Фармакодинамика

Троспия хлорид - это четвертичное аммониевое основание, относится к группе м-холиноблокаторов. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина на рецепторах постсинаптических мембран гладкой мускулатуры. Имеет высокое сродство к м 1 - и м 3 --холинорецепторам. Снижает повышенную активность детрузора мочевого пузыря. Оказывает спазмолитическое и некоторое ганглиоблокирующее действие. Не обладает центральными эффектами.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Максимальная концентрация троспия хлорида в плазме крови (С _max ) достигается через 4-6 часов после перорального приема троспия хлорида; период полувыведения (Т _1/2 ) составляет в среднем 5-18 часов, не кумулирует. Связывание с белками плазмы крови составляет 50-80 %. Концентрация троспия хлорида в плазме крови при однократном приеме внутрь 20-60 мг пропорциональна принятой дозе.

Метаболизм и выведение

Преобладающее количество троспия хлорида выводится почками в неизмененном виде, меньшая часть (около 10 %) - в виде спироалкоголя-метаболита, образующегося при гидролизе эфирных связей.

Таблетки, покрытые оболочкой

Действующее вещество:троспия хлорид - 5 мг; 15 мг; 30 мг.

Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмальный гликолат натрия, крахмал кукурузный, стеариновая кислота, повидон К25, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, титана диоксид.

Состав оболочки:гипромеллоза, титана диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота.

30 шт в упаковке.

Не ожидается взаимодействия с лекарственными препаратами, влияющими на систему изоферментов цитохрома Р ₄₅₀ , поскольку не обнаружено взаимодействия троспия хлорида с изоферментами CYP1A2, CYP2A6, CYP3C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, принимающими участие в расщеплении лекарственных средств в процессе обмена веществ.

При одновременном применении троспия хлорид усиливает антихолинергический эффект амантадина, трициклических антидепрессантов,хинидина, антигистаминных лекарственных средств, дизопирамида, бета-адреностимуляторов.

Симптомы:признаками передозировки является усиление антихолинергических симптомов, таких как: расстройство зрения, тахикардия, сухость во рту и гиперемия кожных покровов.

Лечение:промывание желудка и прием адсорбентов (активированный уголь и др.), инстилляция пилокарпина - больным с глаукомой, катетеризация мочевого пузыря - при задержке мочи.

При тяжелых случаях назначают холиномиметики (неостигмина метилсульфат). При недостаточном эффекте, выраженной тахикардии и/или нестабильности кровообращения вводят внутривенно бета-адреноблокаторы под контролем ЭКГ и артериального давления.

Режим дозирования и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания.

Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым и подросткам 14 лет и старше назначают внутрь по 10 мг 3 раза/сут (суточная доза 30 мг) или по 15 мг 2-3 раза/сут (суточная доза 30-45 мг).

При суточной дозе 45 мг возможно применение по 30 мг утром и по 15 мг вечером.

При нейрогенной гиперактивности детрузора

При нейрогенной гиперактивности детрузора назначают по 15-20 мг 2 раза/сут утром и вечером (суточная доза 30-40 мг).

Продолжительность лечения составляет, в среднем, 2-3 мес.

После исчезновения симптомов рекомендуется проведение противорецидивного лечения в течение 2-4 недель.

При необходимости более длительного лечения вопрос о продолжении терапии должен пересматриваться каждые 3-6 мес.

Применение при нарушении функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью ( клиренс креатинина 10-30 мл/мин/1.73 м ² ) суточная доза препарата составляет 20 мг.

Прием препарата при нарушении функции внутреннего сфинктера уретры или детрузора мочевого пузыря должен сопровождаться полным его освобождением путем катетеризации.

При вегетативных нарушениях деятельности мочевого пузыря причина дисфункции должна быть определена до начала лечения, исключены органические причины поллакиурии, никтурии и недержания мочи, такие как: сердечная недостаточность, полидипсия, возможность инфекции мочевыводящих путей и рак мочевого пузыря, так как они требуют назначения этиотропной терапии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

В начале лечения, при увеличении дозы препарата, замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем возможно ухудшение зрения, что следует учитывать при управлении автотранспортом и работе с движущимися механизмами.

• Недержание мочи, императивные позывы к мочеиспусканию (при идиопатической гиперреактивности детрузора; при нейрогенной гиперактивности (гиперрефлексии) детрузора на фоне рассеянного склероза, спинальных травм, врожденных и приобретенных заболеваний спинного мозга, инсультов, Паркинсонизм).
• Детрузор-сфинктер-диссинергия на фоне интермиттирующего катетеризма.
• В комплексной терапии циститов, сопровождающихся императивной симптоматикой.
• Поллакиурия, никтурия.
• Ночной и дневной энурез.
• Смешанные формы недержания мочи.

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25ºС.

Хранить в местах недоступных для детей.

5 лет.