1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Действующее вещество:

флупентиксола дигидрохлорид, что соответствует 1 мг флупентиксола;

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат,

крахмал картофельный,

желатин,

тальк,

магния стеарат.

оболочка:

желатин,

сахароза,

сахароза порошок,

железа оксид желтый (Е172).

Флюанксол - нейролептическое.

Блокирует серотониновые (S-HT2) дофаминовые (Д1, Д2) рецепторы.

Фармакодинамика

Обладает выраженными антипсихотическими и анксиолитическими свойствами, антиаутистическим и активирующим компонентами.

Фармакокинетика

Всасывается достаточно быстро. Биодоступность около 40%. Cmax достигается через 3–6 ч.

Проходит через ГЭБи плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.

В печени образует неактивные метаболиты. Экскретируется с фекалиями, частично — с мочой. Т1/2 — 35 ч.

В средних дозах (4–40 мг/сут): психотические состояния с преобладанием галлюцинаторно-параноидальной симптоматики и нарушений мышления, сопровождающиеся апатией, анергией и аутизмом.

В высоких дозах (40–150 мг/сут): острые и хронические психозы, в т.ч. шизофрения, резистентные к терапии, алкогольный абстинентный синдром.

Применение Флюанксола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, чьи матери принимали нейролептики в III триместре беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор, чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.

Во время лечения Флюанксолом допускается грудное вскармливание, если это признано клинически необходимым. В таких случаях рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии, нарушение функции печени и почек, злокачественный нейролептический синдром, центральная гипертермия и токсический агранулоцитоз в анамнезе, паркинсонизм, острые лихорадочные состояния, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).

Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения, снижаются по мере продолжения терапии.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, тремор, акатизия, паркинсонизм, гипокинезия, дистония; нечасто - нарушения внимания, экстрапирамидные расстройства (в основном мышечная ригидность и гиперкинез), дискинезия, амнезия, судорожные расстройства, поздняя дистония.

Со стороны психической деятельности: бессонница, нервозность, ажитация; нечасто - снижение либидо, депрессия, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердцебиение, ортостатическая гипотензия.

Со стороны органов кроветворения: редко - гранулоцитопения, агранулоцитоз (более вероятен между 4 и 10 неделями лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов зрения: нарушение аккомодации, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения; нечасто - окулогирный криз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, расстройства пищеварения (в том числе запор, диарея, диспепсия, тошнота), повышенное слюноотделение, рвота, холестатическая желтуха (более вероятна между 2 и 4 неделями лечения).

Нарушения метаболизма и расстройства питания: нечасто - снижение аппетита, повышение аппетита.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка.

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, гинекомастия, сахарный диабет, снижение потенции, изменение углеводного обмена, приливы.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - задержка мочи, болезненное мочеиспускание.

Аллергические реакции: нечасто - зуд, дерматит, кожная сыпь, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение.

Нарушения костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - артралгия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - эректильная дисфункция, галакторея.

Со стороны организма в целом: слабость, астения; нечасто - увеличение веса.

Имеются данные о развитии злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.

У пациентов, находящихся на длительном лечении, может развиваться поздняя дискинезия. Антипаркинсонические препараты не устраняют ее симптомов и могут их усугублять. Рекомендуется снижение дозы или, если это возможно, прекращение лечения.

При персистирующей акатизии могут оказаться полезными бензодиазепины или пропранолол.

Имеются единичные сообщения о развитии незначительных преходящих изменений показателей функциональных печеночных проб.

При приеме флупентиксола также были зарегистрированы следующие побочные эффекты, возникающие при приеме и других нейролептиков: в редких случаях удлинение интервала QT, вентрикулярная (желудочковая) аритмия - фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть и развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes).

При одновременном применении Флюанксол может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.

Флюанксол не следует применять совместно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием, т.к. нейролептики могут ослаблять их гипотензивное действие.

При одновременном применении Флюанксол может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств.

При одновременном применении Флюанксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных расстройств.

Флюанксол не должен смешиваться с другими жидкостями для инъекций.

Для терапии депрессивных и тревожных расстройств начальная доза препарата для приема внутрь составляет 1 мг 1 раз/сут утром или по 500 мкг 2 раза/сут. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта через 1 неделю доза может быть увеличена до 2 мг/сут. 

Суточную дозу, составляющую от 2 мг до 3 мг, следует разделить на несколько приемов. В случае отсутствия терапевтического эффекта при применении Флюанксола в максимальной дозе 3 мг/сут в течение 1 недели препарат следует отменить.

При терапии психотических состояний дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния пациента. Начальная суточная доза составляет 3-15 мг в 2-3 приема. При необходимости дозу можно увеличить до 20-30 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 5-20 мг 1 раз/сут утром.

Симптомы: возможны сонливость, гипер- или гипотермия, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, кома.

Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. В случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется прием сорбента. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин (эпинефрин), т.к. это может привести к последующему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы - бипериденом.

При сопутствующем лечении сахарного диабета назначение Флюанксола может потребовать коррекции дозы инсулина.

Если ранее пациент лечился нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием, то их прием следует прекращать постепенно.
При длительной терапии, особенно с использованием больших доз Флюанксола, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов.

Во время беременности Флюанксол следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
У новорожденных, чьи матери принимали нейролептические средства в последнем триместре беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.

Во время лечения Флюанксолом допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой