Аллергодил, спрей назальный дозированный 0,14 мл/0,14 мл 10 мл 1 шт

Фармакотерапевтическая группа:  противоаллергическое средство - Н1 гистаминовых рецепторов блокатор.

Фармакологическое действие: 

Азеластин, производное фталазинона, является  противоаллергическим средством длительного действия. Будучи селективным  H1-гистаминоблокатором, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембраны тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При местном применении  системное  действие незначительное.

При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается  начиная с  15 мин после применения и продолжается до 12 часов и более. 

Клинически значимое воздействие на QT (QTc) интервал отсутствует даже при длительном применении высоких доз азеластина.

Фармакокинетика: 

Биодоступность после  интраназального применения  около 40 %.

Максимальная концентрация (Cmax)  в крови после интраназального применения достигается через 2-3 часа. При применении  интраназально в суточной дозе 0,56  мг азеластина гидрохлорида (одно впрыскивание в каждый носовой ход дважды в день) средняя  равновесная концентрация азеластина гидрохлорида в плазме  через 2 часа после приема составляет  0,65 нг/мл.

Удвоение общей суточной дозы до 1,12 мг (два впрыскивания в каждый носовой ход дважды в день) приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме, равной 1,09 нг/мл.

Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после перорального приема суточной дозы 4,4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита. 

Интраназальное применение у пациентов с аллергическим ринитом вызывает повышение  уровня азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами.

Другие фармакокинетические данные изучены  при применении внутрь.

Связь с белками крови 80-90%.

Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится  в основном почками в виде неактивных метаболитов. 

Период полувыведения (T1/2) азеластина – около 20 ч,  его активного метаболита дезметилазеластина – около 45 ч.

Редко – слабое, преходящее раздражение воспаленной слизистой оболочки носа, проявляющееся жжением, зудом, чиханием, в редких случаях носовым кровотечением.

В результате неправильного способа введения, когда голова запрокинута назад, возможно появление горького вкуса во рту, что в редких случаях может вызывать тошноту.

Очень редко – аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), слабость, головокружение (может быть вызвано самим заболеванием).

• Взрослым и детям старше 12 лет -  по две дозы (280 мкг/0,28 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером. Аллергодил применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 8 недель непрерывного лечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

• В редких случаях утомление, усталость, головокружение или слабость, которые могут быть следствием самого заболевания, могут развиваться при использовании азеластина назального спрея. В этих случаях следует избегать вождения машины и работы со сложными механизмами.

Особые указания 

• В отдельных случаях при употреблении назального спрея выявляется усталость, различной степени выраженности и слабость, которые могут быть вызваны также и основным заболеванием. В этих случаях не рекомендуется управлять автомобилем и работать с опасными  механизмами. Употребление алкоголя  может усилить эти явления