Лидокаин - местноанестезирующий и антиаритмический препарат.

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает.

Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.

Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При применении препарата в глоточной или носоглоточной хирургии происходит подавление глоточного рефлекса.

Достигая гортани и трахеи, препарат хорошо замедляет кашлевой рефлекс, который может привести к бронхопневмонии.

Действие лидокаина в форме аэрозоля развивается в течение 1 мин и продолжается 5-6 мин. Достигнутое снижение чувствительности медленно исчезает в течение 15 мин.

В организме распределяется равномерно. Проникает через плацентарный барьер.

Раствор для инъекций

Действующее вещество: лидокаина гидрохлорид;

Вспомогательные вещества: натрия хлорида, натра едкого 1 М раствора до рН 5,0 - 7,0 вода для инъекций;

В упаковке ампулы по 2 мл 10 и 100 шт. в упаковке. 

Спей для местного применения 

Действующее вещество: лидокаина;

Вспомогательные вещества: этанол (96%), масло мяты перечной, пропиленгликол;

В упаковке 1 флакон

Капли глазные 

Действующее вещество: лидокаина гидрохлорид; 

По 5 мл во флаконах.

Гель

Действующее вещество: лидокаина гидрохлорид; 

Туба 15, 25 и 30 г.

Нежелательно сочетать лидокаин со следующими препаратами: 
С бета-адреноблокаторами из-за усиления токсических свойств лидокаина, с дигитоксином - из-за ослабления кардиотонического эффекта, с курареподобными препаратами - усиливается мышечная релаксация. 

Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия. 
Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации. 

При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. 

Под влиянием ингибритов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально. 

При одновременном назначении лидокаина и полимиксина-В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного. 

При одновременном применении лидокаина со снотворным или седативными препаратами возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парастезии и др. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшить дозу лидокаина. 

Фармацевтическое взаимодействие
При одновременном применении следующие препараты увеличивают концентрацию лидокаина в сыворотке крови: аминазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.

Симптомы: возможны симптомы со стороны ЦНС (в т.ч. судороги) и сердечно-сосудистой системы.

Лечение: при симптомах со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей, обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. При появлении судорог следует как можно быстрее ввести 50-100 мг дитилина и/или 5-15 мг диазепама, возможно использовать производные барбитуровой кислоты (тиопентал натрия). В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен.

При брадикардии, нарушениях сердечной проводимости можно назначить атропин 0.5-1 мг в/в.

• Синдром слабости синусового узла. 
• Выраженная брадикардия. 
• Антриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для симуляции желудочков). 
• Кардиогенный шок. 
• Миастения. 
• Повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину. 
• Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином. 
• Выраженное нарушение функции печени.

При использовании в стоматологии гипса в качестве слепочного материала аэрозоль противопоказан из-за риска аспирации.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, эпилепсией. В этих случаях требуется уменьшение дозы препарата.

При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развития коллапс. 

В этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства. Следует осторожно вводить растворы лидокаина в сильно васкуляризированные ткани во избежании попадания препарата в просвет сосуда (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе)( в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина. 

С особой осторожностью следует применять препарат при наличии травм слизистых оболочек, при умственной отсталости, а также очень старым и/или ослабленным пациентам, которые уже получают препараты типа лидокаина по поводу кардиологических проблем.

В стоматологии и ортопедии препарат следует применять только с эластичными слепочными материалами.
Следует избегать попадания аэрозоля внутрь или контакта с глазами, важно предупреждать попадание аэрозоля в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение препарата на заднюю стенку глотки требует особой осторожности. Следует помнить, что Лидокаин подавляет глоточный рефлекс и угнетает кашлевой рефлекс, что может привести к аспирации, бронхопневмонии.

Использование в педиатрии
Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых.
Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если побочные эффекты после применения препарата не вызывают дискомфорта, ограничений для вождения транспортных средств и управления механизмами нет.

Применяют при:

• терминальной (поверхностной) анестезии слизистых (в урологии, при бронхоскопии и пр.);
• инфильтрационной анестезииво время хирургических операций;
• для анестезии периферических нервов (в стоматологии, хирургии конечностей и пр.);
• для блокады нервных сплетений, (плечевого поясничного и т.д.);
• для эпидуральной и спинальной (спинномозговой) анестезии,
• местная анестезия в офтальмологии.

В качестве антиаритмического средства лидокаина гидрохлорид применяют при лечении моно- и политопной экстрасистолиии желудочковой тахикардии (в том числе, возникающих во время общей анестезии, в процессе кардио хирургического вмешательства, при передозировке сердечных гликозидов и др.), для купирования фибрилляции желудочков в острой фазе инфаркта миокарда, а также при дефибрилляции желудочков в качестве компонента фармакотерапии. Кроме того, применяют для профилактики желудочковой экстрасистолии и тахикардии любого происхождения.

Лидокаин - местноанестезирующий и антиаритмический препарат.

2 года.