Ницерголин - альфа-адреноблокирующее средство - синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Оказывает вазодилатирующее (в т.ч. в отношении мозговых артерий) действие. Улучшает микроциркуляцию. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку сосудов, повышает их проницаемость для глюкозы (нивелируя противоположный эффект эрголинового кольца), что наиболее ярко проявляется в отношении сосудов головного мозга и конечностей. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток. Снижает тонус центральных сосудов, повышает артериальный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы. В терапевтических дозах не влияет на артериальное давление, у больных с артериальной гипертензией может вызывать постепенное умеренное снижение давления. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает геморео логические показатели. Улучшает кровоснабжение в конечностях, особенно при недостаточности кровообращения вследствие функциональных артериопатий.

Фармакокинетика

Биодоступность - около 60 %. Максимальная концентрация определяется через 1-1,5 ч. 90 % препарата метаболизируется путем гидролиза, деметилирования и глюкуронизации до 1,6-диметил-8бета-оксиметил-10альфа-метоксиэрголина (1-MMDL), 1-гидроксиметил-6-метил-8бета-оксиметил-10альфа-метоксиэрголина (1-OHMMDL) и 6-метил-8бета-оксиметил-Юальфа-метоксиэрголина (MDL - основной активный метаболит). Почками выводится 70-80 % препарата и метаболитов в течение 70-100 ч после приема. С калом выводится 20 %. Период полувыведения препарата - 2,5 ч, MDL - 12-17 ч, 1-MMDL - 2-4 ч.

Драже

Действующее вещество: ницерголина 10 мг;

В блистере 25 шт., в коробке 1 блистер.

Усиливает эффекты гипотензивных средств, анксиолитиков и антипсихотических средств. Антациды и колестирамин замедляют всасывание. Адреностимуляторы при совместном применении могут вызвать идиосинкразию.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, за исключением аллергических реакций.

Лечение: симптоматическая терапия.

Драже

Ницерголин принимают внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, по 1 драже 2-3 раза в сутки (20-30 мг в сутки). При улучшении клинической картины заболевания, а также при сниженной функции почек (сывороточный креатинин — более 2 мг/мл) — по 5 мг 2-3 раза в сутки. Курс лечения длительный — 2-3 месяца.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Внутримышечно, предварительно растворив в прилагаемом растворе натрия хлорида 0,9%, по 2–4 мг 2 раза в сутки.

Доза, длительность терапии зависят от характера заболевания.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Таблетки

Внутрь, перед приемом пищи, по 5-10 мг 3 раза в день в течение длительного времени (от 2-3 недель до нескольких месяцев, в зависимости от тяжести заболевания и эффективности лечения). Лечебное действие развивается постепенно.

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, беременность, период лактации.

Нарушения мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов головного мозга, тромбоз и тромбоэмболия церебральных артерий, посттравматическая энцефалопатия, психоорганический синдром); вертиго, мигрень; расстройства периферического кровообращения (органические и функциональные), артериопатия конечностей: облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия; дистрофические заболевания роговицы, диабетическая ретинопатия, ишемическая нейропатия зрительного нерва.

Таблетки и драже

В защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °C.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

В защищенном от света месте, при температуре 2–10 °C.

3 года