Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство центрального действия

Код АТХ

N02BG

Фармакодинамика:

Нефопам является ненаркотическим анальгезирующем средством центрального действия структурно отличающимся от других известных анальгетиков.

Invitro ингибировал обратный захват дофамина норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.

Invivo у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Фармакокинетика:

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76 %. Биотрансформация значительна идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам нефопам N-оксид N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.

Выводится в основном почками: 87 % введенной дозы присутствует в моче менее 5 % введенной дозы выводится в неизменном виде.

Метаболиты обнаруженные в моче составляют 6 % 3 % и 36 % соответственно от дозы введенной внутривенно.

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество: нефопама гидрохлорид - 10,00 мг.

Вспомогательные вещества:

натрия гидрофосфата додекагидрат - 1,72 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 16,11 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости) нейролептиками барбитуратами бензодиазепинами анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие как мепробамат) снотворными препаратами седативными антидепрессантами (амитриптилин доксепин миансерин миргазапин тримипрамин) седативными блокаторами H1-гистаминовых рецепторов антигипертензивными препаратами центрального действия баклофеном талидамидом и другими седативными средствами так как это может усилить угнетение центральной нервной системы и привести к снижению внимательности.

Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.

Жалобы и симптомы

Тахикардия судороги галлюцинации.

Лечение

Симптоматическое мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.

Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента. Внутримышечное введение:

Нефопам следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Внутривенное введение:

Нефопам следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений как тошнота головокружение потливость. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Не следует превышать рекомендованную дозу.

Методика введения:

Нефопам можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивания препарата Нефопам и других инъекционных препаратов в одном шприце.

Препарат следует использовать сразу же после вскрытия ампулы разведения.

Курс лечения - не более 8-10 дней.

- Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата;

- детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных);

- судороги или их наличие в анамнезе эпилепсия;

- риск задержки мочи вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы;

- риск развития острой глаукомы;

- беременность период грудного вскармливания (см. также раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

С осторожностью:

- При печеночной недостаточности;

- при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и как следствие увеличением риска развития нежелательных явлений);

- у пациентов с сердечно-сосудистой патологией так как препарат может вызывать тахикардию (см. раздел "Побочное действие");

- у пациентов пожилого возраста лечение препаратом Нефопам не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

При применении препарата Нефопам существует риск возникновения лекарственной зависимости.

Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов которые уже получают терапию препаратом Нефопам повышает риск развития синдрома "отмены".

Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке. Нефопам не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время лечения препаратом Нефопам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и как следствие снижения внимательности.

Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: возникающие "очень часто" (> 1/10) "часто" (> 1/100 < 1/10) "нечасто" (> 1/1000 < 1/100) "редко" (> 1/10000 < 1/1000) "очень редко" (< 1/10000) частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Нарушения психики: редко - раздражительность возбуждение галлюцинации лекарственная зависимость.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто - головокружение; редко - судороги.

Нарушения со стороны сердца: часто - тахикардия учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота рвота; часто - сухость во рту.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - повышенная потливость; редко - недомогание.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность крапивница отек Квинке анафилактический шок.

Следующие нежелательные явления представленные выше относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность возбуждение головокружение судороги тахикардия учащенное сердцебиение сухость во рту повышенная потливость. При применении препарата Нефопам могут возникать другие атропиноподобные реакции которые ранее не наблюдались.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.