Производитель: Билим Фармасьютикалз, Турция
Производитель: Билим Фармасьютикалз, Турция
Фармгруппа: антиагрегантное средство.
Фармдействие: Клопидогрел представляет из себя пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецептором на тромбоцитах и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса гликопротеина IIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.
Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, также ингибируется за счет блокады усиленной активации тромбоцитов высвобожденным АДФ.
Так как образование активного метаболита происходит при помощи ферментов системы Р450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться другими препаратами, не у всех пациентов возможно адекватное подавление тромбоцитов. Клопидогрел способен предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов. В частности при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий. При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню, обычно, в течение 5 дней.
Фармакокинетика: После приема внутрь в дозе 75 мг/сут. быстро всасывается, характеризуется высокой абсорбцией и биодоступностью. Однако концентрация исходного вещества в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л). По данным почечной секреции метаболитов клопидогрела всасывание составляет около 50%.
In vitro клопидогрел и его основной циркулирующий в крови неактивный метаболит обратимо связываются с белками плазмы, на 98% и 94%, соответственно.
Клопидогрел активно метаболизируется в печени, а основной метаболит - неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляет около 85% циркулирующего в плазме крови вещества. Время достижения Cmax этого метаболита (Cmax - около 3 мг/л после многократного приема внутрь в дозе 75 мг) достигается через 1 ч после приема внутрь.
Активный метаболит - тиольное производное клопидогрела - образуется путем окисления клопидогрела до 2-оксо-клопидогрела и последующего гидролиза. In vitro этот путь метаболизма происходит при помощи изоферментов Р450, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6. Активный тиольный метаболит клопидогрела, выделенный in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, блокируя агрегацию тромбоцитов.
Около 50% препарата выводится почками и около 46% кишечником в течение 120 ч после приема внутрь. После однократного приема внутрь дозы 75 мг T1/2 клопидогрела составляет примерно 6 ч. T1/2 основного циркулирующего неактивного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 ч.
Концентрация основного циркулирующего метаболита в плазме после приема 75 мг/сут. у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью (КК от 5 до 15 мл/мин) ниже по сравнению с пациентами с хронической почечной недостаточностью средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми добровольцами. Хотя ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов у пациентов с почечной недостаточностью тоже было ниже, чем у здоровых добровольцев, удлинение времени кровотечения было таким же, как и у здоровых добровольцев, принимавших 75 мг клопидогрела в сутки. Кроме того, клиническая переносимость была хорошей у всех пациентов.
У пациентов с циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 мг в течение 10 дней был безопасен и хорошо переносился. Cmax клопидогрела при однократном и повторном применении у пациентов с циррозом печени была значительно выше, чем у здоровых добровольцев. Однако, плазменные концентрации основного циркулирующего метаболита и АДФ-индуцированная агрегация тромбоцитов, а также время кровотечения были сопоставимы в обеих группах.
Фармакогенетика
Несколько полиморфных ферментов системы Р450 участвуют в активации клопидогрела. Изофермент СУР2С19 вовлечен в образование как активного метаболита, так и промежуточного метаболита - 2-оксоклопидогрела. Фармакокинетика и антитромбоцитарные эффекты активного метаболита клопидогрела, исследованные посредством агрегации тромбоцитов ex vivo, отличаются в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19. Аллель гена CYP2C19*1 отвечает за нормально функционирующий метаболизм, тогда как аллель гена изофермента CYP2C19*2 и изофермента CYP2C19*3 ответственны за сниженный метаболизм. Эти аллели ответственны за снижение метаболизма примерно у 85% представителей европеоидной расы и в 99% среди представителей монголоидной расы. Другие аллели, связанные со сниженным метаболизмом, представлены изоферментами CYP2C19*4, *5, *6, *7 и *8, но они редко встречаются в общей популяции.
Отдельные группы пациентов
Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела у отдельных групп пациентов не изучена.
- Пожилой возраст
Различий в показателях агрегации тромбоцитов и времени кровотечения между лицами пожилого возраста (старше 75 лет) и молодыми добровольцами не наблюдалось. Не требуется коррекции дозы для лиц пожилого возраста.
- Нарушение функции почек
После повторных приемов клопидогрела в дозе 75 мг/сут. у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК от 5 до 15 мл/мин) ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов ниже на 25%, чем у здоровых добровольцев; удлинение времени кровотечения одинаково в сравнении со здоровыми добровольцами, принимавших 75 мг клопидогрела в сутки.
- Нарушение функции печени
Среднее время кровотечения и ингибирование АДФ-индуцированной агрегации при применении клопидогрела в дозе 75 мг/сут. в течение 10 дней у пациентов с тяжелым поражением печени сопоставимо со здоровыми добровольцами.
Таблетки Клопидекс, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые двояковыпуклые.
1 таб.:
- клопидогрел (в форме клопидогрела гидросульфата форма-I) 75 мг
Вспомогательные вещества: гипролоза - 6.125 мг, маннитол - 120.175 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 17.15 мг, макрогол 6000 - 2.45 мг, масло касторовое гидрогенизированное - 1.225 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай розовый (лактозы моногидрат - 2.8 мг, гипромеллоза (15 CPS) - 1.921 мг, титана диоксид (Е171) - 1.656 мг, триацетин - 0.56 мг, железа оксид красный (Е172) - 0.63 мг) - 7 мг.
Профилактика тромботических осложнений:
препарат Клопидекс снижает свертываемость крови
Список аптек | Выдача товаров | Стоимость | Выдача товара и стоимость |
---|---|---|---|
ЕАПТЕКА Московская обл, Подольск г, Свердлова ул, дом № 13 | сегодня после 17:30 |
сегодня после 17:30 |
|
ЕАПТЕКА Московская обл, г.о. Балашиха, г Балашиха, мкр. Железнодорожный, ул Советская, влд. 61, стр. 9 | сегодня после 17:30 |
сегодня после 17:30 |
|
ЕАПТЕКА Московская обл, Одинцовский р-н, Одинцово г, Можайское ш, дом № 141 | сегодня после 17:30 |
сегодня после 17:30 |
Откройте для себя 5 процедур, которым лучше следовать, чтобы поддерживать свою кожу здоровой и увлажненной каждое утро.
Перед тем, как ответить на этот вопрос, давайте разберёмся, что вообще такое микробиота кишечника. Всё проще, чем кажется: это та же микрофлор...
Информация о товаре, в том числе цена товара, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ.
Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 "Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом" доставка на дом из интернет-аптеки осуществляется для следующих категорий товаров и лекарственных средств: безрецептурные лекарственные средства, БАДы, медицинские изделия, товары для дома и красоты, бытовая химия и сопутствующие товары.
Доставка рецептурных лекарств, при наличии рецепта выписанного врачом, осуществляется до ближайшей аптеки.