Капли глазные 0.1% в виде суспензии от светло-желтого до светло-оранжевого цвета.

 1 мл - непафенак 1 мг

Вспомогательные вещества:

бензалкония хлорид (в виде 50 % раствора) 0.05 мг,

карбомер 974Р 5.0 мг,

тилоксапол 0.1 мг,

динатрия эдетат 0.1 мг,

маннитол 24.0 мг,

натрия хлорид 4.0 мг,

натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная до доведения pH,

вода очищенная до 1 мл.

Непафенак является предшественником активной формы нестероидных противовоспалительных препаратов с анальгезирующим и противовоспалительным действием, он проникает через роговицу глаза, где при помощи гидролаз происходит его превращение в амфенак, активную форму. Амфенак ингибирует действие циклооксигеназы (простагландин-Н-синтазы), фермента, необходимого для продукции простагландинов.

При местном применении непафенак уменьшает отек тканей глаза и боль, не оказывает значимого эффекта на внутриглазное давление.

Фармакокинетика 

Всасывание

Неванак быстро абсорбируется через роговицу глаза. При трехкратном ежедневном закапывании препарата Неванак в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 ч соответственно. Cmax непафенака в плазме после местного применения составляет 0.310±0.104 нг/мл; Cmax амфенака - 0.422 ±0.121 нг/мл.

Cmax непафенака в среднем в водянистой влаге наблюдается через 1 ч.

Распределение

Амфенак обладает высоким сродством к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98.4%, 95.4% и 99.1% соответственно.

Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с действующим веществом, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14С-непафенака.

Метаболизм

При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака.

Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием Р-глюкуронидазы показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме - на долю этого вещества приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме. Вторым по встречаемости в плазме был метаболит 5-гидроксинепафенак с 9% общей радиоактивности при Cmax.

Выведение

Непафенак выводится преимущественно почками (около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14С-непафенака обнаруживается в моче, около 6% - в фекалиях), однако концентрации непафенака и амфенака в моче не поддаются количественному определению.

Профилактика и лечение:

• Послеоперационной боли.
• Воспалительных явлений при хирургических вмешательствах по поводу удаления катаракты.

Не рекомендуется применение при беременности и в период лактации. При необходимости назначения в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время лечения.

Испытания на животных выявили репродуктивную токсичность. При исследовании воздействия непафенака на репродуктивные органы крыс, прием токсических доз >10 мг/кг приводил к дистоции, увеличению количества самопроизвольных абортов на этапе после имплантации, снижению массы тела и роста эмбрионов, снижению выживаемости эмбрионов. У беременных крольчих прием малотоксичных доз 30 мг/кг приводил к увеличению пороков развития потомства.

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

• Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам.
• Вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов:
  • Бронхиальная астма.
  • Крапивница.
  • Острый ринит.
• Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не исследовались).

• Точечный кератит, боль или зуд в глазу, затуманенность зрения, сухость конъюнктивы, образование корок по краю век, ирит, кератит, хориоидальный выпот, отложения в роговице, выделения из глаз, раздражение глаз, фотофобия.
• Аллергический конъюнктивит, дискомфорт в глазах, слезоотделение, гиперемия конъюнктивы.
• Головные боли, явления диспепсии, сухость во рту, синусит, растяжимость кожи (дерматохалазис), гиперчувствительность.
• Язвенный кератит, патологии эпителия роговицы, повреждения роговицы, воспалительные инфильтраты передней камеры глаза, замедление процесса заживления роговицы, рубец на роговице, снижение остроты зрения, помутнение роговицы.

При признаках повреждения роговицы применение препарата немедленно отменяют, а роговицу тщательно обследуют, так как из опыта использования нестероидных противовоспалительных препаратов известно, что больные с осложнениями после офтальмологических хирургических вмешательств, а также с дефектами эпителия роговицы, денервацией роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз ( к примеру, синдромом сухого глаза), а также ревматоидным артритом либо повторными хирургическими вмешательствами, имеют высокий риск развития побочных эффектов со стороны роговицы, которые создают угрозу потери зрительных функций.

В исследованиях in-vitro, ни; непафенак, ни амфенак не ингибируют метаболическую активность человеческого цитохрома Р450 (изофермент CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4) при концентрации до 300 нг/мл. Следовательно, при одновременном применении с другими лекарственными препаратами взаимодействие с вовлечением изоферментов цитохрома Р450 маловероятно. Также маловероятны взаимодействия, опосредованные связыванием с белками плазмы.

Данные по одновременному применению препарата Неванак и аналогов простагландина отсутствуют. Учитывая механизмы их действия, одновременное применение не рекомендуется.

При необходимости может применяться в комбинации с другими офтальмологическими препаратами для местного применения. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.

Местно. Перед применением флакон встряхивать.

По 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза (глаз) 3 раза в сутки.

Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и продолжают в течение первых 2 недель послеоперационного периода (включая день операции). За 30-120 мин до операции необходимо закапать дополнительную каплю препарата.

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой.

Применяя Неванак пациентам необходимо избегать солнечного воздействия.

Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Кроме того, ношение контактных линз не рекомендуется во время послеоперационного периода после хирургической операции по поводу катаракты. Не рекомендуется использовать контактные линзы при лечении препаратом Неванак.

Опыт применения НПВП для местного применения предполагает, что пациенты с осложнениями после хирургических офтальмологических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, синдромом сухого глаза), ревматоидным артритом или повторными хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого промежутка времени, могут иметь повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы, что может создать угрозу потери зрения. НПВП для местного применения должны использоваться с осторожностью при лечении таких пациентов. Длительное применение может увеличить риск возникновения и степень тяжести побочных реакций со стороны роговицы.

Использование препарата, как и остальных НПВП местного действия может вызывать кератит. Длительное применение способно увеличить риск возникновения или утяжеление степени побочных реакций роговицы.

Применение препарата в сочетании с хирургическим вмешательством на глазах способно вызвать интенсивное кровотечение в глаз (включая гифему).

Неванак должен назначаться с осторожностью пациентам, в чьем анамнезе отмечена склонность к кровотечению, либо когда пациенты получают иные лекарственные препараты, повышающие время свертываемости крови.

Препарат содержит хлорид бензалкония, способный вызывать раздражения глаз и обесцвечивание у мягких контактных линз, поэтому их не используют. Кроме того, применение контактных линз запрещено в востановительный период после операции по удалению катаракты.

Не следует прикасаться флаконом-капельницей к какой-либо поверхностям, во избежание загрязнения флакона и инфицирования его содержимого. Флакон после каждого использования необходимо плотно закрывать.

Перекрестная чувствительность

При применении непафенака существует возможность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным феннлуксусной кислоты, а также другим НПВП.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После применения Неванака возможно временное снижение остроты зрения, а также четкости зрительного восприятия, поэтому до полного восстановления зрительных функций управление автомобилем или занятия видами деятельности, которые требуют адекватной реакции и повышенного внимания запрещено.

Капли глазные