1 мл - бримонидина тартрат 2 мг.

Вспомогательные вещества:

бензалкония хлорид - 0.052 мг,

спирт поливиниловый - 14 мг,

натрия хлорид - 6.9 мг,

натрия цитрата дигидрат - 4.7 мг,

лимонной кислоты моногидрат - 0.48 мг,

хлористоводородная кислота - до pH 6.45,

натрия гидроксид - до pH 6.45,

вода - до 1 мл.

Бримонидин — селективный агонист α2-адренорецепторов.

При инстилляции 0.2% раствора бримонидина снижение внутриглазного давления составляет 10-12 мм рт. ст., максимальный эффект отмечается через 2 ч, длительность действия - 12 ч.

Бримонидин имеет двойной механизм действия: понижает внутриглазное давление путем снижения синтеза внутриглазной жидкости и усиления увеосклерального оттока.

 Фармакокинетика

При инстилляции глазных капель Cmax препарата в плазме крови достигается через 0.5-2.5 ч. Связывание с белками крови при местном применении составляет 29%. Системное всасывание бримонидина замедлено. После применения препарата 2 раза/сут на протяжении 10 дней концентрация бримонидина в плазме остается низкой (в среднем 0.06 нг/мл).

Метаболизируется препарат преимущественно в печени. Бримонидин и его метаболиты выводятся почками. T1/2 составляет около 2 ч.

• Открытоугольная глаукома,
• офтальмогипертензия (в монотерапии и в комбинации с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• одновременная терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и трициклическими антидепрессантами;
• детский возраст до 2-х лет;
• период кормления грудью.

С осторожностью: при применении препарата пациентами с тяжелой, неустойчивой и неконтролируемой формой сердечно-сосудистых заболеваний, с церебральной или коронарной недостаточностью, депрессией, ортостатической гипотензией, болезнью Рейно, облитерирующим тромбангиитом; при нарушении функции печени или почек; детский возраст с 2-х до 18 лет.

Частота возникновения побочных эффектов классифицируется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до1/1000 до1/10 000 до

Со стороны, органов зрения:

очень часто - аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд кожи век и слизистой оболочки глаз;

часто - ощущение жжения; фолликулез конъюнктивы глаз и фолликулярный конъюнктивит, местные аллергические реакции слизистой оболочки глаз (в том числе кератоконъюнктивит); блефарит, блефароконъюнктивит, нарушение четкости зрительного восприятия, катаракта, отек конъюнктивы, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, слизистые выделения из глаз, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, боль отек век, покраснение век, ощущение инородного тела в глазах, кератит, поражение век, фоточувствительность, поверхностная, пятнистая кератопатия, слезотечение, выпадение поля зрения, функциональное поражение стекловидного тела, кровоизлияние в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения;

нечасто - эрозия роговицы, ячмень.

Со стороны центральной нервной системы:

часто — головная боль, сонливость, бессонница, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто — повышение артериального давления;

нечасто — снижение артериального давления.

Со стороны органов дыхания:

часто — бронхит, кашель, одышка;

нечасто — сухость слизистой оболочки носа, апноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто — желудочно-кишечные расстройства - диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

часто — высыпания.

Инфекционные и паразитарные заболевания:

часто — гриппоподобный синдром, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в том числе инфекционный.

Лабораторные показатели:

часто — гиперхолестеринемия.

Другие:

часто — общие аллергические реакций, астения, утомляемость;

нечасто — изменение вкусовых ощущений.

У детей отмечены: апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, гипотермия, мышечная гипотония.

Дополнительно получены данные о следующих эффектах:

Со стороны органов зрения: частота неизвестна — ирит, кератоконъюнктивит, миоз.

Со стороны центральной нервной системы: депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: местные кожные реакции (эритема, зуд, отек лица, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век).

Бримонидин в концентрации 2 мг/мл может усиливать действие веществ, влияющих на центральную нервную систему (спирт, барбитураты, опиоиды, седативные препараты и анестетики). Следует проявлять осторожность в случае приема препаратов, способных воздействовать на всасывание в кровь и метаболизацию адреналина, норадреналина и других, так называемых, биогенных аминов (хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).

У некоторых пациентов после применения раствора бримонидина в концентрации 2 мг/мл отмечается небольшое снижение артериального давления. Следует проявлять осторожность при одновременном применении с гипотензивными препаратами и/или препаратами группы сердечных гликозидов (наперстянки).

При одновременном системном введении агонистов или антагонистов адренорецепторов (например, изопреналина или празосина) в первый раз, а также при изменении дозы этих одновременно вводимых системных препаратов (независимо от способа их введения), могут возникать взаимодействия с агонистами альфа-адренорецепторов или воздействия на их эффекты.

Местно.

Закапывают по одной капле препарата 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется врачом.

При случайном приеме препарата внутрь возможны, следующие симптомы: угнетение центральной нервной системы, сонливость, угнетение и потеря сознания, снижение АД, брадикардия, снижение температуры тела, цианоз кожных покровов, апноэ.

При случайном приеме препарата внутрь: поддерживающая симптоматическая терапия, контроль проходимости дыхательных путей.

Следует снять контактные линзы перед применением препарата. Интервал времени между использованием препарата и повторной установкой контактных линз должен составлять не менее 15 мин.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Препарат может вызвать состояние усталости или сонливости, снижение четкости зрения, поэтому в период лечения препаратом следует воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания движущихся механизмов.

Капли глазные 0.2% в виде прозрачного раствора зеленовато-желтого цвета.