Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические а1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также а1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. 

Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. 

Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.

Способность тамсулозина воздействовать на а1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с а1В-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата - около 100%. После однократного приема препарата внутрь в дозе 400 мкг Сmаx активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Распределение

В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Сmax( активного вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем Сmах после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы - 99%. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0.2 л/кг).

Метаболизм

Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к а1А-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Выведение

Тамсулозин выводится почками, 9% дозы выводится в неизмененном виде.
Т1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, после многократного приема -13 ч, конечное время полувыведения - 22 ч.

Лечение функциональных нарушений при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (снижением клиренса креатинина ниже 10 мл/мин), артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), тяжёлая печёночная недостаточность.

Редко - головная боль, головокружение, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, боль в спине, ринит, тошнота, рвота, запор или диарея.

В единичных случаях - ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке.

В крайне редких случаях - реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).

Циметидин повышает концентрацию в плазме, фуросемид - снижает (существенного клинического значения не имеет).

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина с другими альфа1-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотен-зивного эффекта.

Фокусин назначают внутрь в дозе 400 мкг (1 капс.) в сут.

Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Капсулу не рекомендуется разжевывать.

Не отмечено случаев острой передозировки препарата.

Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии.

Лечение: проводят кардиотропную терапию. Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты.

Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Тамсулозин следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.

Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной кон-центрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы с модифицированным высвобождением