Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ: R06AB03

Фармакологические свойства

Диметинден является конкурентным ингибитором гистамина в Н1-рецепторах. При низких концентрациях стимулирует гистамин метилтрансферазу, приводя к деактивации гистамина. Обладает сильным сродством с H1-рецепторами и является сильным стабилизатором тучных клеток. Обладает местноанестезирующей активностью. Не воздействует на Н2-рецепторы.

Диметинден также выступает как антагонист брадикинина, серотонина и ацетилхолина.

Диметинден представляет собой рацемическую смесь, в которую входит R-(-)-диметинден, обладающий большей Н1-антигистаминовой активностью, он значительно снижает повышенную проницаемость капилляров, связанную с аллергическими реакциями.

При применении совместно с Н2-антигистаминовыми препаратами диметинден практически полностью подавляет все гемодинамические эффекты гистамина.

Фармакодинамика

Антигистаминное, противоаллергическое и противозудное средство.

Диметинден является эффективным средством при системном лечении аллергических и псевдоаллергических состояний, а также других заболеваний, связанных с высвобождением гистамина (например, зуд различного происхождения, предотвращение гистамин-связанных анафилактических реакций, вызванных анестезией или приемом гистамин-высвобождающих препаратов, или укусами насекомых). Первичный ответ после приема препарата ожидается в течение 30 мин, максимальный отклик ожидается в течение 5 часов. Эффект препарата при кожных реакциях после приема 4 мг диметиндена в качестве отдельной дозы ожидается до 24 ч после приема.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро и достаточно полно всасывается при приеме внутрь. Системная биодоступность диметиндена составляет примерно 70 %. Время достижения максимальной концентрации диметиндена в плазме крови после перорального приема - 2 часа.

Распределение

При концентрациях в интервале 0,09-2 мкг/мл связь с белками плазмы составляет 90 %. Метаболизм

Метаболические реакции включают гидроксилирование и метоксилирование диметиндена.

Выведение

Период полувыведения составляет около 6 часов. Диметинден и его метаболиты выводятся печенью или почками (90 % в виде метаболита и 10 % в неизмененном виде).

Для приема внутрь.

Не превышайте рекомендованную дозу!

Максимальная длительность применения препарата без консультации с врачом – 7 дней.

20 капель = 1 мл = 1 мг диметиндена.

Дети в возрасте от 1 месяца до 12 лет: рекомендована суточная доза из расчета 0,1 мг/кг массы тела, что эквивалентно 2 каплям на кг массы тела. Суточную дозу необходимо разделить на 3 приема. Детям в возрасте от 1 месяца до 1 года следует принимать препарат только по назначению врача и при наличии показаний к применению блокаторов Н1 -гистаминовых рецепторов.

Дети старше 12 лет и взрослые: рекомендованная суточная доза составляет 3-6 мг диметиндена (60-120 капель), разделенная на 3 приема, то есть по 20-40 капель 3 раза в день.

Особые группы пациентов

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозы не требуется. Пациентам, склонным к сонливости, рекомендуется применять 40 капель перед сном и 20 капель утром.

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.