Цефазолин - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия для парентерального применения. Действует бактерицидно, подавляя биосинтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis); грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae.
Не эффективенв отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp.Фармакокинетика
Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется для внутривенного и внутримышечного введения. После внутримышечного введения в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 1-2 часа составляет 30 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы составляет около 85%.
Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС.
T1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 часа.
Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени - путем канальцевой секреции. После внутримышечного введения, по крайней мере, 80% дозы после внутримышечного введения выводится через 24 ч. После внутримышечного введения в дозах 500 мг и 1 г Cmax в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.
Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве.
T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

1 флакон с порошком для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введениясодержит:
действующее вещество: цефазолина (в форме натриевой соли) 0,5 г или 1,0 г;
в упаковке 1, 5, 10 или 50 флаконов.

Отмечается синергизм антибактериального действия при одновременном применении препарата с аминогликозидами, ванкомицином, рифампицином.
Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота).
При одновременном применении цефазолина и происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Цефазолин вводят внутримышечно и внутривенно (cтруйно и капельно).
При внутримышечном введении разовая доза для взрослыхсоставляет 0.25-1 г каждые 8-12 ч. Средняя суточная доза составляет 0.75-1.5 г.
При тяжелых инфекцияхназначают по 0.5-1 г каждые 6-8 часов. Максимальная суточная доза - 6 г (в редких случаях - 12 г).
Для профилактики послеоперационных осложненийвводят в дозе 1 г за 30 минут до операции, 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 часов в течение суток после операции.
Детям старше 1 месяцаназначают в суточной дозе 25-50 мг/кг, при тяжелых инфекциях - 100 мг/кг. Суточная доза разделяется на 2-3 приема.
При назначении препарата следует определить чувствительность к нему выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг цефазолина.
При нарушениях выделительной функции почек у взрослыхдозы препарата уменьшают, интервалы между введениями увеличивают. Начальная доза составляет 500 мг независимо от степени нарушений функции почек.
Длительность лечения составляет 7-14 дней и более в зависимости от тяжести заболевания.
Правила приготовления раствора
Для приготовления раствора для внутримышечного введения к содержимому флакона (500 мг или 1 г) добавляют 2-3 мл воды для инъекций.
Для приготовления раствора для внутривенного струйного введения содержимое флакона (500 мг или 1 г) растворяют в 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида.
Для приготовления раствора для в/в капельного введения содержимое флакона (500 мг или 1 г) растворяют в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.

• Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам;
• беременность;
• возраст до 1 месяца.  

С осторожностью - почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. При развитии аллергических реакций введение препарата следует прекратить и назначить соответствующую десенсибилизирующую терапию.
При развитии почечной недостаточности следует снизить дозу препарата и лечение в дальнейшем проводить под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови. 
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.
При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.
При размораживании раствор сохраняет стабильность в течение 10 дней при хранении в холодильнике (5 град. С) или 48 часов - при комнатной температуре.
Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами, в т.ч. заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов,
• эндокардит,
• сепсис,
• перитонит,
• средний отит,
• остеомиелит,
• мастит,
• раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции,
• сифилис,
• гонорея.

Инфекционно-воспалительные заболевания

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 5°С.