Действующее вещество: 

мелоксикам 15 мг;

Вспомогательные вещества: 

натрия цитрат; 

лактоза; 

МКЦ; 

повидон (коллидон 25), 

кремния диоксид коллоидный; 

кросповидон; 

магния стеарат.

Мовалис - нестероидный противовоспалительный препарат, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. 

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.

In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест- системах, как in vitro, так и ex vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. 

Ex vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. 

Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина. диклофенака. ибупрофена и напроксена. которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. 

Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

• остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов);
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит.

• повышенная чувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;
• симптомы бронхиальной астмы, полипы носа, ангионевротический отек или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС в анамнезе;
• язвенная болезнь/перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенная;
• болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, Cl креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;
• острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
• выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.
• детский возраст до 12 лет, за исключением применения при ювенильном ревматоидном артрите (в случае регистрации этого показания).

Со стороны органов кроветворения: изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопению, тромбоцитопению, анемию. Предрасполагающим фактором для возникновения цитопений, по-видимому, является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции, другие реакции гиперчувствительности немедленного типа.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость, спутанность сознания, дезориентация, изменение настроения.

Со стороны ЖКТ: перфорация ЖКТ, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, возможно со смертельным исходом, гастродуоденальные язвы, колит, гастрит, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, отрыжка, транзиторные изменения показателей функции печени (например повышение активности трансаминаз или билирубина), гепатит.

Со стороны кожи и кожных придатков: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангиоотек, буллезный дерматит, мультиформная эритема, зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация.

Со стороны органов дыхания: бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Со стороны ССС: повышение АД, сердцебиение, прилив крови к лицу, отеки.

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения.

Другие ингибиторы синтеза ПГ, включая ГК и салицилаты, при одновременном приеме с мелоксикамом увеличивают риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия) и поэтому их сочетание не рекомендуется. Одновременный прием с другими НПВС не рекомендуется.

СИОЗС — увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.

Препараты лития — НПВС повышают концентрацию лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Рекомендуется мониторировать концентрацию лития в период назначения Мовалиса®, при изменении дозы препаратов лития и их отмене.

Метотрексат — НПВС снижают тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме и гематологическую токсичность, фармакокинетика метотрексата при этом не меняется. В связи с этим одновременный прием Мовалиса® и метотрексата в дозе более 15 мг/недне рекомендуется. Риск развития взаимодействия между НПВС и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Поэтому необходим постоянный контроль за числом клеток крови и за функцией почек.

Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.

При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течении 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

Контрацепция — НПВС снижают эффективность внутриматочных контрацептивных устройств.

Диуретики — применение НПВС в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

У пациентов, получающих Мовалис® и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) — НПВС снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Ангиотензина II рецепторов антагонисты при совместном назначении с НПВС усиливают снижение клубочковой фильтрации, что может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

НПВС, оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с гипогликемическими препаратами для приема внутрь.

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Внутрь, во время еды, запивая водой или другой жидкостью; ректально.

Остеоартрит, ревматоидный артрит — 7,5 мг/сут. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

Анкилозирующий спондилит — 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг/сут. Для пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Подростки

Максимальная доза для подростков составляет 0,25 мг/кг.

Как правило, препарат должен применяться только у подростков и взрослых (см. раздел «Противопоказания»). Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.

Ректальные суппозитории рекомендуется применять в дозе 7,5 мг 1 раз в день. В более тяжелых случаях возможно использование свечей в дозе 15 мг.

В связи с тем, что риск возникновения побочных реакций зависит от величины дозы и длительности применения, следует применять препарат в течение возможно короткого срока о возможно низкой эффективной дозе.

Комбинированное применение. Суммарная суточная доза препарата Мовалис®, применяемого в виде таблеток, свечей, инъекций, не должна превышать 15 мг.

Лечение: промывание желудка и стандартные вспомогательные мероприятия. Специфический антидот неизвестен. Во время клинических испытаний было показано, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Мовалис следует применять с осторожностью при сопутствующих заболеваниях верхних отделов ЖКТ, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить.
При назначении Мовалиса возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, язвенного поражения или перфорации как при наличии у больных указаний в анамнезе на предшествующие симптомы и эпизоды подобных осложнений со стороны ЖКТ, так и без них. В пожилом возрасте отмечается более тяжелое течение этих осложнений.

Особое внимание необходимо уделять пациентам, у которых возникли нежелательные эффекты со стороны кожи и слизистых, в таких случаях следует рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата Мовалис.

НПВС ингибирует синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании достаточного уровня почечного кровотока. Назначение НПВС пациентам со сниженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек, однако после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня.

Особенно велик риск развития побочных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени, нефротическом синдроме и тяжелых заболеваниях почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. Таким пациентам с самого начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек.

В редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других показателей, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными и преходящими. При более выраженном или постоянном характере нарушений показателей функции печени следует прекратить прием Мовалиса и провести контрольные лабораторные исследования.
У пациентов с клинически не прогрессирующим циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.

Ослабленные и истощенные больные могут переносить побочные эффекты тяжелее, таким больным необходимо тщательное наблюдение.
Мовалис следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, у которых чаще нарушена функция почек, печени или сердца. НПВС могут способствовать задержке натрия, калия и воды и ослаблять натрийуретическое действие диуретиков. В результате при наличии предрасполагающих факторов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения при появлении нарушения остроты зрения, головокружения или сонливости необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.