Депрессии различного происхождения

Фармакодинамика

Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Оказывает слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина . В терапевтических дозах сертралин угнетает также захват серотонина тромбоцитами крови человека.

Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Препарат не взаимодействует с м-холино-, серотониновыми, допаминовыми, гистаминовыми, адрено-, GABA- и бензодиазепиновыми рецепторами.

При применении Стимулотона не происходит увеличения массы тела. Препарат не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема препарата, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбируется из ЖКТ медленно, но практически полностью. C _max достигается через 4,5-8,4 ч после приема препарата внутрь. При приеме препарата одновременно с приемом пищи биодоступность его увеличивается на 25%, C _max достигается быстрее.

Распределение

При ежедневном однократном приеме препарата C _ss обычно достигается через неделю. Cвязывается с белками плазмы крови на 98%. V _d - более 20 л/кг. Сертралин выделяется с грудным молоком. Данных о его способности проникать через плацентарный барьер нет.

Метаболизм

Сертралин биотрансформируется при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит – N-десметилсертралин менее активен, чем сертралин.

Выведение

0,2% сертралина выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов с мочой и калом в равных количествах. T _1/2 составляет 22-36 ч и не зависит от возраста и пола пациентов. T _1/2 N-десметилсертралина составляет 62-104 ч. Сертралин не выводится с помощью гемодиализа. Фармакокинетика в особых клинических случаях T_1/2 и AUC сертралина увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется.

Таблетки, покрытые оболочкой

Действующие вещества: сертралина гидрохлорид 55,95 мг, что соответствует содержанию сертралина 50 мг или сертралина гидрохлорид 111,9 мг, что соответствует содержанию сертралина 100 мг.

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия амилопектина гликолат.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910, макрогол 6000, титана диоксид.

10 или 30 шт по 50 мг в упаковке; 14 или 28 шт по 100 мг в упаковке.

При сердечно-сосудистых заболеваниях препарат Стимулотон применяют под строгим контролем врача. Во время лечения препаратом Стимулотон следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенной скорости психических и двигательных реакций.

При одновременном применении Стимулотона с ингибиторами МАО (включая селективные ингибиторы МАО с обратимым типом действия – селегилин и моклобемид ) возможно развитие серотонинового синдрома, который выражается в развитии гипертермии, ригидности мышц, миоклонусе, лабильности вегетативной нервной системы, изменениях психического статуса (включая спутанность сознания, повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние и кому).

Таким образом, сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

Комбинированное применение Стимулотона с препаратами, угнетающими ЦНС, следует проводить только под наблюдением врача, а спиртные напитки во время лечения Стимулотоном употреблять запрещено.

При одновременном применении Стимулотона и производных кумарина отмечается значительное увеличение протромбинового времени – в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения Стимулотоном и после его отмены.

При одновременном применении со Стимулотоном циметидин в значительной степени снижает клиренс сертралина.

Длительное применение Стимулотона в дозе 50 мг/сутки сопровождается увеличением концентрации дезипрамина.

Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоферментом CYP3A4 бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном применении сертралина в дозе 200 мг/сутки не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном применении сертралина в той же дозе также не изменяется.

Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако тремор наблюдается чаще, что предполагает возможность фармакодинамического взаимодействия. Совместное применение сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности.

Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению периода полувыведения антипирина, хотя возникает это всего в 5% наблюдений.

При совместном применении с атенололом Стимулотон не влияет на его эффективность.

При введении сертралина в суточной дозе 200 мг совместно с глибенкламидом и дигоксином лекарственного взаимодействия не выявлено.

Симптомы: серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.

Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за функциями жизненно важных органов. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливания крови может оказаться безрезультатным.

Следует отметить, что даже при назначении сертралина в больших дозах угрожающих жизни симптомов не выявляется. Однако введение сертралина в высоких дозах одновременно с другими препаратами или этанолом может привести к тяжелым отравлениям.

Взрослым

При депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах

Препарат назначают в дозе 50 мг 1 раз/сутки утром или вечером. Постепенно, не раньше, чем через неделю суточную дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 200 мг.

У больных с обсессивно-компульсивными расстройствами для достижения хорошего результата может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.

При панических расстройствах и посттравматических стрессовых расстройствах

Следует начинать лечение с дозы 25 мг 1 раз/сутки утром или вечером. Через неделю суточную дозу можно увеличить до 50 мг, а затем постепенно, не раньше, чем через неделю, суточную дозу можно увеличить с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг.

Удовлетворительный терапевтический эффект достигается обычно через 7 дней от начала лечения, однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель.

Детям

При обсессивно-компульсивных расстройствах

Детям в возрасте от 6 до 12 лет репарат назначают в начальной дозе 25 мг 1 раз/сутки утром или вечером. Через неделю суточную дозу можно увеличить до 50 мг.

Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сутки утром или вечером. Постепенно, не раньше, чем через неделю, суточную дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 200 мг. Во избежание передозировки следует принимать во внимание меньшую массу тела детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг/сутки необходимо установить тщательное наблюдение за детьми и при первых признаках передозировки отменить препарат.

У пожилых больных не возникает необходимости в специальном подборе дозы.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.

У больных с нарушениями функции почек специально подбирать дозу не требуется.

• Одновременное применение ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;
• одновременное применение триптофана или фенфлурамина;
• нестабильная эпилепсия;
• детский возраст до 6 лет;
• беременность и период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к сертралину или другим компонентам препарата.

С осторожностью: органические заболевания головного мозга (в т.ч. при задержке умственного развития); маниакальные состояния; эпилепсия; печеночная и/или почечная недостаточность; снижение массы тела; дети в возрасте старше 6 лет.

Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения Стимулотона отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.

Больные с депрессией являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

При отмене Стимулотона описаны редкие случаи возникновения синдрома отмены, проявляющегося парестезий, гипестезией, симптомами депрессии, галлюцинациями, агрессивными реакциями, психомоторным возбуждением, беспокойством или симптомами психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.

Асимптоматическое повышение активности печеночных трансаминаз может появиться спустя 9 недель после начала лечения Стимулотоном. Отмена препарата в этом случае приводит к нормализации активности ферментов.

Требуется особая осторожность при одновременном назначении Стимулотона с препаратами, связывающимися с белками плазмы (диазепамом, толбутамидом, варфарином).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать при печеночной недостаточности. При нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности. У больных с нарушениями функции почек специально подбирать дозу не требуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Назначение сертралина не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения Стимулотоном управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

повышенная чувствительность к препарату Стимулотон.

• Депрессия различной этиологии (лечение и профилактика);
• обсессивно-компульсивные расстройства;
• панические расстройства (с агорафобией или без);
• посттравматические стрессовые расстройства.

• головная боль, нарушения сна, усиление тревоги
• головокружение, повышенная утомляемость
• уменьшение либидо, ослабление или исчезновение оргазма
• тошнота, понос, сухость во рту, снижение аппетита
• аллергические реакции.

Антидепрессант.

Хранить при температуре от 15° до 25°C.

Хранить в местах недоступных для детей.

3 года.