Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг

Действующее вещество: ницерголин 5,0 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 100,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая РН101 22,40 мг, магния стеарат 1,30 мг, кармеллоза натрия 1,30 мг; оболочка: сахароза 33,35 мг, тальк 10,90 мг, акации смола 2,70 мг, сандарака смола 1,00 мг, магния карбонат 0,70 мг, титана диоксид (Е171) 0,70 мг, канифоль 0,60 мг, воск карнаубский 0,06 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) 0,05 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг

Действующее вещество: ницерголин 10,0 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 94,30 мг, целлюлоза микрокристаллическая РН101 22,40 мг, магния стеарат 2,00 мг, кармеллоза натрия 1,30 мг; оболочка: сахароза 33,40 мг, тальк 10,90 мг, акации смола 2,70 мг, сандарака смола 1,00 мг, магния карбонат 0,70 мг, титана диоксид (Е171) 0,70 мг, канифоль 0,60 мг, воск карнаубский 0,06 мг.

Фармакотерапевтическая группа: альфа-адреноблокатор

Код АТХ: С04АЕ02

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Ницерголин – производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови. Ницерголин увеличивает мозговой кровоток и потребление кислорода, а также улучшает электроэнцефалограмму (ЭЭГ), особенно при гипоксическом и ишемическом синдромах. Ницерголин проявляет α1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы – норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

Фармакокинетические свойства

После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация – время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ± 14 нг/мл) и MDL (41 ± 14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13 – 20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном, почками (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20 %) – через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

^а Оценка частоты НЛР выполнялась на основе данных, полученных в ходе исследований, которые описаны в комплексном резюме по безопасности (НЛР, возникшие после начала лечения, любой причинной обусловленности). Этот объединенный анализ безопасности включает данные из 8 двойных слепых контролируемых исследований у пациентов с легкой или умеренной деменцией, 1246 из которых получали ницерголин. «Правило трех» не применялось