Симптоматическое лечение периодических нарушений сна (затруднения засыпания и ночные пробуждения) у взрослых.

Фармакодинамика

Блокатор Н₁-гистаминовых рецепторов из группы этаноламинов. Препарат оказывает снотворное, седативное и м-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания, увеличивает длительность и качество сна, при этом не изменяет фазы сна.

Доксиламин быстро и практически полностью абсорбируется сразу после перорального применения. Действие начинается в течение 30 минут, максимальная концентрация в сыворотке крови 99 нг/мл обнаруживается через 2,0-2,4 часа после перорального применения дозы 25 мг. Продолжительность действия от 3-х до 6-ти часов.

Фармакокинетика

В основном метаболизируется в печени. Хорошо проникает через гистогематические барьеры (включая гематоэнцефалический барьер). Период полувыведения колеблется в пределах от 10,1 до 12 часов. Основная часть дозы (ок. 60%) выводится в неизмененном виде с мочой, частично – кишечником.

Капли для приема внутрь.

1 мл препарата (22 капли) содержат:

Активное вещество: доксиламина сукцинат - 25,0 мг.

Вспомогательные вещества: этанол 96% - 450,0 мг, мятное масло - 1,4 мг, вода очищенная - 449,7 мг.

При одновременном приеме препарата Валокордин-Доксиламин с антидепрессантами, барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином, наркотическими анальгетиками (анальгетиками, противокашлевыми препаратами), нейролептиками, анксиолитиками, седативными, блокаторами Н₁-гистаминовых рецепторов, центральными антигипертензивными препаратами, талидомидом, баклофеном, пизотифеном усиливается угнетающее действие на ЦНС.

При одновременном приеме с м-холиноблокирующими средствами (атропин, трициклические антидепрессанты, антипаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) повышается риск возникновения таких побочных эффектов, как задержка мочи, запор, сухость во рту.

Так как алкоголь усиливает седативный эффект большинства блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов, в т.ч. и препарата Валокордин-Доксиламин, необходимо избегать одновременного употребления алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих алкоголь.

Симптомы: дневная сонливость, расширение зрачка (мидриаз), нарушения аккомодации, сухость во рту, покраснение кожи лица и шеи (гиперемия), повышение температуры тела (гипертермия), синусовая тахикардия, расстройство сознания, галлюцинации, снижение настроения, тревога, нарушение координации движений, дрожь (тремор), непроизвольные движения (атетоз), судороги (эпилептический синдром), кома.

Непроизвольные движения иногда являются предвестниками судорог, что может свидетельствовать о тяжелой степени отравления. Даже при отсутствии судорог тяжелые отравления доксиламином могут вызвать развитие рабдомиолиза, который часто сопровождается тяжелой почечной недостаточностью. В таких случаях показана стандартная терапия с постоянным контролем активности креатинфосфокиназы. При появлении симптомов отравления следует немедленно обратиться к врачу.

Лечение: симптоматическое (м-холиномиметики и др.), в качестве средства первой помощи показан прием активированного угля (в количестве 50 г).

Для приема внутрь.

Капли следует принимать с достаточным количеством жидкости (воды) за 30 минут – 1 час до сна.

Если врачом не назначено иначе, то разовая доза препарата Валокордин-Доксиламин для взрослых составляет 22 капли (что соответствует 25,0 мг доксиламина сукцината). При серьезных нарушениях сна, пациент может принять максимальную дозу препарата - 44 капли (что соответствует 50,0 мг доксиламина сукцината).

Общая суточная доза не должна превышать 44 капли.

Необходимо учитывать, что после приема препарата Валокордин-Доксиламин следует позаботиться о достаточном времени для сна, чтобы избежать замедленной реакции на следующее утро.

Применение у особых групп пациентов

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

В связи с данными об увеличении концентрации в плазме и уменьшении плазменного клиренса доксиламина рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

Применение у пациентов старше 65 лет

Блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов следует с осторожностью назначать данной группе пациентов в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падения (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных).

Продолжительность приема

При острых нарушениях сна по возможности следует ограничиться однократным применением. Чтобы при периодически появляющихся нарушениях сна проверить необходимость продолжения лечения, необходимо не позднее чем через 14 дней после начала ежедневного применения постепенно снижать дозу.

• Повышенная чувствительность к доксиламину и другим компонентам препарата.
• Закрытоугольная глаукома.
• Гиперплазия предстательной железы, задержка мочи.
• Детский и подростковый возраст.

С осторожностью: беременность, заболевания печени, алкоголизм, черепно-мозговая травма или заболевания головного мозга.

Валокордин-Доксиламин содержит 55 объемных % этанола (спирт), т.е. до 900 мг на дозу, что соответствует до 21, 87 мл пива или 9,11 мл вина на дозу. Представляет опасность для людей с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, а так же для беременных и детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с возможной сонливостью в дневное время суток следует избегать управления автотранспортом, работы с механизмами и иных видов деятельности, требующих быстрых психических и двигательных реакций.

Применяется в качестве седативного средства при проблеме засыпания и ночных пробуждениях.

3 года. Срок годности после вскрытия флакона: 6 месяцев.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.