Везикар назначают при недержании мочи.

Спазмолитик. Солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых холинорецепторов, преимущественно М3-подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Эффективность препарата Везикар при применении в дозах 5 мг и 10 мг при синдроме гиперактивного мочевого пузыря наблюдается уже в течение первой недели лечения и стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (не менее 12 мес).

Фармакологическое взаимодействие

Сопутствующее лечение ЛС с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например метоклопрамида и цизаприда.

Фармакокинетическое взаимодействие

Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует CYP1A1/2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 или CYP3А4, выделенные из микросом печени человека. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими CYP-ферментами.

Воздействие других ЛС на фармакокинетику солифенацина

Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день) — сильного ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а при дозе 400 мг в день  — трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

Самая высокая доза солифенацина, которая использовалась добровольцами, составляла 100 мг в виде однократной дозы. При этой дозе наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.

Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка; рвоту вызывать не следует.

Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:

- при тяжелых центральных антихолинергических эффектах (галлюцинации, выраженная возбудимость) — физостигмин или карбахол;

- при судорогах или выраженной возбудимости — бензодиазепины;

- при респираторной недостаточности — искусственное дыхание;

- при тахикардии — бета-адреноблокаторы;

- при задержке мочеиспускания — катетеризация;

- при мидриазе — закапывание в глаза пилокарпина и/или затемнить помещение, где находится больной.

Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность).

Внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи, по 5 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в день.

— задержка мочеиспускания;

— тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);

— myasthenia gravis;

— закрытоугольная глаукома;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом);

— проведение гемодиализа;

— детский возраст (отсутствие данных по эффективности и безопасности);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

Состорожностьюследует назначать препарат пациентам:

—с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи;

—с желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями (в т.ч. застой пищи в желудке);

—с риском пониженной моторики ЖКТ;

—с тяжелой почечной (КК ≤30 мл/мин) и умеренной печеночной (7-9
баллов по шкале Чайлд-Пью) недостаточностью (дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг);

—одновременно принимающим мощный ингибитор изофермента CYP3A4, например, кетоконазол;

—с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит;

—с автономной невропатией;

—с такими факторами риска, как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия (наблюдалась пролонгация интервала QT и тахикардия типа "пируэт").

Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин учащенного мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек). Если выявлена инфекция мочевых путей, необходимо начать соответствующее антибактериальное лечение. Везикар следует с осторожностью назначать пациентам:

- с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи;

- c желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями;

- c риском пониженной моторики ЖКТ;

- c тяжелой почечной (Cl креатинина ≤30 мл/мин) и умеренной печеночной (показатель Child-Pugh от 7 до 9) недостаточностью; дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг;

- одновременно принимающим сильный ингибитор CYP3A4, например кетоконазол;

- с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит;

- с автономной нейропатией.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.