Каждая таблетка содержит:

Действующее вещество:

офлоксацин 400 мг;

Вспомогательные вещества:

крахмал кукурузный или картофельный;

МКЦ;

тальк;

поливинилпирролидон низкомолекулярный;

магния или кальция стеарат;

аэросил 

Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза; тальк; титана двуокись; пропиленгликоль; полиэтиленоксид 4000 или опадрай IIОфлоксацин - 400 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство, фторхинолон

Код АТХ

S01AE01

Фармакодинамика:

Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов действует на бактериальный фермент ДНК-гидразу обеспечивающую сверхспирализацию и таким образом стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов: Aeromonas hydrophila Branhamella catarrhalis Brucella spp. Clostridium perfringens Escherichia coli Salmonella spp. Enterobacter spp. Serratia spp. Citrobacter spp. Yersinia spp. Providencia spp. Haemophilus influenzae and parainfluenzae Haemophilus ducreyi Plesiomonas Legionella Shigella spp. Proteus spp. включая Proteus mirabilis Proteus vulgaris (indol + indol -) Moraxella morganii Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia) Helicobacter pylori Mycoplasma spp. Vibrio spp. Gardnerella vaginalis Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Chlamydia trachomatis Staphylococcus aureus methi-S Staphylococcus coagulase negative.

Умеренно чувствительны к офлоксацину Acinetobacter spp. Ureaplasma urealyticum Bacteroides fragilis Mycobacterium tuberculosis Mycobacterium fortuitum Chlamidia psittaci анаэробные грамположительные кокки Enterococcus faecalis Streptococcus pneumoniae Pseudomonas spp. Streptococcus spp. (особенно бета-гемолитический).

К офлоксоцину нечувствительны Acinetobacter braumanmii Clostridium difficile Enterococci Listeria monocytogenes Staphylococci methi-R Nocardia spp.

Офлоксацин неактивен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика:

Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (95%). Биодоступность - свыше 96% связь с белками плазмы - 25%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при пероральном приеме - 1 -2 ч. Максимальная концентрация (Сmах) после приема в дозе 100 200 300 и 600 мг составляет 1 3 4 и 6.9 мг/л соответственно и зависит от дозы: после однократного приема 200 и 400 мг она составляет 2.5 и 5 мкг/мл соответственно.

Пища может замедлять всасывание но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Объем распределения - 100 л. Распределение: клетки (лейкоциты альвеолярные макрофаги) кожа мягкие ткани кости органы брюшной полости и малого таза дыхательная система моча слюна желчь секрет предстательной железы; хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер плацентарный барьер секретируется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость (14-60%). Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. Период полувыведения (Т1/2) - 4.5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками - 75-90% (в неизмененном виде) около 4% - с желчью. Внепочечный клиренс - менее 20%.

После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

- инфекции дыхательных путей (за исключением случаев пневмококковой инфекции); 

-инфекции уха горла носа (за исключением случаев острого тонзиллита);

- инфекции брюшной полости и желчевыводящих путей;

- инфекции почек мочевыводящих путей предстательной железы уретры (в т.ч. гонококковой природы);

- инфекции органов малого таза;

- инфекции костей и суставов;

- инфекции кожи и мягких тканей;

- профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

- Повышенная чувствительность к офлоксацину другим хинолонам или компонентам препарата;

- эпилепсия;

- поражение центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговой травмы инсульта воспалительных процессов в центральной нервной системы (ЦНС);

- поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- возраст до 18 лет;

- беременность и период лактации.

С осторожностью:

Со стороны нервной системы: головная боль головокружение неуверенность движений тремор судороги онемение и парестезии конечностей интенсивные сновидения "кошмарные" сновидения психотические реакции тревожность состояние возбуждения фобии депрессия спутанность сознания галлюцинации повышение внутричерепного давления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит миалгии артралгии тендосиновит разрыв сухожилия.

Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия диплопия нарушения вкуса обоняния слуха и равновесия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия снижение артериального давления (АД)

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд крапивница аллергический пневмонит аллергический нефрит эозинофилия лихорадка ангионевротический отек бронхоспазм; мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) фотосенсибилизация васкулит анафилактический шок.

Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии) буллезный геморрагический дерматит папулезная сыпь с коркой свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения агранулоцитоз анемия тромбоцитопения панцитопения гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит нарушение функции почек гиперкреатининемия повышение концентрации мочевины.

Прочие: дисбактериоз кишечника суперинфекция гипогликемия (у больных сахарным диабетом) вагинит.

При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.

Офлоксацин может незначительно увеличивать сывороточные концентрации глибенкламида при одновременном использовании.

В случае использования высоких доз офлоксацина и других лекарственных средств выводящихся с помощью почечной тубулярной секреции таких как пробенецид циметидин фуросемид или метотрексат возможно повышение концентрации офлоксацина в сыворотке крови.

Заметное понижение порога судорожной активности может наблюдаться при назначении фторхинолонов в сочетании с теофиллином фенбуфеном или другими нестероидными противовоспалительными препаратами а так же другими препаратами понижающими порог судорожной активности.

При -назначении совместно с нестероидными противовоспалительными средствами производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий особенно у пожилых людей.

При совместном назначении с препаратами удлиняющими интервал QT (IA и III классы антиаритмических препаратов трициклические антидепрессанты макролиды) повышается риск удлинения интервал QT.

При назначении с лекарственными средствами ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы цитраты натрия гидрокарбонат) увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Доза офлоксацина и длительности лечения зависят от тяжести и вида инфекции общего состояния больного и функции почек.

Средняя суточная доза для взрослых - от 200 мг до 600 мг. Продолжительность лечения-7- 10 дней.

Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием предпочтительно утром. Дозы свыше 400 мг/сут следует разделить на 2 приема с равными промежутком времени. Таблетки следует принимать целиком запивая их водой как до так и во время еды. Необходимо избегать одновременного приема вместе с антацидами.

При тяжелых инфекциях или при лечении больных с избыточным весом суточная доза может быть увеличена до 800 мг.

При неосложненных инфекциях нижних отделов мочевыводящих путей препарат назначают в дозе 200 мг/сут в течение 3-5 дней. При гонорее назначают 400 мг однократно.

У больных с печеночной недостаточностью не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу 400 мг.

Симптомы: головокружение спутанность сознания заторможенность дезориентация сонливость рвота.

В случае передозировки рекомендуется провести промывание желудка и симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует.

В связи с тем что офлоксацин выводится в основном через почки у пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы офлоксацина. В связи с риском возникновения фотосенсибилизации следует избегать воздействия солнечного света и ультрафиолетовых лучей. Появление диареи особенно в тяжелой форме персистирующей и/или с примесью крови во время или после лечения офлоксацином может быть проявлением псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие псевдомембранозного колита лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено и соответствующая специфическая антибактериальная терапия должна быть назначена безотлагательно. В этой клинической ситуации противопоказаны препараты подавляющие перистальтику кишечника.

Как и другие хинолоны офлоксацин должен с особой осторожностью назначаться больным предрасположенным к развитию эпилептических припадков (больные с повреждением центральной нервной системы в анамнезе принимающие фенбуфен и подобные нестероидные противовоспалительные препараты или препараты понижающие порог судорожной активности например теофиллин).

Тендинит возникающий очень редко может иногда приводить к разрыву сухожилий преимущественно ахиллова сухожилия особенно у пожилых пациентов. В случае появления признаков тендинита (воспаления сухожилия) рекомендуется немедленно прекратить лечение произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и обеспечить консультацию ортопеда.

Необходима определенная осторожность при приеме фторхинолонов включая офлоксацин у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT такими как:

- пожилой возраст;

- некорректируемый дисбаланс электролитов (например гипокалиемия гипомагниемия); -врожденное удлинение интервала QT;

- заболевания сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность инфаркт миокарда брадикардия);

- одновременный прием препаратов удлиняющих интервал QT (IA и III классы антиартмических препаратов трициклические антидепрессанты макролиды).

Офлоксацин может приводить к ухудшению течения миастении. Возможно учащение приступов порфирии. Во время лечения офлоксацином возможно появление ложно­положительных результатов при определении опиатов и порфиринов в моче.

Офлоксацин препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis приводя к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза. Также в период лечения не рекомендуется употреблять этанол. Офлоксацин не является препаратом выбора при пневмонии вызванной пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.