Фармакодинамика

Препарат Ибупрофен относится к нестероидным противовоспалительным средствам для наружного применения. Ибупрофен оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Подавляет продукцию медиаторов воспаления. Ингибирует циклооксигеназу и блокирует биосинтез простагландинов. Противовоспалительное действие обусловлено нормализацией повышенной проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, уменьшением либерации гистамина, брадикинина и других медиаторов воспаления, торможением образования АТФ, что обусловливает снижение энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие ибупрофена связано со снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки и ослаблением альгогенности брадикинина. Диметилсульфоксид обладает местным неспецифическим противовоспалительным, анальгезирующим действием, способствует лучшему и более глубокому проникновению ибупрофена в ткани.

Мазь ибупрофеновая оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие - ослабляет болевой синдром, в том числе артралгию в покое и при движении. Уменьшает отек и гиперемию. Снижает утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, период полувыведения (Ti/2) -2 часа, связь с белками плазмы -90%. Экскреция - почками, с желчью. Медленно проникает в полость суставов, задержи­вается в синовиальной жидкости, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. Время дос­тижения макимальнои концентрации при приеме натощак 45 минут, при приеме после еды 1,5-2,5 часа. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы мед­ленно трансформируется в активную S-форму. Метаболизируется. Выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и, в меньшей степени, с желчью. Имеет двухфазную ки­нетику элиминации.

При локальном применении в виде 5% мази ибупрофен всасывается незначительно и не оказывает выраженного системного действия на организм. Медленно проникает в полость сустава, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. Подвергается биотрансформации с образованием трех основных метаболитов. Продукты метаболического распада выводятся из организма почками. Диметилсульфоксид с высокой скоростью проникает через биологические мембраны, в том числе через неповрежденную кожу, слизистые оболочки. Метаболизируется с образованием диметилсульфона и диметилсульфида. Неизмененный диметилсульфоксид и диметилсульфон выводятся с мочой и фекалиями, диметилсульфид экскретируется через легкие и кожу.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
действующее вещество: ибупрофена 200 мг,
в упаковке 10, 20, 50 и 100 таблеток.

100 г мази для наружного применения содержит:
действующее вещество: ибупрофена (в пересчете на основное вещество) – 5,0 г.
в тубе 15 и 25 г.

Ибупрофен может повышать концентрации метотрексата, лития и дигоксина в плазме при одновременном применении с этими препаратами.

Ибупрофен, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) может уменьшать эффект диуретиков, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов АПФ и других гипотензивных препаратов, что связано с нарушением синтеза простагландинов в почках. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками может привести к повышению уровня калия в крови (в случае необходимости такого сочетания лекарственных средств следует мониторировать уровень калия в плазме).

Имеются сообщения об увеличении риска кровотечения в случае совместного применения ибупрофена и антикоагулянтов, фибринолитических препаратов.

При совместном применении с антидепрессантами, барбитуратами, зиксорином, рифампицином, фенилбутазоном, фенитоином увеличивается риск развития тяжелых интоксикаций за счет повышения продукции гидроксилированных активных метаболитов ибупрофена.

Ибупрофен усиливает сахаропонижающую эффективность пероральных гипогликемизирующих средств, что требует коррекции дозы этих препаратов на фоне применения ибупрофена.

Глюкокортикоидные и минералкортикоидные гормоны, колхицин усиливают противовоспалительное действие ибупрофена и повышают риск развития поражения желудочно-кишечного тракта.

При совместном применении с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой и пликамицином возрастает риск развития гипопротромбинмии.

Циклоспорин и препараты золота усиливают нефротоксическое действие ибупрофена.

Ибупрофен усиливает нежелательное действие эстрогенов при совместном применении.

Ибупрофен ослабляет эффективность урикозурического действия противоподагрических средств.

Колестирамин замедляет абсорбцию ибупрофена.

Кофеин усиливает анальгетический эффект ибупрофена.

Ибупрофен повышает токсичность этанола.

При совместном применении ацетилсалициловая кислота ослабляет эффект ибупрофена и увеличивает его токсичность, это связано с вытеснением ибупрофена из связи с белками и его метаболизмом с образованием токсичных гидроксилированных метаболитов.

Симптомы: типичной клинической картины при передозировке ибупрофена не развивается. Возможно появление болей в животе, тошноты, рвоты, головокружения, заторможенности, сонливости, депрессии, головной боли, гипотонии, судорог, нарушения сердечного ритма, острой почечной недостаточности, угнетения дыхания.

Лечение: меры помощи включают отмену препарата, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений, коррекцию кислотно-основного состояния. Возможно проведение форсированного диуреза с одновременным назначением щелочного питья, активированного угля, для уменьшения реабсорбции ибупрофена. Специфического антидота не существует. Промывание желудка эффективно только в течение часа после приема препарата.

Ибупрофен принимают внутрь, после еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависи­мости от показаний.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают обычно в начальной дозе по 200 мг 3-4 раза в сутки. Для достижения быстрого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг 3 раза в сутки. По достижении лечебного эффекта суточную дозу уменьшают до 600-800 мг. По рекомендации врача, при остеоартрозе, псориатическом артрите и анкилози-рующем спондилите - по 400-600 мг 3-4 раза в сутки. При ревматоидном артрите - по 800 мг 3 раза в сутки; при травмах мягких тканей, повреждениях связок до 2,4 г/сут в несколь­ко приемов. При первичной дисменорее - по 400 мг 3-4 раза в сутки; при умеренном боле­вом синдроме -1,2 г/сут.
При ювенильном ревматоидном артрите - 30-40 мг/кг/сут в несколько приемов.

Препарат в форме мази применяют наружно. Полоску мази длиной 5-10 см наносят на кожу в области болезненного участка и тщательно втирают легкими движениями. Мазь применяют 3-4 раза в день ежедневно. Длительность лечения определяется индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания и характера повреждения.

• Гиперчувствительность к любому из ингредиентов, входящих в состав препарата. Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП в анамне­зе.
• Эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта (в том чис­ле язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).
• "Аспириновая" астма.
• Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуля-ция), геморрагические диатезы.
• Кровотечения любой этиологии.
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Беременность (III аниятриместр), период лактации.
• Детский возраст до 12 лет.
• Заболевания зрительного нерва.
• Мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины и раны (для мази)

Лица с патологией ЖКТ. Во время применения ибупрофена необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами, у которых имеются жалобы со стороны органов ЖКТ, язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, а также неспецифический язвенный колит или болезнь Крона. На фоне применения ибупрофена у этой группы пациентов может возникнуть (впервые или повторно) желудочно-кишечное кровотечение или изъязвление/перфорация ЖКТ, которые могут не сопровождаться симптомами-предвестниками. Во всех таких случаях препарат должен быть отменен.

Лица с патологией системы крови. Ибупрофен временно ингибирует агрегацию тромбоцитов, поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. При длительном применении ибупрофена показан систематический контроль периферической крови.

Лица с заболеваниями печени. Во время применения ибупрофена возможно транзиторное повышение активности печеночных ферментов. При длительной терапии ибупрофеном в качестве меры предосторожности показан лабораторный контроль функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей сохраняются или усиливаются, а также, если возникают клинические проявления иных поражений печени, ибупрофен следует отменить. Следует помнить, что гепатит на фоне применения ибупрофена может возникнуть без продромальных проявлений.

Лица с патологией сердечно-сосудистой системы. Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании нормального почечного кровтока, особая осторожность требуется при использовании ибупрофена у пациентов страдающих нарушениями функции почек и хронической застойной сердечной недостаточностью, у лиц, получающих диуретические средства, а также у больных со значительным уменьшением объема циркулирующей плазмы (например, в период до и после массивных хирургических вмешательств). Во всех этих случаях рекомендуется в качестве меры предосторожности контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня.

Влияние на лабораторные показатели. При необходимости определения 17-кетостероидов в моче, прием ибупрофена должен быть прекращен за 48 ч до проведения анализа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. В период применения ибупрофена необходимо воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

В период лечения не рекомендуется прием этанола.

Вишневый и смородиновый сок, сахарный сироп увеличивают скорость всасывания ибупрофена.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
• приступы бронхиальной астмы
• нарушение картины крови.

Таблетки

• Воспалительные заболевания суставов и позвоночника (в т.ч. ревматоидный арт­рит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз, подагрический артрит).
• Умеренный болевой синдром различной этиологии (в т.ч. боль в горле, головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, послеоперационные боли, по­сттравматические боли, первичная альгодисменорея).
• Лихорадочный синдром различного генеза.

Мазь

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы:

• артрит (ревматоидный, псориатический, подагрический),
• плечелопаточный периартрит,
• анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева),
• остеоартроз,
• остеохондроз с корешковым синдромом,
• радикулит,
• тендивит,
• тендовагинит,
• бурсит,
• люмбаго,
• ишиас,
• миалгия,
• травмы без нарушения целостности мягких тканей (вывих, растяжение или разрыв мышц и связок, ушиб, посттравматический отек мягких тканей и т.д.).

В защищённом от света и влаги месте, при температуре не выше 25ºС.