Состав на одну капсулу:

Действующее вещество:

тамсулозина гидрохлорид пеллеты 0,15 % 267 мг, содержащие тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг.

Вспомогательные вещества пеллет: сахароза – 143,36 мг, крахмал – 95,58 мг, этилцеллюлоза – 3,74 мг, гипромеллоза – 2,56 мг, повидон К-30 – 1,5 мг, коповидон (пласдон S-630) – 2,54 мг, гипромеллозы фталат – 10,4 мг, цетиловый спирт – 1,0 мг, диэтилфталат – 0,35 мг, тальк – 5,47 мг.

Состав капсулы желатиновой: Желатин - 62,306465 мг

Крышка:

Красители: Бриллиантовый черный - 0,0065 мг, Синий патентованный - 0,00715 мг, Хинолиновый желтый - 0,00871 мг, Железа оксид желтый - 0,071175 мг, Титана диоксид - 1,3 мг

Основание: Красители: Титана диоксид -1,3 мг.

Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа 1а- адренорецепторы находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения мочевыводящих путей связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Терапевтический эффект наступает через 2 недели после начала лечения. Тропизм к альфа1а-адренорецепторам расположенным в мочевом пузыре в 20 раз превосходит его способность взаи- модействовать с альфа 1b-адренорецепторами которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления как у пациентов с артериальной гипертензией так и у пациентов с нормальным исходным артериальным давлением.

Фармакокинетика:

Абсорбция высокая (более 90 %). Максимальная концентрация в плазме после однократного приема внутрь 04 мг достигается через 6 ч. Связь с белками плазмы 94-99 %. Объем распределения незначителен - 02 л/кг.

Медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Большая часть присутствует в крови в неизмененном виде. Выводится почками (4-9 % в неизмененном виде). Период полувыведения -10-12 ч.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).

Повышенная чувствительность к тамсулозину или любому вспомогательному компоненту препарата.

Тяжелая печеночная недостаточность. Ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе). Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).

Артериальная гипотензия.

По данным Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны нервной системы часто: головокружение; нечасто: головная боль; редко: обморок, нарушение сна (сонливость или бессонница).

Со стороны органа зрения: частота неизвестна: неясное зрение, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто: постуральная гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения;

редко: боль в грудной клетке, мерцательная аритмия.

Со стороны дыхательной системы нечасто: ринит, одышка;

частота неизвестна: носовое кровотечение. Со стороны желудочно-кишечного тракта нечасто: запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки нечасто: сыпь, зуд, крапивница;

редко: ангионевротический отек;

очень редко: синдром Стивенса-Джонсона;

частота неизвестна: полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит.

Прочее:

часто: нарушения эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и эякуляторную недостаточность;

нечасто: астения, боль в спине, синдром узкого зрачка во время операции по поводу катаракты;

очень редко: приапизм, снижение либидо.

В ходе пострегистрационных наблюдений были выявлены случаи синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы глаза у пациентов, принимавших тамсулозин. В ходе пострегистрационных наблюдений помимо нежелательных явлений, описанных выше, были описаны случаи фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ, связанные с применением тамсулозина. Поскольку данные спонтанные сообщения поступали в рамках исследования после выхода препарата на рынок по всему миру, не представляется возможным с достаточной степенью надежности оценить частоту развития данных явлений и их связь с применением тамсулозина.

При одновременном применении с атенололом, эналаприлом и нифедипином не было выявлено лекарственных взаимодействий.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация тамсулозина в сыворотке крови, при назначении фуросемида - снижается. Однако коррекция дозы препарата не требуется, поскольку концентрация тамсулозина остается в терапевтическом диапазоне.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют уровень свободной фракции тамсулозина в плазме крови in vitro.

В свою очередь тамсулозин также не изменяет содержание свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. Одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента СYР34А может привести к увеличению концентрации тамсулозина.

Одновременное применение с кетоконазолом приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) в 2,8 и 2,2 раза, соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид не следует использовать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента СYР34А у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными, умеренными ингибиторами изофермента СYР34А.

Одновременный прием тамсулозина и пароксетина приводит к увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) в 1,3 и 1,6 раза, соответственно.

Одновременное назначение других антагонистов α1-адренорецепторов может приводить к усилению гипотензивного эффекта.

Внутрь, после завтрака. Капсулу рекомендуется не разжевывать, запивать небольшим количеством воды.

Взрослые старше 18 лет, а также пожилые пациенты: по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки. Пациенты с нарушением функции печени и почек:

При почечной и печеночной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести не требуется коррекция дозы.

Симптомы

Передозировка тамсулозина гидрохлоридом потенциально может привести к острым гипотензивным эффектам. Сообщения о таких эффектах поступали при различных условиях передозировки.

Лечение

В случае передозировки и развития гипотензии рекомендуется перевести больного в горизонтальное положение и провести мероприятия, направленные на поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы (восстановление артериального давления и частоты сердечных сокращений); промывание желудка, введение активированного угля и осмотических слабительных средств, таких как натрия сульфат. При отсутствии эффекта следует ввести вещества, увеличивающие объем циркулирующей крови и, при необходимости, сосудосуживающие средства. Следует контролировать функцию почек и проводить общие поддерживающие меры. Эффективность диализа маловероятна, поскольку тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы.

Как при использовании других α1-адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления (АД), которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу при предоперационной подготовке пациента и при проведении операции.

Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время оперативного обследования перед операцией пациентов хирург или врач-офтальмолог должны учитывать, принимает ли пациент тамсулозин.

Прежде чем начинать терапию препаратом, пациент должен быть обследован с целью исключить наличие других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Пальцевое ректальное обследование и, в случае необходимости, определение содержания специфического антигена простаты следует выполнять перед началом лечения и с регулярными интервалами впоследствии.

Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение четырех часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы пролонгированного действия

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.