1 таблетка шипучая 250 мг содержит действующее вещество:

аскорбиновой кислоты 250.00 мг;

вспомогательные вещества:

натрия гидрокарбонат – 721.00 мг,

натрия карбонат – 152.00 мг,

лимонная кислота – 1300.00 мг,

сахароза – 962.00 мг,

ароматизатор апельсиновый – 90.00 мг,

рибофлавина натрия фосфат – 1.00 мг,

натрия сахаринат – 3.50 мг,

макрогол 6000 – 80.00 мг,

натрия бензоат – 20.00 мг,

повидон-К30 – 8.00 мг.

Фармакологические свойства

Аскорбиновая кислота является витамином, оказывает метаболическое действие,

не образуется в организме человека, а поступает только с пищей.

При несбалансированном и неполноценном питании человек испытывает дефицит в аскорбиновой кислоте.

Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей;

повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость,

снижает потребность в витаминах B1, B2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте.
Участвует в метаболизме фенилаланина, тирозина, фолиевой кислоты, норэпинефрина, гистамина,

Fe, утилизации карбогидратов, синтезе липидов, протеинов, карнитина, иммунных реакциях, гидроксилировании серотонина, усиливает абсорбцию негеминового Fe.
Обладает антиагрегантными и выраженными антиоксидантными свойствами.
Регулирует транспорт H+ во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот,

участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена.
Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу).

Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина,

способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее дезинтоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина.
Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную - щитовидной.
Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона),

способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям.

Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование Pg и др. медиаторов воспаления и аллергических реакций.
В низких дозах (150-250 мг/сут внутрь) улучшает комплексообразующую функцию дефероксамина при хронической интоксикации препаратами Fe, что ведет к усилению экскреции последнего.

Фармакокинетика

Абсорбируется в желудочно - кишечном тракте (ЖКТ) (преимущественно в тощей кишке).

С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70%); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20%).

Связь с белками плазмы - 25%. Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, запоры или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбата в кишечнике.

Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме - около 1.5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2.5 г при приеме 200 мг/сут.,время достижения максимальной концентрации после приема внутрь - 4 ч.
Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани;

наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза;

депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе; проникает через плаценту.

Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме.

При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в виде неизмененного аскорбата и метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается.

Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.

Лечение и профилактика гипо- и авитаминоза C., в том числе обусловленных состоянием повышенной потребности в аскорбиновой кислоте при:

- повышенных физических и умственных нагрузках;

- в комплексной терапии простудных заболеваний, ОРВИ;

- при астенических состояниях;

- в период восстановления после перенесенных заболеваний.

- беременность (особенно многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости).

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности - около 60 мг.

Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина,и затем у новорожденного возможно развитие синдрома "отмены».

Минимальная ежедневная потребность в период лактации - 80 мг.

Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка.

Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Детский возраст до 18 лет (для данной лекарственной формы).

При длительном применении в больших дозах (более 500 мг):

- сахарный диабет,

- гипероксалурия,

-нефролитиаз,

-гемохроматоз,

-талассемия.

С осторожностью

Сахарный диабет,

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

гемохроматоз,

сидеробластная анемия,

талассемия,

гипероксалурия,

оксалоз,

почечнокаменная болезнь.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС):

при длительном применении больших доз (более 1000 мг) - головная боль, повышение возбудимости ЦНС, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы:

раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ),

при длительном применении больших доз - тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Со стороны эндокринной системы:

угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, гликозурия).

Со стороны мочевыделительной системы:

умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600мг/сут), при длительном применении больших доз – гипероксалурия,

нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

при длительном применении больших доз - снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).

Аллергические реакции:

кожная сыпь, гиперемия кожи.

Лабораторные показатели:

тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия.

Прочие:

гипервитаминоз, нарушение обмена веществ, ощущение жара, при длительном применении больших доз – задержка натрия (Na+) и жидкости,

нарушение обмена цинка, меди.

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов;

в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов).

Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное),

может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином.

Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

Ацетилсалициловая кислота (АСК), пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении с АСК повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение АСК. АСК

снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%.

Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия,

замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов),

снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты,

глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол.

В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических ЛС (нейролептиков) - производных фенотиазина,

канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Препарат принимают внутрь после еды.

1 таблетку растворяют в стакане воды (200 мл).

Таблетки не следует глотать, жевать и рассасывать в ротовой полости.

Лечение дефицита витамина С: по 1000 мг в день.

Лечение и профилактика гипо- и авитаминоза C: по 250 мг 1-2 раза в день.

Во время беременности назначают препарат в максимальной суточной дозе - 250 мг в течение 10-15 дней.

Симптомы:

 при длительном применении больших доз (более 1000 мг в день) возможны тошнота, изжога, диарея,

раздражение слизистой оболочки ЖКТ, метеоризм, абдоминальная боль спастического характера,

учащенное мочеиспускание, нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.

Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.

При проявлении любых побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Продукты, богатые аскорбиновой кислотой:

цитрусовые, зелень, овощи (перец, брокколи, кочанная капуста, помидоры, картофель).

При хранении продуктов (включая длительное замораживание, высушивание, соление, маринование),

приготовлении пищи (особенно в медной посуде), измельчении овощей и фруктов в салатах, приготовлении пюре происходит частичное разрушение аскорбиновой кислоты (при температурной обработке - до 30-50%).
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и АД.
При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы,

поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.

У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

В настоящее время считают недоказанной эффективность применения аскорбиновой кислоты для профилактики заболеваний сердечно сосудистой системы (ССС) и некоторых видов злокачественных опухолей.

Аскорбиновую кислоту не рекомендуется применять при пиорее, инфекционных заболеваниях десен, геморрагических явлениях,

гематурии, кровоизлиянии в сетчатку глаза, нарушениях иммунной системы, депрессии, не связанной с дефицитом витамина С.

Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса.
Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности "печеночных" трансаминаз и ЛДГ).

Шипучие таблетки.