Производитель: Тева Фармасьютикал Воркс Прайвэт Лимитед Компани, Венгрия
Производитель: Тева Фармасьютикал Воркс Прайвэт Лимитед Компани, Венгрия
Тизанидин является агонистом альфа2-адренергических рецепторов, расположенных в центральной нервной системе на супраспинальном и спинальном уровнях.
Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Тизанидин не оказывает прямого действия на скелетные мышцы, нейромышечные синапсы или моносинаптические рефлексы.
Тизанидин уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление мышц пассивным движениям в суставах и увеличивается объем активных движений.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция тизанидина высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmаx ) - 1-2 ч. Биодоступность - 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.
Распределение и метаболизм
Объем распределения - 2,6 л/кг. Связь с белками плазмы - 30%.
В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Тизанидин быстро метаболизируется в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) - 3-5 ч. Выводится преимущественно почками (70% - в неизмененном виде, 2,7% - в виде метаболитов) и выделяется с калом (20%).
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме (Сmах ) возрастает в 2 раза, Т1/2 - 14 ч, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) возрастает в 6 раз.
1 таблетка содержит:
активные вещества: тизанидина гидрохлорид (тизанидин) 2,29 мг (2,0 мг)/4,58 мг (4,0 мг);
вспомогательные вещества: лактоза (лактоза безводная) 57,91 мг/115,82 мг; проСолв SMCC 501 (целлюлоза микрокристаллическая 98 %, кремния диоксид коллоидный 2 %) 22,575 мг/45,15 мг; проСолв SMCC 901 (целлюлоза микрокристаллическая 98 %, кремния диоксид коллоидный 2 %) 22,575 мг/45,15 мг; стеариновая кислота 2,150 мг/4,30 мг.
в упаковке 20, 30, 50 и 100 таблеток.
Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) значительно повышает концентрацию тизанидина в плазме крови и повышает вероятность развития побочных реакций.
Гипотензивные препараты, в том числе диуретики, при одновременном применении с тизанидином повышают риск развития выраженного снижения АД и брадикардии.
При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, антиаритмическими препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином значительно снижается клиренс тизанидина.
При одновременном применении с тизанидином седативных препаратов и этанола повышается риск угнетения центральной нервной системы.
Парацетамол увеличивает ТСmаx на 16 мин (клинического значения не имеет).
Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение АД, удлинение интервала QT(с), головокружение, сонливость, миоз, тревога, нарушение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, многократное применение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия, прием большого количества жидкости.
Внутрь. Начальная доза составляет 2 мг, с последующим повышением дозы на 2 мг с интервалами не менее 3-4 дней.
Максимальная суточная доза - 36 мг.
Режим дозирования следует устанавливать индивидуально, суточную дозу делят на несколько приемов (до 3-4) в зависимости от потребности пациента. Обычно не требуется применение более 24 мг/сут.
Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом переносимости и эффективности: сначала увеличивают дозу, после чего увеличивают кратность применения.
У пациентов старше 65 лет препарат Тизанидин следует применять под тщательным контролем функции почек в связи с возможным снижением скорости клубочковой фильтрации.
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Тизанидин у пациентов с почечной недостаточностью. При применении препарата Тизанидин у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) может потребоваться снижение дозы.
Рекомендуется контролировать функциональные показатели печени 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которые принимают препарат Тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность "печеночных" трансаминаз выше верхней границы нормы в 3 раза и более, применение препарата Тизанидин следует прекратить.
При одновременном применении препарата Тизанидин с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что в свою очередь может быть причиной развития симптомов передозировки, в частности удлинения интервала QT(c). Одновременное применение препарата Тизанидин с ингибиторами изофермента CYP1A2 и другими препаратами, которые могут привести к удлинению интервала QT(c), не рекомендуется.
При лечении тизанидином пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, ишемической болезнью сердца следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и мониторировать показатели ЭКГ.
Отмену препарата Тизанидин следует производить постепенно из-за риска развития синдрома "отмены" (см. раздел "Побочное действие").
Сообщалось о редких случаях возникновения мышечной слабости при применении тизанидина (см. раздел "Побочное действие"). В ходе клинических исследований было показано, что тизанидин не оказывает отрицательного влияния на силу мышечного сокращения.
Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой
Следует соблюдать осторожность во время применения препарата Тизанидин-Тева вследствие возможного развития побочных реакций, которые могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе, повреждениях спинного мозга.
Для снятия спазма
Хранить при температуре не выше 25 °С.
3 года.
Список аптек | Выдача товаров | Стоимость | Выдача товара и стоимость |
---|---|---|---|
ЕАПТЕКА Белорусская, г, Ленинградский пр-кт, дом № 4/2 | сегодня после 9:00 |
сегодня после 9:00 |
|
ЕАПТЕКА Бауманская, г, Бакунинская ул, дом № 1-3 | сегодня после 9:00 |
сегодня после 9:00 |
|
ЕАПТЕКА Автозаводская, г, Мастеркова ул, дом № 3 | сегодня после 9:00 |
сегодня после 9:00 |
Откройте для себя 5 процедур, которым лучше следовать, чтобы поддерживать свою кожу здоровой и увлажненной каждое утро.
Перед тем, как ответить на этот вопрос, давайте разберёмся, что вообще такое микробиота кишечника. Всё проще, чем кажется: это та же микрофлор...
Информация о товаре, в том числе цена товара, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ.
Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 "Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом" доставка на дом из интернет-аптеки осуществляется для следующих категорий товаров и лекарственных средств: безрецептурные лекарственные средства, БАДы, медицинские изделия, товары для дома и красоты, бытовая химия и сопутствующие товары.
Доставка рецептурных лекарств, при наличии рецепта выписанного врачом, осуществляется до ближайшей аптеки.