Оригинальный препарат
Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ, Германия
Нет в наличии
Артериальная гипертензия
Микардис Плюс - антигипертензивный препарат. Представляет собой комбинацию телмисартана (антагониста рецепторов ангиотензина II) и гидрохлоротиазида (тиазидного диуретика). Одновременное применение этих компонентов приводит к большему антигипертензивному эффекту, чем применение каждого из них в отдельности. Прием МикардисПлюс® 1 раз/ приводит к существенному постепенному снижению АД.
Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT2-рецепторам) ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не блокирует ренин в крови и ионные каналы, не блокирует АПФ, не инактивирует брадикинин.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.
Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокируют гипертензивный эффект ангиотензина II. Действие его продолжается более 24 ч, включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома "отмены".
Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Тиазидные диуретики влияют на реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, непосредственно увеличивая экскрецию натрия и хлоридов (примерно в эквивалентных количествах). Диуретическое действие гидрохлоротиазида приводит к уменьшению ОЦК, увеличению активности ренина плазмы, повышению секреции альдостерона и сопровождается увеличением содержания в моче калия и бикарбонатов, а также гипокалиемией. При одновременном приеме телмисартана отмечается тенденция к прекращению потери калия, вызываемой этими диуретиками, предположительно за счет блокады РААС.
Длительное применение гидрохлоротиазида уменьшает риск развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний и смертности от них.
После приема гидрохлоротиазида диурез усиливается через 2 ч, а максимальный эффект наблюдается примерно через 4 ч. Диуретическое действие препарата сохраняется в течение приблизительно 6-12 ч.
Максимальный антигипертензивный эффект МикардисПлюс® обычно достигается через 4 недели после начала лечения.
Фармакокинетика
Совместное применение гидрохлоротиазида и телмисартана не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из компонентов препарата.
Телмисартан
Всасывание
При приеме внутрь Cmax телмисартана достигается в течение 0.5-1.5 ч после применения. Абсолютная биодоступность телмисартана в дозах от 40 до 160 мг была 42% и 58% соответственно. При приеме одновременно с пищей незначительно снижается биодоступность телмисартана со снижением значения AUC на 6% - при дозе 40 мг и около 19% - при дозе 160 мг. Спустя 3 ч после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от того, принимался ли препарат вместе с пищей или натощак. Фармакокинетика телмисартана при применении внутрь нелинейная при дозах 20-160 мг с более чем пропорциональным увеличением плазменных концентраций (Cmax и AUC) при увеличении доз.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови значительна (более 99.5%), в основном c альбумином и α1-гликопротеином. Vd для телмисартана приблизительно 500 л.
Проникает через плацентарный барьер и определяется в крови пуповины.
Метаболизм
Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит (ацилглюкуронид) фармакологически неактивен. Глюкуронид – основной метаболит, который определяется только у людей.
Выведение
Большая часть введенной дозы (более 97%) выводится с желчью, а затем - с калом. В незначительных количествах телмисартан выводится с мочой. Общий плазменный клиренс составляет более 1500 мл/мин. Т1/2 составляет более 20 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У женщин концентрация телмисартана в плазме в 2-3 раза выше, чем у мужчин. Тем не менее, усиления гипотензивного эффекта при этом у женщин не наблюдается.
Фармакокинетические показатели телмисартана не отличаются значительно у пациентов молодого и пожилого возраста.
Почечная экскреция не влияет на клиренс телмисартана. Основываясь на уровне экскреции у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (КК от 30 до 60 мл/мин), какой-либо коррекции режима дозирования не требуется. Телмисартан не удаляется при диализе.
Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности практически до 100%. При печеночной недостаточности Т1/2 не изменяется.
Гидрохлоротиазид
Всасывание
После приема внутрь МикардисПлюс® Cmax гидрохлоротиазида достигается в течение 1-3 ч. Абсолютная биодоступность оценивается по кумулятивной почечной экскреции гидрохлоротиазида и составляет около 60%.
Распределение
Cвязывается с белками плазмы крови на 64%. Vd - 0.8±0.3 л/кг.
Метаболизм и выведение
Не метаболизируется в организме человека и выводится с мочой практически в неизмененном виде. Около 60% дозы принятой внутрь элиминируется в течение 48 ч. Почечный клиренс около 250 - 300 мл/мин. Т1/2 - 10-15 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У женщин имеется тенденция к увеличению в плазме концентраций гидрохлоротиазида. Тем не менее, усиления гипотензивного эффекта при этом у женщин не наблюдается.
У пациентов с нарушенной функцией почек скорость выведения гидрохлоротиазида снижена. Т1/2 гидрохлоротиазида при КК 90 мл/мин увеличивается и составляет около 34 ч.
Таблетки
Действующие вещества: телмисартан 40 и 80 мг, гидрохлоротиазид 12.5 мг; вспомогательные вещества: повидон, меглумин, натрия гидроксид, сорбитол, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, железа оксид красный, натрия крахмала гликолат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный;
В упаковке 14, 28, 56, 84 и 98 шт.
Микардис Плюс принимают независимо от приема пищи, 1 раз в день
С осторожностью: следует назначать МикардисПлюс при нарушении функции печени или прогрессирующих заболеваниях печени; двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки; нарушении функции почек; состоянии после трансплантации почек; уменьшении ОЦК вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты; при хронической сердечной недостаточности; стенозе аортального и митрального клапана; обструктивной гипертрофической кардиомиопатии; сахарном диабете; ИБС; системной красной волчанке; подагре.
выраженная печеночная недостаточность. повышенная чувствительность к Микардис Плюс
Артериальная гипертензия (в случае неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в виде монотерапии).
одышка, диспноэ
В защищенном от света месте, при температуре не выше 20°C.
3 года
Список аптек | Выдача товаров | Стоимость | Выдача товара и стоимость |
---|---|---|---|
ЕАПТЕКА Московская обл, Подольск г, Свердлова ул, дом № 13 | сегодня после 17:30 |
сегодня после 17:30 |
|
ЕАПТЕКА Московская обл, г.о. Балашиха, г Балашиха, мкр. Железнодорожный, ул Советская, влд. 61, стр. 9 | сегодня после 17:30 |
сегодня после 17:30 |
|
ЕАПТЕКА Московская обл, Одинцовский р-н, Одинцово г, Можайское ш, дом № 141 | сегодня после 17:30 |
сегодня после 17:30 |
Откройте для себя 5 процедур, которым лучше следовать, чтобы поддерживать свою кожу здоровой и увлажненной каждое утро.
Перед тем, как ответить на этот вопрос, давайте разберёмся, что вообще такое микробиота кишечника. Всё проще, чем кажется: это та же микрофлор...
Информация о товаре, в том числе цена товара, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ.
Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 "Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом" доставка на дом из интернет-аптеки осуществляется для следующих категорий товаров и лекарственных средств: безрецептурные лекарственные средства, БАДы, медицинские изделия, товары для дома и красоты, бытовая химия и сопутствующие товары.
Доставка рецептурных лекарств, при наличии рецепта выписанного врачом, осуществляется до ближайшей аптеки.