В наличии
Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство.
Код ATX: [A03AD02]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Миотропный спазмолитик, производное изохинолина. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление ионов кальция (Са2+) в гладкомышечные клетки (ингибирует фосфодиэстеразу (ФДЭ), приводит к накоплению внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ)) и как следствие к инактивации легкой цепи киназы миозина, в результате чего происходит расслабление гладкой мускулатуры.
Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему (ЦНС). Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства (ЛС) из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы).
Фармакокинетика
Всасывание: при пероральном приеме абсорбция - высокая, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность – 100 %. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (ТCmax) - 2 ч.
Распределение: связь с белками плазмы - 95-98 %, преимущественно с альбумином, гамма- и бета- глобуминами, а также липопротеинами высокой плотности (ЛПВП). Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм: период полувыведения (Т1/2) – 8-10 ч. Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4’-дезэтилдротаверин, другие метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4’-дезэтилдротавералдин.
Выведение: за 72 ч практически полностью выводится из организма. В основном выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и в меньшей степени - с желчью. Неизменный дротаверин в моче не обнаруживается.
0
Общий рейтинг на основе 0 отзывов наших покупателей
Бренд: Деваторин
Производитель: Московский Эндокринный Завод, Россия
Действующее вещество: Дротаверин
Дата публикации 05.04.2022 Про вселенскую пользу полиненасыщенных жирных кислот не слышал только ленивый. И многие регулярно принимают витами...
Дата публикации 05.04.2022 Дрожжи — это живые организмы, одноклеточные грибы. Они есть практически на любой на кухне, где используются для вы...