1 таблетка содержит:

Активное вещество:

амлодипина безилат(что соответствует содержанию амлодипина 5 мг) - 6,934 мг.

Вспомогательные вещества:

лактоза безводная,

целлюлоза микрокристаллическая,

крахмал кукурузный (сухой),

тальк,

кремния диоксид коллоидный безводный,

магния стеарат.

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает Общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде.

Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).

Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при Ишемическая болезнь сердца . Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови.

Время наступления эффекта - 2-4 ч, длительность эффекта 24 ч.

• Артериальная гипертензия.
• Стабильная стенокардия напряжения.
• Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

• Выраженная артериальная гипотензия.
• Коллапс.
• Кардиогенный шок.
• Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала).
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Наследственная непереносимость лактозы , галактоземия (в состав препарата входит лактоза).
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.

С осторожностью: печеночная недостаточность, легкая или умеренная артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда и в течение первого месяца после него, стеноз устья аорты, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, СССУ, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, пожилой возраст.

Классификация побочных эффектов при применении препарата по частоте встречаемости:

• Часто (более 1%).
• Редко (от 0,1% до 1%).
• Очень редко (менее 0,01%).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, лабильность настроения; редко - астения, обмороки, судороги, периферическая невропатия, повышенное потоотделение, бессонница, депрессия; очень редко - апатия, атаксия, мигрень.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, одышка, "приливы" крови к лицу, периферические отеки; редко - боли в грудной клетке, чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко - нарушения сердечного ритма (желудочковая тахикардия , фибрилляция предсердий ), инфаркт миокарда, усугубление сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, сухость во рту, боль в животе; редко - диспепсия, запор, диарея, гиперплазия десен, панкреатит; очень редко - гастрит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - поллакиурия.

Со стороны половой системы: редко - нарушение сексуальной функции, гинекомастия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боли в спине; редко - миалгия, артралгия, мышечные судороги.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь; очень редко - многоформная эритема, ангионевротический отек.

Прочие: редко - нарушение зрения, диспноэ, алопеция; очень редко - гипергликемия, тромбоцитопения.

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - снижать.

В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов, не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно с индометацином.

Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил , ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты.

Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

Противовирусные средства ( ритонавир ) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов.

Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии: начальная суточная доза Амлодипина составляет 5 мг в 1 прием.

При необходимости доза может быть увеличена до максимальной - 10 мг/сутки однократно.

Пациентам с незначительной массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью: могут потребоваться меньшие дозы.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста: коррекция дозы не требуется.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторам и ингибиторами АПФ.

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с клинически выраженным снижением АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии.

Лечение: назначение активированного угля (в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка, возвышенное положение конечностей, контроль функций сердечно сосудистой и дыхательной систем, ОЦК и диуреза, активное поддержание функций сердечно-сосудистой системы, возможно назначение сосудосуживающих препаратов с целью восстановления сосудистого тонуса и повышения АД, для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Оптимально применять препарат каждый день в одно и то же время.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозы.

Амлодипин можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета- адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином , НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами.

Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому препарат можно применять у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение амлодипина не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом или другими техническими средствами, однако из-за возможного чрезмерного снижения АД, замедления скорости реакции вследствие развития Головокружение , головной боли, повышенной утомляемости и т.п. побочных эффектов, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в начале курса лечения и при изменении режима дозирования.