1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество:

фелодипин 5 мг;

вспомогательные вещества:

 гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 70 мг,

кальция гидрофосфата дигидрат 21 мг,

кремния диоксид коллоидный 1,5 мг,

лактозы моногидрат 72 мг,

магния стеарат 1 мг,

натрия  алгинат 2 мг,

повидон К-30 7,5 мг;

состав пленочной оболочки:

Опадрай II желтый 6 мг, в том числе: поливиниловый спирт 2,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,21 мг, тальк 0,89 мг, титана диоксид 1,41 мг, краситель железа оксид желтый 0,09 мг.

Фармакотерапевтическая группа:

блокатор «медленных» кальциевых каналов

Код АТХ: C08CA02

- артериальная гипертензия (в монотерапии или комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики и ингибиторы АПФ);

- стабильная стенокардия (в монотерапии и в комбинации с бета-адреноблокаторами).

- повышенная чувствительность к фелодипину и к другим производным дигидропиридинового ряда;

- нестабильная стенокардия;

- острый инфаркт миокарда и период в течение одного месяца после перенесенного инфаркта миокарда;

- кардиогенный шок;

- гемодинамически значимый аортальный и митральный стеноз;

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

- беременность и период лактации;

- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

- выраженная артериальная гипотензия;

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), аортальный и митральный стеноз, лабильность АД и сердечная недостаточность после инфаркта миокарда, пожилой возраст.

Также как и при применении других блокаторов «медленных» кальциевых каналов, препарат может вызвать покраснение лица, головную боль, ощущение сердцебиения, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта.

Классификация ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения) частоты развития побочных эффектов:

часто – от ≥1/100 до < 1/10 назначений (>1 % и < 10 %);

нечасто – от ≥1/1000 до < 1/100 назначений (>0,1 % и < 1 %);

редко – от ≥1/10000 до < 1/1000 назначений (>0,01 % и < 0,1 %);

очень редко – < 1/10000 назначений (< 0,01 %).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

часто – «приливы» крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, отек лодыжек;

нечасто – тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, сопровождающееся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии;

очень редко – экстрасистолия, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны нервной системы

часто – головная боль;

нечасто – парестезии, головокружение;

редко – обморок.

Со стороны пищеварительной системы

нечасто – тошнота, абдоминальная боль;

редко – рвота;

очень редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

редко – артралгия, миалгия.

Аллергические реакции

нечасто – кожная сыпь, зуд;

редко – крапивница;

очень редко – ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации.

Со стороны мочевыделительной системы

очень редко – частое мочеиспускание.

Прочие:

нечасто – повышенная утомляемость;

редко – импотенция/сексуальная дисфункция;

очень редко – лихорадка, гипергликемия.

Причинно-следственная связь не установлена: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда, обморок, стенокардия, аритмия, экстрасистолия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, гинекомастия, анемия, артралгия, боль в спине, миалгия, боль в верхних и нижних конечностях, депрессия, бессонница, тревожность, нервозность, сонливость, раздражительность, фарингит, одышка, бронхит, грипп, синусит, носовое кровотечение, эритема, кровоподтеки, лейкоцитокластический васкулит, нарушение зрения, полиурия, дизурия.

Дигоксин: фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако изменения дозы фелодипина не требуется.

Ингибиторы изофермента CYP3А4 (циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови.

Индукторы изофермента CYP3А4 (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты, фенобарбитал, препараты Зверобоя продырявленного) снижают AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») фелодипина на 93 % и Сmax  на 
82 %. Следует избегать совместного назначения.

Нестероидные противовоспалительные препараты не ослабляют антигипертензивный эффект фелодипина.

Варфарин: высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции варфарина.

Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают антигипертензивный эффект фелодипина.

Противомикробные препараты азолового ряда (кетоконазол, итраконазол) при совместном назначении AUC фелодипина повышается в 8 раз, Сmax – в 6 раз.

Макролидные антибиотики (эритромицин): при совместном назначении AUC и Сmax фелодипина повышается в 2,5 раза.

Ингибиторы ВИЧ-протеаз также увеличивают концентрацию фелодипина в крови.

Грейпфрутовый сок повышает AUC и Сmax фелодипина в 2 раза, поэтому фелодипин не следует применять одновременно с грейпфрутовым соком.

Такролимус: фелодипин повышает концентрацию такролимуса в плазме крови при совместном применении (рекомендуется контроль концентрации такролимуса в плазме крови и возможная коррекция дозы).

Циклоспорин повышает Сmax фелодипина на 150 %, AUC на 60 % (воздействие фелодипина на фармакокинетические параметры циклоспорина минимально).

Циметидин повышает Сmax и AUC фелодипина на 55 %.

Внутрь, предпочтительно, запивая водой, натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов.

Таблетку не делить, не дробить и не разжевывать.

Артериальная гипертензия

Доза всегда определяется индивидуально. Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозу можно увеличить. Обычно поддерживающая доза составляет 5-10 мг 1 раз в день. Для определения индивидуальной дозы лучше всего применять таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг.

У пожилых пациентов или пациентов с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза – 2,5 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Стабильная стенокардия

Доза всегда определяется индивидуально. Лечение начинается с дозы 5 мг 1 раз в день, в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг 1 раз в день.

ПрепаратººФелотенз® ретард может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками. Комбинированная терапия обычно усиливает антигипертензивное действие препарата. Необходимо остерегаться развития артериальной гипотензии. У пациентов с нарушенной функцией почек фармакокинетика препарата значимо не меняется. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин).

Симптомы: При передозировке симптомы интоксикации проявляются через 12-16 часов после приема препарата, иногда симптомы могут возникать и через несколько дней после приема препарата. Могут отмечаться следующие симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, AV (атриовентрикулярная) блокада I-III степени, желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков; головная боль, головокружение, нарушение сознания (или кома), судороги; одышка, отек легких (несердечный) и апноэ; у взрослых возможно развитие респираторного дистресс-синдрома; ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, гипокальциемия; покраснение лица, гипотермия; тошнота, рвота.

Лечение: Промывание желудка, назначение активированного угля, в ряде случаев эффективно даже на поздней стадии интоксикации. Специфический антидот – препараты кальция. При выраженном снижении АД пациенту следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина в дозе 0,25-0,5 мг, которое должно быть назначено до промывания желудка, в связи с риском стимуляции блуждающего нерва. Контроль ЭКГ. При необходимости обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию легких. Показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови. В случае брадикардии и AV блокады назначают атропин 0,5-1,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение, или первоначально вводят изопреналин 0,05-0,1 мкг/кг/мин. При острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться установка искусственного водителя ритма. Снижение АД корректируют в/в введением жидкости (раствор декстрозы, 0,9% раствор натрия хлорида, декстрана), взрослым в/в вводят раствор кальция глюконата 20-30 мл в течение 
5 мин, при необходимости повторяют введение в той же дозе. При необходимости инфузионно вводят норэпинефрин (адреналин) или допамин. При острой интоксикации может назначаться глюкагон. При судорогах назначают диазепам.

Препарат Фелотенз® ретард следует назначать с осторожностью у пациентов со склонностью к тахикардии и тяжелой дисфункцией левого желудочка. Также как и другие вазодилататоры, в редких случаях фелодипин может вызывать значимую артериальную гипотензию, которая у ряда предрасположенных пациентов может приводить к развитию ишемии миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда.

Фелодипин эффективен и хорошо переносится пациентами независимо от пола и возраста, а также пациентами с сопутствующими заболеваниями, такими как бронхиальная астма и другие заболевания легких, нарушение функции почек, сахарный диабет, подагра, гиперлипидемия, синдром Рейно, а также после трансплантации легких.

ПрепаратººФелотенз® ретард не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль. Гипергликемия отмечается только в отдельных случаях.

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови, поэтому корректировка дозы у пациентов с нарушенной функцией почек не требуется. Однако при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью необходимо соблюдать осторожность.

Необходимо соблюдать тщательную гигиену полости рта, в связи с возможным развитием гиперплазии десен и гингивита.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Пациентам, у которых во время лечения препаратом Фелотенз®ретард наблюдается слабость, головокружение, следует отказаться от управления автотранспорта и работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе видны два слоя: оболочка – от светло-желтого до желтого цвета, ядро – белого цвета.