1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит:

действующее вещество:

железа (III) – гидроксид декстрана комплекс 312,5 мг (эквивалентный 50 мг элементарного железа);

вспомогательные вещества:

кислота хлористоводородная или натрия гидроксид до рН 5,5,

вода для инъекций.

КосмоФер содержит железо в виде стабильного комплекса железа (III) – гидроксид декстрана, пригодного, как для внутривенного, так и внутримышечного применения. Важным преимуществом препарата является то, что железо в комплексе представлено в неионной водорастворимой форме и обладает очень низкой токсичностью.

Комплекс железа (III) – гидроксид декстрана по своей химической структуре является аналогом физиологического комплекса ферритина с железа (III) – гидроксидом. В организме ферритин, связывая гидроксид Fe (III), обеспечивает обезвреживание токсичных ионов железа.

Фармакокинетика

Усвоение железа для восполнения его запасов в организме и синтеза гемоглобина начинается сразу после введения комплекса железа (III) гидроксид декстрана.

Железо, введенное внутривенно в виде декстрана железа, быстро поглощается системой фагоцитирующих макрофагов (СФМ), особенно печенью, селезенкой и костным мозгом. Клетки СФМ захватывают железа (III) гидроксид декстран и отщепляют железо от углеводного соединения декстрана, делая его доступным для организма. Элементарное железо возвращается в плазму, связывается с трансферрином и депонируется в виде ферритина или гемосидерина — физиологических форм железа, а поступая в костный мозг, участвует в синтезе гемоглобина.

Содержание ферритина в сыворотке крови достигает максимума приблизительно на 7–9-й день после внутривенного введения и возвращается к исходному уровню приблизительно через 3 недели.

Повышенный гемопоэз можно наблюдать в течение последующих 6–8 недель.

После внутримышечного введения комплекс железа (III) гидроксид декстран попадает в кровоток через капилляры и лимфатическую систему.

Около 60% внутримышечно введенного препарата всасывается в течение 3 дней и более 90% — в течение 3 нед. Остальное количество всасывается в течение нескольких месяцев. 2/3 железа удаляется через ЖКТ с эритроцитами, желчью и отшелушивающимися клетками эпителия.

Из-за размера комплекса (165000 Да) он практически не выводится из организма почками.

Железодефицитная анемия тяжелой степени при непереносимости пероральных препаратов железа и в случаях необходимости быстрого восполнения запасов железа.

Не следует назначать в течение I триместра беременности, но можно применять с осторожностью в период II и III триместров и во время лактации.

• повышенная чувствительность к препаратам, содержащим моно- или дисахаридные комплексы железа и декстрана;
• анемия, не связанная с дефицитом железа (в т.ч. гемолитическая, сидеробластная, свинцовая);
• перегрузка железом (гемохроматоз, гемосидероз);
• бронхиальная астма;
• аллергические заболевания кожи (в т.ч. экзема);
• декомпенсированный цирроз печени и гепатит;
• инфекционные заболевания;
• острая почечная недостаточность;
• ревматоидный артрит с симптомами активного воспаления;
• беременность (I триместр);
• детский возраст (до 14 лет).

С осторожностью: нарушение функции почек; беременность (II–III триместры); период лактации.

Приблизительно у 5% пациентов могут наблюдаться побочные реакции.

Наиболее частые побочные реакции – кожный зуд, одышка.

В редких случаях возможны: снижение артериального давления, тошнота, диспептические расстройства, головная боль, боль в суставах и мышцах, увеличение лимфатических узлов, повышение уровня билирубина и снижение содержания кальция в сыворотке крови.

Локальные реакции – боли и воспаление в месте инъекции, кроме того при внутривенном введении - флебит, тромбофлебит.

Большие дозы декстрана железа (5 мл или более) придают коричневый цвет сыворотке крови, взятой спустя 4 часа после применения препарата.

Возможны анафилактоидные реакции, вплоть до развития анафилактического шока с летальным исходом.

КосмоФер для парентерального применения не назначается совместно с пероральными препаратами железа, т.к. усвоение железа, принимаемого перорально, будет снижено.

Интервал между парентеральным применением КосмоФера и началом применения пероральных форм железа должен составлять не менее 5 дней.

КосмоФер необходимо смешивать только с 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы. Не смешивать с растворами других ЛС.

КосмоФер применяется в виде внутривенных капельных инфузий или медленных внутривенных или внутримышечных инъекций.

Использование препарата КосмоФер возможно только в стационаре с условием доступности реанимации и средств противошоковой терапии. Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врача во время введения препарата и непосредственно после него в течение 1 часа.

Применение КосмоФер должно быть немедленно прекращено, при любых проявлениях реакции гиперчувствительности или непереносимости, обнаруженной во время введения.

Обычно рекомендуемая доза КосмоФера: 100-200 мг железа (соответствует 2-4 мл препарата) 2-3 раза в неделю в зависимости от содержания гемоглобина.
Однако, если клиническая ситуация требует быстрого замещения железа, возможно внутривенное капельное введение общей дозы Космофера - до 20 мг /кг массы тела больного.

При первом применении препарата рекомендуемая начальная доза - 25 мг железа или 0,5мл раствора. Если в течение последующих 60 минут никаких отрицательных реакций не появится, можно ввести оставшуюся дозу.

Для внутривенных инфузий КосмоФер может быть разведен только в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы.

Для внутримышечных инъекций применяют неразведенный препарат (2,0 мл, максимально - 4,0 мл) в виде серии инъекций: объем каждой серии обычно определяется массой тела пациента. Пациентам, ведущим умеренно активный образ жизни, инъекции вводятся ежедневно, попеременно в разные ягодицы. Пациентам, ведущим неактивный образ жизни, или лежачим больным, частоту инъекций снижают: до одной или двух в неделю.

Симптомы: гемосидероз (острая перегрузка железом).

Лечение: назначение комплексообразующих препаратов (хелаторов), связывающих железо в хелатный комплекс.

При постоянно повторяющемся введении железа в большой дозе, избыток его накапливается в печени и вызывает воспалительный процесс, который может привести к фиброзу.

Применение КосмоФера, как и других железоуглеводородных комплексов, несет риск анафилактических реакций. Во время введения препарата и непосредственно после приема пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Существует повышенный риск для пациентов с выявленной аллергией. Острые анафилактические реакции крайне редки. Они проявляются в течение первых минут применения и обычно характеризуются внезапным приступом затруднения дыхания и/или сердечно-сосудистым коллапсом.

Должна быть обеспечена возможность проведения противошоковой терапии (0,1% раствор эпинефрина (адреналина), антигистаминные и/или кортикостероидные препараты).

При появлении первых признаков анафилактических реакций применение КосмоФера должно быть немедленно прекращено.

Применение КосмоФера у пациентов с аутоиммунными заболеваниями или воспалительными состояниями (системная красная волчанка, ревматоидный артрит) может вызвать аллергические реакции III типа. Случаи артериальной гипотензии могут проявиться, если в/в инъекция производится слишком быстро.

Отсроченные реакции гиперчувствительности характеризуются артралгией, анафилактической миалгией и иногда лихорадкой, которые могут длиться от нескольких часов до 4 дней после введения препарата. Симптомы проявляются обычно в течение 2–4 дней.

Диагноз дефицита железа должен основываться на соответствующих лабораторных тестах (ферритин сыворотки крови, железо сыворотки крови, насыщение трансферрина железом).

Перед использованием следует проверить ампулы визуально на отсутствие осадка и повреждений. Использовать только ампулы с однородным раствором, не содержащим осадка.

Особенности действия препарата при первом приеме или при отмене

При первом применении препарата рекомендуемая начальная доза — 25 мг железа или 0,5 мл раствора. Если в течение последующих 60 мин никаких отрицательных реакций не появится, можно ввести оставшуюся дозу.

Влияние на способность управления транспортными средствами, механизмами. Не влияет на способность управления транспортными средствами и механизмами.