Нурофен

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код ATХ: М01АЕ01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия ибупрофена, производного пропионовой кислоты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), обусловлен ингибированием синтеза простагландинов – медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Неизбирательно блокирует циклооксигеназу 1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2), вследствие чего тормозит синтез простагландинов. Оказывает быстрое направленное действие против боли (обезболивающее), жаропонижающее и противовоспалительное действие. Кроме того, ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. Обезболивающее действие препарата продолжается до 8 часов.
Фармакокинетика
Абсорбция – высокая, быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После приема препарата натощак максимальная концентрация (Сmax) ибупрофена в плазме крови достигается через 45 минут. Прием препарата вместе с пищей может увеличивать время достижения максимальной концентрации (ТСmax) до 1-2 часов. Связь с белками плазмы крови – 90 %. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме крови. В спинномозговой жидкости обнаруживаются более низкие концентрации ибупрофена по сравнению с плазмой крови. После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения (Т1/2) – 2 часа. Выводится почками (в неизмененном виде не более 1 %) и, в меньшей степени, с желчью. В ограниченных исследованиях ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в очень низких концентрациях.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Активное вещество: ибупрофен - 200 мг.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия - 30 мг, натрия лаурилсульфат - 0.5 мг, натрия цитрата дигидрат - 43.5 мг, стеариновая кислота - 2 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг.

Состав оболочки: кармеллоза натрия - 0.7 мг, тальк - 33 мг, акации камедь - 0.6 мг, сахароза - 116.1 мг, титана диоксид - 1.4 мг, макрогол 6000 - 0.2 мг, чернила черные (Опакод S-1-277001) (шеллак - 28.225%, краситель железа оксид черный (E172) - 24.65%, пропиленгликоль - 1.3%, изопропанол* - 0.55%, бутанол* - 9.75%, этанол* - 32.275%, вода очищенная* - 3.25%).

6, 10, 20 или 12 шт. в упаковке.

Таблетки шипучие

1 таблетка содержит ибупрофена натрия гидрат 256 мг (эквивалентно 200 мг ибупрофена);
вспомогательные вещества: карбонат калия; лимонная кислота; сорбитол; натрия сахаринат; сахароза

в тубах полипропиленовых по 10 шт.; в пачке картонной 1 туба.

Свечи.

Один суппозиторий содержит активное вещество - 60 мг ибупрофена;
вспомогательные вещества: твердый жир 1 (Витепсол Н 15), твердый жир 2 (Витепсол W45).

Гель

1 г геля для наружного применения 5% содержит:

• Действующие вещества
  • Ибупрофен 50 мг.
   

• Вспомогательные вещества

  Гидроксиэтилцеллюлоза, натрия гидроксид, бензиловый спирт, изопропиловый спирт, вода.

Следует избегать одновременного применения ибупрофена со следующими лекарственными средствами:

· Ацетилсалициловая кислота: за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты (не более 75 мг в сутки), назначенных врачом, поскольку совместное применение может повысить рис возникновения побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).

· Другие НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.

С осторожностью применять одновременно со следующими лекарственными средствами:

· Антикоагулянты и тромболитические препараты: НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, в частности, варфарина и тромболитических препаратов.

· Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп. Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВП.

· Глюкокортикостероиды: повышенный риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

· Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

· Сердечные гликозиды: одновременное назначение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме кр

· Препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВП.

· Метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВП.

· Циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВП и циклоспорина.

· Мифепристон: прием НПВП следует начать не ранее, чем через 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.

· Такролимус: при одновременном назначении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.

· Зидовудин: одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.

· Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.

· Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин: увеличение частоты развития гипопротромбинемии.

· Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: снижение выведения и повышение плазменной концентрации ибупрофена.

· Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты): увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, увеличение риска развития тяжелых интоксикаций.

· Ингибиторы микросомального окисления: снижение риска гепатотоксического действия.

· Пероральные гипогликемические лекарственные средства и инсулин, производные сульфонилмочевины: усиление эффекта.

· Антациды и колестирамин: снижение абсорбции.

· Кофеин: усиление анальгезирующего эффекта.

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления (АД), брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.

Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), активированный уголь, щелочное пи тье, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

До настоящего времени случаев передозировки препарата Нурофен гельне описано.

Таблетки

Взрослым и детям старше 12 лет назначают внутрь после еды по 200 мг 3-4 раза/сут. Для достижения быстрого терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 400 мг (2 таб.) 3 раза/сут.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 200 мг не более 4 раз/сут. Следует учитывать, что препарат можно назначать только детям с массой тела более 20 кг. Интервал между приемами таблеток должен быть не менее 6 ч.

Не следует принимать более 6 таб./сут. Максимальная суточная доза - 1.2 г.

Если при приеме препарата в течение 2-3 дней симптомы сохраняются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Нурофен - свечи, специально разработанные для детей.
Препарат применяют ректально. Внимательно прочтите инструкцию перед приемом препарата.

Лихорадка (жар) и боль:
Дозировка для детей зависит от возраста и массы тела ребенка.

Разовая доза составляет 5-10 мг/кг массы тела ребенка 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг на кг массы тела ребенка в сутки.

Дети в возрасте 3-9 месяцев (5,5 кг- 8.0 кг): По 1 свече (60 мг) 3 раза в течение 24 часов через 6-8 часов, не более 180 мг в сутки.

Дети в возрасте 9 месяцев -2 года (8.0 кг - 12,5 кг): По 1 свече (60 мг) 4 раза в течение 24 часов через 6 часов, не более 240 мг в сутки.

Постиммунизационная лихорадка:
Один суппозиторий детям в возрасте до 1 года, после 1 года, при необходимости, еще один суппозиторий через 6 часов.

Продолжительность лечения:

Не более 3-х дней в качестве жаропонижающего; 
Не более 5-ти дней в качестве обезболивающего.

Если лихорадка сохраняется, посоветуйтесь с врачом. Не превышать указанную дозу.

Интервалы между приемом препарата должны составлять не менее 6 часов.

Гель

Наружно. Взрослым и детям старше 12 лет. По 4–10 см препарата (эквивалентно 50–125 мг ибупрофена) нанести на кожу и втереть до полной абсорбции.

Повторное использование возможно через 4 ч, не более 4 раз в течение 24 ч. После использования следует тщательно вымыть руки.

Если симптомы сохраняются или усугубляются или не наблюдается улучшения после 2 недприменения, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

При первом использовании тюбика, открыв крышку, проверить, не повреждена ли предохранительная фольга. Специальным приспособлением на внешней поверхности крышки вскрыть предохранительную фольгу на горловине тюбика, надавливая крышкой на фольгу.

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, в т.ч. язвенный колит;
• сердечная недостаточность;
• тяжелое течение артериальной гипертензии;
• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС, в т.ч. "аспириновая триада";
• заболевания зрительного нерва, нарушение цветового зрения, амблиопия, скотома;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• гемофилия, нарушения свертывания крови;
• лейкопения;
• выраженные нарушения функции печени и/или почек;
• снижение слуха, патология вестибулярного аппарата;
• повышенная чувствительность к ибупрофену или к компонентам препарата.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуодепоскопии, общий анализ крови(определсниегемоглобина ), анализ кала на скрытую кровь. П

ри необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.

Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. В период лечения следует воздержаться от употребления спиртных напитков.

Возможность применения препарата Нурофен® для детей врач решает индивидуально в следующих случаях:

• если ребенок получает другие анальгезирующие средства;
• при наличии указаний в анамнезе на язвенную болезнь, гастрит, язвенный колит, кровотечения из ЖКТ;
• при заболеваниях печени или почек;
• при выявлении Helicobacter pylori;
• на фоне терапии непрямыми антикоагулянтами, препаратами для снижения АД, ГКС, антиагрегантами, диуретиками, препаратами лития, метотрексатом;
• у детей с бронхиальной астмой, крапивницей.

Гель

После применения препарата следует тщательно вымыть руки.

Необходимо избегать попадания геля в глаза и на губы. Нельзя наносить гель на поврежденные участки кожи, а также на область вокруг глаз и губ.

При случайном попадании геля внутрь возможно развитие нарушений со стороны ЖКТ, в этой ситуации следует прополоскать рот и обратиться к врачу.

Нурофен® применяют при головной боли, мигрени, зубной боли, болезненных менструациях, невралгии, боли в спине, мышечной боли, ревматической боли и боли в суставах; а также при лихорадочном состоянии при гриппе и простудных заболеваниях.

Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если принимать препарат коротким курсом, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.
У людей пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на фоне применения НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, в некоторых случаях с летальным исходом.
Побочные эффекты преимущественно являются дозозависимыми.
Нижеперечисленные побочные реакции отмечались при кратковременном приеме ибупрофена в дозах, не превышающих 1200 мг/сутки (6 таблеток).
При лечении хронических состояний и при длительном применении возможно появление других побочных реакций.
Оценка частоты возникновения побочных реакций произведена на основании следующих критериев: очень частые (≥ 1/10), частые (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечастые (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редкие (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редкие (< 1/10 000), частота неизвестна (данных для оценки частоты недостаточно).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
· Очень редкие: нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми симптомами таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, кровотечения из носа и подкожные кровоизлияния, кровотечения и кровоподтеки неизвестной этиологии.
Нарушения со стороны иммунной системы
· Нечастые: реакции гиперчувствительности – неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в том числе ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в том числе токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), аллергический ринит, эозинофилия.
· Очень редкие: тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
· Нечастые: боль в животе, тошнота, диспепсия (в том числе изжога, вздутие живота).
· Редкие: диарея, метеоризм, запор, рвота.
· Очень редкие: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, в некоторых случаях с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, язвенный стоматит, гастрит.
· Частота неизвестна: обострение колита и болезни Крона.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
· Очень редкие: нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит и желтуха.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
· Очень редкие: острая почечная недостаточность (компенсированная и декомпенсированная) особенно при длительном применении, в сочетании с повышением концентрации мочевины в плазме крови и появлением отеков, гематурии и протеинурии, нефритический синдром, нефротический синдром, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, цистит.
Нарушения со стороны нервной системы
· Нечастые: головная боль.
· Очень редкие: асептический менингит.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
· Частота неизвестна: сердечная недостаточность, периферические отеки, при длительном применении повышен риск тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда), повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы и органов средостения
· Частота неизвестна: бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка.
Лабораторные показатели
· гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться)
· время кровотечения (может увеличиваться)
· концентрация глюкозы в плазме крови (может снижаться)
· клиренс креатинина (может уменьшаться)
· плазменная концентрация креатинина (может увеличиваться)
· активность «печеночных» трансаминаз (может повышаться)
При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Нурофен - средство выбора при повышении температуры у детей.

При температуре не выше + 25°С, в недоступном для детей месте.

Рекитт Бенкизер

3 года.