Но-шпа Форте - спазмолитическое средство.

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина. Проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ), фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Ca²⁺ -кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Ca²⁺ благодаря стимулированию транспорта Ca²⁺  в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Ca²⁺  эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca²⁺ .

In vitro  дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в тканях, которые в разных тканях различаются. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Фармакокинетика

Дротаверин при приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция составляет 100%. Однако после метаболизма при первом прохождении через печень в системный кровоток поступает 65% принятой дозы. C_max  в плазме достигается через 45–60 мин.

In vitro  дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–97%), особенно с альбумином, γ- и β- глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем O-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.

T_1/2  дротаверина составляет 8–10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% препарата выводится почками (в основном в виде метаболитов) и около 30% — через ЖКТ (экскреция в желчь). Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Таблетки

Действующее вещество:  дротаверина гидрохлорид;

Вспомогательные вещества:  магния стеарат; тальк; повидон; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат;

В упаковке 20 шт.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Действующее вещество:  дротаверина гидрохлорид;

Вспомогательные вещества:  натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 2 мг; этанол 96% — 132 мг; вода для инъекций — до 2 мл;

В упаковке 5 и 10 шт.

Леводопа.  При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, т.е. усилить ригидность и тремор.

Папаверин, бендазол и другие спазмолитики (в т.ч. м-холинолитики).  Усиление спазмолитического действия.

Морфин.  Уменьшение спазмогенной активности морфина.

Фенобарбитал.  Усиление спазмолитического действия дротаверина.

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Таблетки

Внутрь.  

Обычно средняя суточная доза составляет 120–240 мг (суточная доза делится на 2–3 приема).

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Внутримышечно, внутривенно.

Взрослые: средняя суточная доза составляет 40–240 мг, разделенная на 1–3 в/м введения.

При острой почечной и желчнокаменной колике — 40–80 мг в/в, медленно (продолжительность введения около 30 с).

• повышенная чувствительность к препарату Но-шпа форте ;
• выраженная печеночная или почечная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);
• наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

С осторожностью:  артериальная гипотензия.

Таблетки

Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности.

В каждой таблетке содержится 104 мг лактозы. При приеме может поступать в организм до 156 мг лактозы (1,5 табл.), что может вызывать у больных, страдающих непереносимостью лактозы, нарушения со стороны ЖКТ.

Таблетки неприемлемы для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций.  

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания.

При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения следует избегать занятий потенциально-опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

Раствор для инъекций

Содержит дисульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать (см. «Противопоказания»). При в/в введении дротаверина у пациентов с пониженным АД больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций.  В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• спазмы желудка и кишечника
• почечная колика
• болезненные менструации
• повышенная возбудимость матки в период беременности
• дискинезия желчных путей , желчная колика , холецистит .

Препарат Но-шпа форте расслабляет гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов

При температуре не выше 25 °C.

5 лет