Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Достаточно устойчив к пенициллиназам грамположительных микроорганизмов, разрушается бета-лактамазами грамотрицательных микроорганизмов.

Цефалексин активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro: β-гемолитический стрептококк, Staphylococcus spp. (включая коагулазопозитивные, коагулазонегативные и продуцирующие пенициллиназу штаммы). Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis.

Цефалексин активен в отношении Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., однако клиническое значение данного факта ограничено. Неэффективен в отношении Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa или Acinetobacter calcoaceticus, Serratia marcescens, Clostridium spp., Bacteroides fragilis.

He чувствительны к цефалексину метициллинрезистентные стафилококки (in vitro), т.е. имеет место перекрестная резистентность.

После приема внутрь быстро и хорошо всасывается. Биодоступность 90-95%, прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на ее полноту.

Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после приема внутрь 0,25, 0,5 или 1 г - 1 ч, величина максимальной концентрации (Сmах) - 9, 18 и 32 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4-6 ч.

Связь с белками плазмы 10-15%. Объем распределения - 0,26 л/кг.

Распределяется относительно равномерно в различных тканях и жидкостях организма: легких, печени, сердце, почках, желчи, желчном пузыре, костях, суставах, дыхательных путях. Плохо проникает через неизмененный гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, обнаруживается в околоплодной жидкости. Не метаболизируется.

Период полувыведения (Т1/2) - 0,9-1,2 ч. Общий клиренс - 380 мл/мин.

Выводится почками - 70-89% в неизмененном виде (2/3 - клубочковой фильтрацией, 1/3 канальцевой секрецией); с желчью - 0,5%. Почечный клиренс - 210 мл/мин. При нарушении выделительной функции почек концентрация в крови увеличивается, а время выведения почками удлиняется. Т1/2 после приема внутрь - 5-30 ч.

Умеренно выводится с помощью гемодиализа, хорошо - при помощи перитонеального диализ.

Гиперчувствительность (в том числе к другим бета-лактамным антибиотикам), детский возраст до 10 лет (для данной лекарственной формы).

Почечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе).

Перед началом лечения цефалексином необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие вещества, вызывающие аллергическую реакцию у пациента. Пациенты с аллергическими реакциями на пенициллины и карбапенемы в анамнезе могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. При развитии аллергической реакции следует прекратить лечение препаратом и предпринять соответствующие меры.

Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Если диарея длительная или имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в животе, лечение препаратом должно быть немедленно прекращено и пациент должен быть обследован. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Описаны случаи возникновения острого генерализованного экзантематозного пустулеза на фоне лечения цефалексином. При назначении препарата пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах острого генерализованного экзантематозного пустулеза и внимательно следить за кожными реакциями. В случае развития кожных реакций, характерных для острого генерализованного экзантематозного пустулеза, лечение цефалексином следует немедленно прекратить. Значительная часть случаев острого генерализованного экзантематозного пустулеза зафиксирована в течение первой недели терапии.

Продолжительное применение цефалексина может привести к избыточному росту резистентных микроорганизмов. При развитии суперинфекций во время лечения необходимо принятие соответствующих мер.

Во время лечения цефалексином возможна положительная прямая реакция Кумбса. При лечении препаратом могут отмечаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче в тестах, основанных на восстановлении ионов меди (с растворами Бенедикта или Фелинга или с таблетками Клинитест).

У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция режима дозирования).

При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.

В период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности ввиду возможных побочных реакций со стороны центральной нервной системы, таких как головокружение, возбуждение, судороги, галлюцинации.