Действующее вещество:

 лидокаина;

Вспомогательные вещества:

этанол (96%),

масло мяты перечной,

пропиленгликол;

Лидокаин - местноанестезирующий и антиаритмический препарат.

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При применении препарата в глоточной или носоглоточной хирургии происходит подавление глоточного рефлекса. Достигая гортани и трахеи, препарат хорошо замедляет кашлевой рефлекс, который может привести к бронхопневмонии.

Действие лидокаина в форме аэрозоля развивается в течение 1 мин и продолжается 5-6 мин. Достигнутое снижение чувствительности медленно исчезает в течение 15 мин.

В организме распределяется равномерно. Проникает через плацентарный барьер.

• профилактика и лечение желудочковых нарушений ритма (желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия), связанных с острой фазой инфаркта миокарда, другими формами ИБС, а также вызванных лекарственными препаратами (сердечными гликозидами).

Местная анестезия: поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях.

В стоматологической практике, хирургии полости рта:

• вскрытие поверхностных абсцессов;
• удаление подвижных выпадающих зубов;
• удаление костных фрагментов и наложение швов на раны слизистых оболочек;
• анестезия десны для фиксации коронки или мостовидного протеза;
• ручное или инструментальное удаление (или иссечение) увеличенного сосочка языка;
• для снижения или подавления повышенного глоточного рефлекса при подготовке к рентгенологическому исследованию;
• анестезия при иссечении поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки ротовой полости;
• у детей - для френулоэктомии и вскрытия кист слюнных желез.

В ЛОР-практике:

• перед электрокоагуляцией (при лечении носовых кровотечений), септэктомией и резекцией носовых полипов;
• перед тонзиллэктомией для уменьшения глоточного рефлекса и обезболивания места инъекции;
• в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзилярного абсцесса или перед пункцией верхнечелюстной пазухи;
• анестезия перед промыванием синусов.

При эндоскопии и инструментальных осмотрах:

• анестезия перед введением через нос или рот различных зондов (дуоденальный зонд, перед дробным пищевым тестом);
• анестезия перед ректоскопией и в случае замены катетеров.

В акушерстве и гинекологии:

• анестезия промежности для лечения и/или выполнения эпизиотомии;
• анестезия операционного поля в вагинальной хирургии или хирургии шейки матки;
• анестезия для иссечения и при лечении разрыва девственной плевы;
• анестезия при наложении швов при абсцессах.

В дерматологии: 

• анестезия слизистых оболочек при малых хирургических вмешательствах.

Применение Лидокаина при беременности следует исключить, т.к. после в/в введения уже через несколько минут препарат проходит через плаценту.

Лидокаин в аэрозоле может использоваться во время беременности, т.к. в рекомендуемых дозах он не представляет опасности.

Неизвестно, выводится ли лидокаин с грудным молоком.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящей матери.

В период лактации применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для грудного ребенка.

• Синдром слабости синусового узла. 
• Выраженная брадикардия. 
• Антриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для симуляции желудочков). 
• Кардиогенный шок. 
• Миастения. 
• Повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину. 
• Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином. 
• Выраженное нарушение функции печени.

При использовании в стоматологии гипса в качестве слепочного материала аэрозоль противопоказан из-за риска аспирации.

Со стороны ЦНС: возможны головные боли, головокружение, сонливость, беспокойство, эйфория, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта, нарушения речи и зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при повышенных дозах возможны артериальная гипотензия, коллапс, брадикардия, нарушения проводимости. 

Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, гипертермия. 

Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин).

Нежелательно сочетать лидокаин со следующими препаратами:

С бета-адреноблокаторами из-за усиления токсических свойств лидокаина, с дигитоксином - из-за ослабления кардиотонического эффекта, с курареподобными препаратами - усиливается мышечная релаксация.

Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.

При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Под влиянием ингибритов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимиксина-В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При одновременном применении лидокаина со снотворным или седативными препаратами возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парастезии и др. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшить дозу лидокаина.

Фармацевтическое взаимодействие

При одновременном применении следующие препараты увеличивают концентрацию лидокаина в сыворотке крови: аминазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.

При каждом распылении 1 порции аэрозоля на поверхность выбрасывается 4.8 мг лидокаина. 

Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности. Во избежание высокой концентрации лидокаина в плазме крови следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-3 распылений, хотя в акушерстве применяются и 15-20 распылений (максимальная доза - 40 распылений/70 кг массы тела).

С помощью пропитанного тампона препарат можно наносить на большие поверхности.

У детей в возрасте до 2 лет препарат предпочтительно применять путем нанесения тампоном, что позволяет избежать страха, появляющегося при распылении, а также ощущения жжения.

Для пациентов с печеночной и/или сердечной недостаточностьюрекомендуется снижение дозы на 40%.

При использовании аэрозоля баллон следует держать в вертикальном положении.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, эпилепсией. В этих случаях требуется уменьшение дозы препарата.

При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развития коллапс.

В этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства. Следует осторожно вводить растворы лидокаина в сильно васкуляризированные ткани во избежании попадания препарата в просвет сосуда (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе)( в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.

С особой осторожностью следует применять препарат при наличии травм слизистых оболочек, при умственной отсталости, а также очень старым и/или ослабленным пациентам, которые уже получают препараты типа лидокаина по поводу кардиологических проблем.
В стоматологии и ортопедии препарат следует применять только с эластичными слепочными материалами.

Следует избегать попадания аэрозоля внутрь или контакта с глазами, важно предупреждать попадание аэрозоля в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение препарата на заднюю стенку глотки требует особой осторожности. Следует помнить, что Лидокаин подавляет глоточный рефлекс и угнетает кашлевой рефлекс, что может привести к аспирации, бронхопневмонии.

Использование в педиатрии

Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых.

Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если побочные эффекты после применения препарата не вызывают дискомфорта, ограничений для вождения транспортных средств и управления механизмами нет.