Действующее вещество:
цитиколин натрия (в пересчете на цитиколин) 500 мг
Вспомогательные вещества:
хлористоводородная кислота концентрированная
или
натрия гидроксид до pH 6,5-7,5
вода для инъекций до 4 мл

Фармакотерапевтическая группа: ноотропное средство.

Код ATX: N06BX06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цитиколин - природное эндогенное соединение, которое является промежуточным мета-
болитом в синтезе фосфатидилхолина - одного из основных структурных компонентов
клеточной мембраны.

Обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных
мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию
свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы
апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани голов-
ного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает
длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме
этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных
расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие
при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и
сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических наруше-
ний дегенеративной и сосудистой этиологии.

Фармакокинетика

Метаболизм: после внутривенного введения цитиколин быстро гидролизуется на холин и
цитидин и доставляется в различные ткани организма.

Распределение: после введения цитиколин широко распределяется в структурах голов-
ного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции
цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга,
цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны,
принимая участие в построении фракции фосфолипидов.

Выведение: только небольшое количество дозы выводится почками и через кишечник (< 3 %).
Около 12 % дозы выводится с выдыхаемым СО₂. В выведении препарата почками выделяют
две фазы: первая фаза - около 36 ч, в которой скорость выведения снижается быстро, и
вторая фаза, в которой скорость выведения снижается намного медленнее. Такая же фазность
наблюдается при выведении с СО₂, скорость выведения выдыхаемого СO₂ быстро снижается
приблизительно через 15 ч, в дальнейшем она снижается намного медленнее.

• острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
• восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
• черепно-мозговая травма, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный
  период;
• когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях
  головного мозга.

Отсутствуют достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин. Хотя в
исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности
цитиколин назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит
потенциальный риск для плода.
При применении цитиколина в период лактации женщинам следует прекратить грудное
вскармливание, поскольку данные об экскреции цитиколина с грудным молоком отсутствуют.

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- не следует назначать пациентам с выраженной ваготонией (высоким тонусом парасимпати-
ческой части вегетативной нервной системы);
- в связи с отсутствием достаточных клинических данных, не рекомендуется применять у
детей до 18 лет.

Побочные действия сгруппированы по частоте появления: очень часто (> 1/10), часто
(≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко
(< 1/10000), частота не установлена.
Очень редко (включая индивидуальные случаи): аллергические реакции (сыпь, кожный зуд,
анафилактический шок), головная боль, головокружение, чувство жара, тремор, тошнота,
рвота, диарея, галлюцинации, отеки, одышка, бессонница, возбуждение, снижение аппетита,
онемение в парализованных конечностях, изменение активности печеночных ферментов. В
некоторых случаях цитиколин может стимулировать парасимпатическую систему, а также
оказывать кратковременное изменение артериального давления.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили
любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите врачу.

Рекомендуемый режим дозирования
Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы (ЧМТ):
по 1000 мг цитиколина каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность
лечения не менее 6-ти недель.
Максимальная суточная доза - 2000 мг.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный
период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых
заболеваниях головного мозга:
Вводят в/в или в/м по 500-2000 мг цитиколина в день. Дозировка и длительность лечения в
зависимости от тяжести симптомов заболевания.
Пожилые пациенты
При назначении препарата НЕЙПИЛЕПТ® пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.
Препарат должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.
НЕЙПИЛЕПТ® вводится внутримышечно, внутривенно струйно (медленно, втечение 3-5 минут,
в зависимости от назначенной дозы) или капельно (скорость инфузии - 40-60 капель в
минуту).
Внутривенный (в/в) путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный (в/м). При в/м
введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.
НЕЙПИЛЕПТ® совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и
растворов декстрозы.

Внутривенно струйно НЕЙПИЛЕПТ® вводится медленно (3-5 минут в зависимости от дозы).
При внутривенном капельном введении скорость инфузии должна быть 40-60 капель в минуту.
При персистирующем внутричерепном кровоизлиянии рекомендуется не превышать дозу
препарата НЕЙПИЛЕПТ® 1000 мг в сутки, препарат вводят внутривенно капельно со скоро-
стью 30 капель в минуту.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Во время применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транс-
портом и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 125 мг/мл и 250 мг/мл.

По 4 мл в ампулы бесцветного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и
насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двух-
мерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных
колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.

По 3 или 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой или пленки полимерной или без фольги и без пленки.

• контурная ячейковая упаковка по 3 или 5 ампул вместе с инструкцией по применению в
  пачке из картона.
• контурные ячейковые упаковки по 5 ампул вместе с инструкцией по применению в пачке из
  картона.