Фармакологическое действие - серотонинергическое, противомигренозное.

Суматриптан — специфический селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5HT_1D), не влияет на другие подтипы 5НТ-серотониновых рецепторов (5НТ₂–5НТ₇). Рецепторы 5HT_1D расположены, главным образом, в кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана. Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после приема препарата внутрь.

Фармакокинетика

После приема внутрь суматриптан быстро всасывается, 70% от C_max достигается через 45 мин. После приема 100 мг C_max в плазме крови составляет в среднем 54 нг/мл. Биодоступность составляет 14% вследствие интенсивного пресистемного метаболизма и неполной абсорбции.

Связывание с белками плазмы невелико (14–21%). Суматриптан метаболизируется под действием МАО А. Главный метаболит — индолуксусный аналог суматриптана — выводится преимущественно с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5НТ₁- и 5НТ₂-серотониновым рецепторам. Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

Купирование приступов мигрени с аурой или без нее.

Применение суматриптана противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. В случае приема препарата грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч.

Применение у детей

Противопоказание: возраст пациентов до 18 лет.

• индивидуальная повыненая чувствительность к любому компоненту Сумамигрена;
• гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая форма мигрени;
• ИБС (в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала), а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС;
• окклюзионные заболевания периферических сосудов;
• инсульт или транзиторная ишемическая атака (в т.ч. в анамнезе);
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• одновременный прием с эрготамином или его производными (включая метисегрид);
• применение на фоне приема ингибиторов МАО или ранее, чем через 2 нед после их отмены;
• выраженные нарушения функции печени и/или почек;
• возраст до 18 лет и старше 65 лет (безопасность и эффективность не установлена);
• беременность и период лактации.

Со стороны организма в целом

Боль, ощущения жара, покалывания, чувство сдавления или тяжести (обычно преходящие, но могут быть интенсивными и возникать в различных частях тела, в т.ч. в грудной клетке или в горле); возможны также приливы, Головокружение , ощущение слабости, чувство усталости, сонливости (обычно слабо или умеренно выражены, носят преходящий характер).
    
Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение АД, брадикардия, тахикардия, транзиторное повышение АД; редко - нарушения ритма, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, спазм коронарных артерий, инфаркт миокарда; в единичных случаях - синдром Рейно.
    
Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, ишемический колит (связь этих явлений с приемом суматриптана точно не установлена); ощущение дискомфорта в животе, Дисфагия , повышение активности печеночных трансаминаз.
    
Со стороны ЦНС

Головокружение; редко - приступы судорог (в ряде случаев наблюдались у пациентов с судорогами в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к развитию судорог); иногда - диплопия, скотома, нистагм, снижение остроты зрения; крайне редко - частичная преходящая потеря зрения (следует учитывать, что нарушения зрения могут быть связаны с приступом мигрени).
    
Аллергические реакции

Сыпь, зуд, эритема, крапивница; в единичных случаях - анафилактические реакции.

Лекарственного взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этанолом не отмечено.

Отмечался длительный спазм сосудов при одновременном приеме с эрготамином. Суматриптан можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин, а препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не ранее чем через 6 ч после приема суматриптана.

Одновременное применение суматриптана и ингибитора МАО противопоказано, т.к. возможно взаимодействие между ними.

Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с СИОЗСН.

Таблетки принимают внутрь целиком, запивая водой.

Рекомендуемая разовая доза составляет 50 мг (1 таб.), в некоторых случаях может потребоваться применение препарата в более высокой дозе 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то препарат не следует назначать повторно для купирования продолжающегося приступа. Препарат можно применять для купирования последующих приступов мигрени.

Если симптомы уменьшились или прошли, а затем возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч. Максимальная доза препарата составляет 300 мг в течение 24 ч.

В случае передозировки следует наблюдать больного в течение 10 ч, проводя симптоматическую терапию по мере необходимости.

Данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме нет.

Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения, при этом применять его следует как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа.

Препарат нельзя использовать в профилактических целях.

Суматриптан следует принимать с осторожностью при контролируемой артериальной гипертензии; заболеваниях, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение препарата (например, нарушение функции почек или печени).

Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). В случае одновременного назначения с препаратами из группы СИОЗС/СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента.

Суматриптан следует принимать с осторожностью при эпилепсии и любых состояниях со снижением порога судорожной готовности.

Сопутствующее применение других триптанов/5-HT1-агонистов с суматриптаном не рекомендуется.

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам применение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьирует от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.

Как и при применении других противомигренозных средств, при назначении суматриптана у пациентов с ранее недиагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных осложнений (инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения).

Суматриптан не следует назначать пациентам с предполагаемым заболеванием сердца без предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии. К таким пациентам относятся женщины в постменопаузном периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС. Хотя проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов, в очень редких случаях у них развиваются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. После приема суматриптана могут возникать преходящие интенсивные боли и стеснение в груди, распространяющееся на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.

Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Нельзя превышать рекомендуемую дозу суматриптана.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная, как с самим заболеванием, так и с приемом суматриптана, поэтому они должны быть особенно осторожными при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами.

Сумамигрен. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.