидон 3%, вода) 535 мг (эквивалентно 500 мг сульфасалазина)      
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный,     
оболочка пленочная: гипромеллоза; пропиленгликоль.

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты идигоксина.

Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов и пероральныхгипогликемических средств (производных сульфонилмочевины), противоэпилептическихсредств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- инефротоксичных средств.

Одновременное применение с препаратами,угнетающимикостномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Антибиотики могут снижать эффективность Сульфасалазина.

Сульфасалазин может применяться одновременно с кортикостероидамии метронидазолом.

Симптомы:  тошнота,рвота и боль в животе. При приеме препарата в очень больших дозах – анурия, кристаллурияи признаки интоксикации центральной нервной системы (конвульсии).  Токсичность пропорциональна концентрациисульфапиридина в сыворотке крови.

Лечение: вызывание рвоты, промывание желудка, очищениекишечника, форсированный диурез, ощелачивание мочи, симптоматическая терапия.

В случае анурии и/или почечной недостаточности приемжидкости и электролитов должен быть ограничен. Эффективность принимаемых мерможет мониторироваться путем определения концентрации сульфапиридина в сывороткекрови.

Таблетки принимать целиком, не разламывая и не разжевывая,во время еды  запивается стаканом воды. Если прием препарата Сульфасалазин был пропущен, то  в следующий прием  принимают только одну дозу.

Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит

Взрослым и  подросткамстарше 16 лет в 1-й день по 500 мг (1 таблетка) 

4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г (2 таблетки) 4 раза всутки; в 3-й и последующие дни по 1.5-2 г (3-4 таблетки) 4 раза в сутки.

Детям от 10 до 16 лет и/или с массой тела 35-50 кг назначают по 500 мг

4 раза в сутки.
Детям от 6  до 10 лет  рекомендованная доза составляет 40-60 мгсульфасалазина на килограмм массы тела в сутки.

Профилактика рецидивов язвенного колита и проктита

После стихания острых клинических симптомов язвенного колитавзрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающуюдозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лети/или массой тела менее 65 кгне рекомендуется.

Ревматоидный артрит и ювенильный  артрит, не поддающийся лечению нестероиднымипротивовоспалительными препаратами.

Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели - по500 мг 1 раз в сутки, в течение второй - по 500 мг 2 раза в сутки, в течениетретьей - по           500 мг 3 раза всутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять 1.5-3 г в сутки. Клинический эффектпроявляется после 6-10 недель терапии. Курс лечения - 6 мес и более.
Детям от  6 до 8 лет и/или с массой тела20-29 кг: по 500 мг 2 раза в сутки.
Детям от  8 до 12 лет и/или с массой тела30-39 кг: по 500 мг 2-3 раза в сутки.
Детям от  12 до 16 лет  и/или с массой тела 40-50 кг: по 500 мг 3 раза в сутки или 1 г  2 раза в сутки.
Детям  старше 16 лет и/или массой телаболее 50 кг: 1 г2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для детей - 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

• повышенная чувствительность к сульфонамиду, эфирамсалициловой кислоты или любому из компонентов препарата
• печеночная и/или почечная недостаточность
• порфирия
• гранулоцитопения, анемия
• период лактации
• врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
• детский возраст до 6 лет

С осторожностью назначают Сульфасалазин больным с нарушениемфункции почек и печени, бронхиальной астмой, аллергией и  дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Перед началом лечения (до приема сульфасалазина)  и во время лечения сульфасалазином (первыедва месяца ежемесячно  и впоследствиичерез каждые 3-6 месяцев) необходимо проводить анализ крови (контроль уровня «печеночныхферментов, общий анализа крови). Пациентам с почечной недостаточностью необходимопроводить общий анализ мочи.

Во время лечения должна проводиться хорошая гидратацияпациентов. Возможна перекрестная гиперчувствительность с фуросемидом,тиазидными диуретиками, производными сульфанилмочевины, ингибиторами карбоангидразы.

Препарат не рекомендован при системных формах ювенильногоревматоидного артрита, так как часто вызывает нежелательное явление,напоминающее сывороточную болезнь. Типичными симптомами этого состоянияявляются лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, сыпь, ухудшение функциипечени.

Беременность и лактация

Назначение препарата беременным женщинам возможно только построгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Прием препарата в последнемтриместре беременности следует прекратить.

Грудное вскармливание во время лечения сульфасалазином нерекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не сообщалось об отрицательном влиянии сульфасалазина наспособность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.Тем не менее, следует соблюдать осторожность при выполнений действий, требующихконцентрации внимания.

• болезнь Крона,
• неспецифический язвенный колит и проктит (лечение и профилактика  рецидивов)
• ревматоидный артрит и ювенильный артрит.

• неприятные ощущения в желудке
• нарушения картины крови
• аллергические реакции.

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в оригинальной упаковке.

5 лет.