Фармакологическое действие - антиоксидантное.

Фармакодинамика

Медомекси® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором. Обладает также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия Медомекси® обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток.

Медомекси® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорту нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Медомекси® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими ЛС).

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции — около 1 часа). Tmax при приеме внутрь — 0,5 часов. Cmax при приеме внутрь — 50–100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме при приеме внутрь — около 5 часов.

Метаболизм. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2-е сутки после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.

Выведение. T1/2 при приеме внутрь — 4–5 часов. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 часов) и в незначительном количестве (0,3% за 12 часов) — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную

Таблетки

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг

Вспомогательные вещества: ядро: МКЦ — 40 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 88 мг; крахмал картофельный — 20 мг; повидон (ПВП) — 14 мг; кроскармеллоза натрия — 10 мг; магния стеарат — 3 мг 

Оболочка: гипромеллоза — 6 мг; макрогол — 1,25 мг; титана диоксид — 2,75 мг

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Действующее вещество:  этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 1 мг; вода для инъекций — до 1 мл

При совместном применении Медомекси^®  усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) ЛС, нитратов. Медомекси^®  уменьшает токсическое действие этанола.

Симптомы:  при передозировке возможны нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость).

Лечение:  как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице — назначение нитразепама в дозе 10 мг, оксазепама — 10 мг или диазепама — 5 мг. При чрезмерном повышении АД — назначение гипотензивных ЛС под контролемАД.

Таблетки

Внутрь  по 125–250 мг 3 раза в сутки. Начальная доза — 125–250 мг (1–2 табл.) 1–2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 750 мг (6 табл.). Длительность лечения — 2–6 нед.

Лечение абстинентного синдрома (комплексная терапия)  — по 250–500 мг 3 раза в сутки.

Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2–3 дней.

Ампулы

Внутримышечно  или внутревенно  (струйно или капельно).

Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.

Начинают лечение с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно препарат вводят медленно в течение 5–7 минут, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не превышает 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения  применяют в комплексной терапии в первые 2–4 дня — внутревенно капельно, по 200–300 мг 1 раз в сутки, затем — внутримышечно, по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10–14 суток.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации  препарат следует назначать внутривенно струйно или капельно, в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении 14 дней, затем — внутримышечно, по 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении последующих 2 недели. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно, в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.

При легких когнитивных нарушениях, возрастном снижении когнитивных функций и тревожных расстройствах  препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 100–300 мг на протяжении 14–30 дней.

При вегето-сосудистой дистонии, астенических состояниях, невротических и неврозоподобных состояниях  — внутримышечно, по 50–400 мг/сут в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме  препарат вводят в дозе 100–200 мг внутримышечно 2–3 раза в сутки или внутривенно капельно 1–2 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами  препарат вводят внутривенно , в дозе 50–300 мг в сутки на протяжении 7–14 дней.

• повышенная чувствительность к препарату;
• острая печеночная недостаточность;
• острая почечная недостаточность;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• детский возраст.

Таблетки

Применение в педиатрии.  Медомекси^®  не назначают детям в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

Ампулы

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
• вегето-сосудистая дистония;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);
• абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими ЛС (в составе комплексной терапии).

Медомекси обладает антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. 

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.