НОРБАКТИН - антибактериальное широкого спектра (бактерицидное).

Фармакодинамика

Антибактериальное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильностьДНК бактерий. Дестабилизация цепи ДНК приводит к гибели бактерий. Обладает широким спектром антибактериального действия.

Чувствительны: Staphylococcus aureus  (включая штаммы Staphylococcus spp. ,резистентные к метициллину),Staphylococcus epidermidis , Neisseria gonorrhoeae,  Neisseria meningitis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp.  (индолположительные и индолотрицательные), Salmonella spp., Shigella spp., Yersinis enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus spp. (pyogenes, pneumoniae  и viridans), Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuim.

Нечувствительны: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides,  анаэробные бактерии (например Bacteroides spp., , Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Treponema pallidum.  Длительность эффекта — около 12 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция — 20–40% (пища замедляет). T_max  в плазме — 1 ч. Связывание с белками плазмы — 10–15%. Хорошо распределяется в организме (паренхима почек, яичники, жидкость семенных канальцев, предстательная железа, матка, органы брюшной полости и малого таза, желчь, материнское молоко). Проникает через ГЭБ и плаценту. В незначительной степени метаболизируется в печени.

Выводится почками, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 ч с момента приема 32% дозы выводится почками в неизмененном виде, 5–8% — в виде метаболитов; с желчью выделяется около 30% принятой дозы.

Таблетки

Действующее вещество:  норфлоксацин 400 мг;

Вспомогательные вещества:  МКЦ; кроскармеллоза натрия; натрия лаурилсульфат; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; тальк очищенный оболочка: гипромеллоза; макрогол 400; тальк очищенный; титана диоксид; вода очищенная (теряется в процессе производства)

Одновременный прием антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, а также препаратов, содержащих железо, цинк, сукральфата снижает всасывание норфлоксацина (интервал между их назначением должен быть не менее 4 ч).

Снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.

Одновременное введение норфлоксацина с ЛС, обладающими потенциальной способностью снижать АД, может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратсодержащих, анестезирующих средств, следует контролировать частоту сердечных сокращений, АД, показатели ЭКГ.

Одновременное применение с препаратами, снижающими судорожный порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.

Повышает концентрацию непрямых антикоагулянтов, циклоспорина (взаимно) в сыворотке крови.

Снижает эффект нитрофуранов.

Симптомы  (3 г за 45 мин): головокружение, тошнота, рвота, сонливость, холодный пот, одутловатое лицо без изменений основных гемодинамических показателей.

Лечение:  промывание желудка, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом. Требуется обследование и наблюдение в стационаре в течение нескольких дней.

Специфического антидота нет.

Острые инфекции мочевыводящих путей - 400 мг два раза в сутки в течение 7-10 дней. 

Острый неосложненный цистит - 400 мг два раза в сутки в течение 3 дней. 

Рецидивирующие или хронические инфекции мочевого тракта с обострениями - 400 мг два раза в сутки в течение 4 недель, затем, при необходимости, по 400 мг в сутки до 12 недель. 

Есть данные о значительном снижении частоты рецидивов инфекций мочевыводящих путей у женщин с частыми рецидивирующими инфекциями при профилактическом приеме 200 мг Норбактина однократно после полового акта. 

Химиопрофилактика при урологических вмешательствах, операциях и при послеоперационных инфекциях - по 400 мг два раза в сутки до и после операции, по потребности. 

Острые неосложненные гонококковые инфекции - 800 мг однократно. 

Бактериальные кишечные инфекции - 400 мг два раза в сутки в течение 5 дней. 

Профилактика диареи путешественников - 400 мг один раз в день (не более 21 дня). Широкое применение антибактериальных средств для профилактики диареи не рекомендуется, они могут использваться в зонах высокого риска, при наличии отягощающих факторов (гипохлоргидрия, использование антацидов и ингибиторов секреции, дисгаммаглобулинемии) и высоком риске осложнений вследствие дегидратации при соматических заболеваниях, приеме диуретиков, сердечных гликозидов. 

Для лучшей эффективности и переносимости Норбактин следует принимать за час до или через два часа после еды. Его нельзя принимать вместе с антацидами. Больным рекомендуется пить достаточно жидкости для профилактики кристаллурии. 

Больные с почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 10 до 30 мл/мин/1.73м2) - 400 мг один раз в сутки.

• повышенная чувствительность к норфлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• атеросклероз сосудов головного мозга;
• нарушение мозгового кровообращения;
• эпилепсия, судорожный синдром;
• почечная/печеночная недостаточность;
• беременность;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Следует применять с осторожностью у больных с эпилепсией, с выраженными нарушениями функции почек и печени. В период лечения препаратом Норбактин необходимо получать достаточное количество жидкости и не рекомендуется загорать. Не следует назначать одновременно с антацидными препаратами ,интервал между применением этих препаратов должен быть не менее 2 ч. При возникновении болей в суставах и связках - лечение препаратом Норбактин следует прекратить. Нельзя принимать одновременно с антиаритмическими препаратами  I и III классов, , , , , трицикличскиими антидепрессантами.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, в т.ч:

• инфекции мочевыводящих путей ;
• инфекции половых органов;
• неосложненная гонорея;
• инфекции ЖКТ;
• профилактика сепсиса у больных с нейтропенией;
• хронический простатит
• кишечные инфекции ;
• диарея путешественников.

Норбактин - антибиотик-фторхинолон, особенно эффективен при инфекциях мочевых путей и желудочно-кишечного тракта

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

3 года