Действующее вещество:

миртазапин

Ремерон оказывает антидепрессивное действие.

Блокирует пресинаптические альфа₂-адренорецепторы в ЦНС и усиливает норадренергическую передачу нервных импульсов. Усиливает также серотонинергическую трансмиссию (при этом эффект реализуется только через 5-НТ₁-рецепторы, поскольку 5-НТ₂- и 5-НТ₃-рецепторы блокируются.

Фармакодинамика

В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера миртазапина, причем S(+)-энантиомер блокирует альфа₂- и 5-НТ₂-рецепторы, а R(-)-энантиомер блокирует 5-НТ₃-рецепторы.

Блокирует Н₁-рецепторы, оказывает седативное действие. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность — около 50%, C_max в крови достигается примерно через 2 ч. Связывание с белками плазмы — около 86%. Равновесная концентрация в крови устанавливается через 3–4 дня постоянного приема. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость от дозы. Активно метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией. Деметилмиртазапин так же фармакологически активен, как и исходное вещество. Выводится с мочой и фекалиями, Т_1/2 составляет 20–40 ч, иногда — до 65 ч (что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки), Т_1/2 у молодых людей короче, чем у лиц пожилого возраста. Клиренс может уменьшаться при почечной или печеночной недостаточности.

Депрессивные состояния.

При беременности применение возможно только в случае крайней необходимости (безопасность применения у беременных женщин не исследована). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет данных о проникновении в грудное молоко).

Гиперчувствительность

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость/заторможенность (обычно проявляются в течение первых недель лечения), редко — мания, судороги, тремор, миоклонус.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — ортостатическая гипотензия, эозинофилия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения.

Прочие: усиление аппетита и увеличение массы тела, редко — задержка жидкости и сопутствующее увеличение веса тела, повышение активности трансаминаз плазмы, кожные реакции.

Усиливает седативное действие бензодиазепинов (следует соблюдать осторожность при одновременном приеме), угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Несовместим с ингибиторамиМАО.

Внутрь (таблетки проглатывают не разжевывая, при необходимости запивая жидкостью), предпочтительно за один прием, перед сном; допустим также прием дробными дозами, распределенными в течение дня (1 раз утром и 1 раз вечером).

Взрослым, начальная доза — 15 мг/сут с возможным постепенным повышением до достижения оптимального клинического эффекта, обычно эффективная доза составляет 15–45 мг/сут. Рекомендуемые дозы пожилым людям соответствуют дозам для взрослых.

Лечение желательно продолжать в течение 4–6 месяцев до полного исчезновения клинических симптомов. При отсутствии улучшения в течение 2–4 недели терапии дозу можно увеличить, при отсутствии клинического эффекта в течение следующих 2–4 недель лечение следует прекратить.

Симптомы: выраженное седативное действие.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение для поддержания функции жизненно важных органов и систем.

Не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после их отмены. Следует иметь в виду, что угнетение кроветворения (обычно в форме гранулоцитопении или агранулоцитоза) чаще проявляется через 4–6 нед и обычно исчезает после прекращения лечения. При появлении таких симптомов, как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит и др. признаков развития инфекционного заболевания, лечение необходимо прекратить и провести клинический анализ крови. При появлении желтухи лечение также следует прекратить.

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями мозга (возможно развитие судорожных припадков), с печеночной или почечной недостаточностью, сердечными заболеваниями с нарушением проводимости, стенокардией и острым инфарктом миокарда, артериальной гипотензией, у больных с нарушениями мочеиспускания, в т.ч. при гипертрофии предстательной железы, у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой, больных сахарным диабетом.

Следует учитывать, что в процессе терапии у больных шизофренией возможно усиление психотической симптоматики. При лечении депрессивной фазы биполярного аффективного психоза возможно развитие мании.

Резкая отмена после длительного применения может привести к появлению тошноты, головной боли и к общему ухудшению самочувствия.

В период лечения больным следует воздержаться от употребления алкоголя. Во время лечения необходимо пользоваться надежными методами контрацепции.

В процессе лечения следует избегать выполнения потенциально опасных действий, требующих высокой скорости психомоторных реакций, например, вождение автомобиля и управление механизмами (может нарушать концентрацию внимания и уровень бодрствования).

Таблетки