Фармгруппа: 

бронходилатирующее средство - бета2-адреномиметик селективный.

Фармдействие:

 Атимос - бронходилатирующий препарат, селективный агонист β2-адренорецептеров с низким сродством к β1-адренорецепторам. Механизм действия связан с активацией аденилатциклазы, что приводит к увеличению количества циклического АМФ (цАМФ), который вызывает активацию протеинкиназы А. 

Активированная протеинкиназа А ингибирует фосфорилирование ключевых протеинов, отвечающих за контроль тонуса гладкой мышцы. Повышение внутриклеточной концентрации цАМФ также приводит к подавлению выброса ионов кальция из депо. Совокупность этих процессов приводит к бронхолитическому эффекту.

Действие препарата наступает быстро и сохраняется длительное время. Формотерол эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином.

Фармакокинетика:  

Всасывание и распределение

Около 90% препарата после ингаляционного применения может проглатываться. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax формотерола в плазме крови составляет 60% через 15 мин после применения и снижается до 10% через 24 ч после применения.

Распределение
Связывание формотерола с белками плазмы составляет 50-65%.

Метаболизм и выведение

Формотерол подвергается метаболизму путем прямого присоединения остатка глюкуроновой кислоты и о-деметилирования.

Активное вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма: 36-45% выводится с мочой, 50-56% - с калом в течение 72 ч после применения.
T1/2 составляет 4 ч после в/в введения и 6 ч - после приема внутрь.

• Профилактика и лечение бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой;
• Профилактика и лечение бронхоспазма, вызванного аллергенами, физической нагрузкой или холодным воздухом.
• Профилактика и лечение бронхиальной обструкции у больных с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).

• Повышенная чувствительность к формотеролу или другому компоненту препарата;
• тахиаритмия;
• атриовентрикулярная блокада III степени;
• идиопатический субаортальный стеноз;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• тиреотоксикоз;
• удлинение интервала QT (QTc>0.44 сек);
• дети до 6 лет;
• кормление грудью.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, обострение течения артериальной гипертензии, нарушение сердечного ритма, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы, глаукома, беременность.

Со стороны скелетно-мышечной системы:

• иногда (1/1000 – 1/100): тремор;
• редко (1/10000 – 1/1000): боль в мышцах, судороги мышц. Со стороны сердечно-сосудистой системы:
• иногда: сильное сердцебиение;
• редко: тахикардия, снижение артериального давления. Со стороны центральной и периферической нервной системы:
• иногда: головная боль;
• редко: возбуждение, головокружение, беспокойство, нервозность, бессонница. Со стороны органов дыхания:
• иногда: кашель;
• редко: парадоксальный бронхоспазм. Местные реакции:
• редко: раздражение ротоглотки.

• иногда: слабость, аллергические реакции (зуд, крапивница, ангионевротический отек, сыпь), вкусовые изменения, тошнота, сухость во рту, гипокалиемия.

Антиаритмические средства Iа класса (хинидин, дизопирамид, новокаинамид) и III класса (солатол, амидарон), фенотиазины, антигистаминные препараты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), трициклические антидепрессанты, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, сультоприд, винкомицин, галофантрин, бепридил могут удлинять QT-интервал и увеличивать риск желудочковой аритмии (риск развития аритмии типа «пируэт»).

Одновременное применение  других адренергических препаратов может привести к усугублению побочных эффектов Атимоса.

Одновременное лечение производными ксантинов, глюкокортикостероидами или диуретиками может усилить потенциальное гипокалиемическое действие β2-адреномиметиков. Гипокалиемия может увеличить риск возникновения случаев сердечных аритмий у пациентов, получающих препараты наперстнянки.

β-адреноблокаторы могут уменьшать действие Атимоса. Таким образом, препарат не должен одновременно применяться с β-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением случаев, когда применение продиктовано необходимостью.

Из-за содержания небольшого количества этанола возможно проявление взаимодействия у пациентов с повышенной чувствительностью, принимающих дисульфирам или метронидазол.

Взрослым, включая пациентов пожилого возраста, для лечения и профилактики Атимос назначают по 12-24 мкг (1-2 дозы) 2 раза в сутки.

Детям в возрасте 6 лет и старше назначают по 12 мкг (1 доза) 2 раза в сутки.

Если требуется систематическое лечение ингаляционными адреномиметиками, пациенты с бронхиальной астмой должны получать систематическое противовоспалительное лечение.

Следовательно, если назначено лечение Атимосом, следует оценить необходимость назначения противовоспалительной терапии.

Аэрозоль для ингаляций дозированный.